Дексаметазон-дурниці розчин для ін`єкцій
Дексаметазон-Дарниця розчин для ін`єкцій (Solutio Dexamethasone-Darnitsa pro injectionibus)
міжнародна та хімічна назви: Dexamethasone, 9-фтор-11b, 17, 21-тригідрокси-16a-метілпрегна1, 4-дієн-3, 20-діон динатрію 21-фосфат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора безбарвна рідина;
Відео: як схуднути прінімаючі дексаметазон
Склад. 1 мл розчину містить дексаметазону натрію фосфат 0, 004 г;
допоміжні речовини: натрій фосфорнокислий двозаміщений, гліцерин, спирт бензиловий, динатрієва сіль етилендіамінтетраоцтової кислоти, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Кортикостероїди для системного застосування. Глюкокортикоїди. Дексаметазон. Код АТС Н02А B02.
дія ліків. Фармакодинаміка. Дексаметазон-Дарниця - синтетичний глюкокортикостероїд, метилірованої похідне фторпреднізолона. Дексаметазон при введенні в організм проникає всередину клітин, зв`язується з цитоплазматичними рецепторами, утворюючи комплекс, що в ядрі клітини стимулює синтез іРНК, внаслідок цього стимулюється утворення білків, у т.ч. ліпокартіну. Ліпокартін пригнічує фосфоліпазу А2, ніж гальмує вивільнення арахідонової кислоти і утворення її ендоперекісей. Знижується синтез простагландинів і лейкотрієнів, які регулюють запальну і алергічне реакції.
Впливає на всі види обміну. Знижує кількість білка в плазмі крові (знижує вміст глобулінів) і підвищує коефіцієнт альбуміну / глобулін. Підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках, посилює катаболізм білка в м`язовій тканині. Підвищує синтез тригліцеридів і вищих жирних кислот. Перерозподіл жирові депо (особи, живить, плечовий пояс), сприяє розвитку гиперхолистеринемии. Підвищує активність глюкозо-6-фосфатази, фосфоенолпіруват карбоксілази і амінотрансфатаз внаслідок чого збільшується рівень глюкози в крові, посилюється неоглюкогенезу.
Виявляє протиалергічну дію, знижує кількість циркулюючих еозинофілів, знижує виділення медіаторів негайної алергії. Гальмує вивільнення цитокінів з лімфоцитів і макрофагів. За силою глюкокортикоїдної активності перевищує кортизол, гідрокортізол і преднізолон.
Фармакокінетика. При внутрішньом`язовому введенні швидко всмоктується в кров, де 60-70% препарату зв`язується зі специфічним білком-переносником транскортином. У лікворі після внутрішньовенного введення максимальна концентрація дексаметазону спостерігається через 4 год. і становить 15-20% від концентрації в плазмі крові. Легко проході через гістогематичні бар`єр, включаючи гемоенцефалічний і плацентарний. Біотрансформується переважно в печінці до неактивних метаболітів (в основному, за рахунок кон`югації з глюкуроновою та сірчаною кислотами). Загальний кліренс становить 3, 7 мл / хв кг, період напіввиведення з крові (Т1/2) - 3, 0-4 5 год. Близько 80% препарату, що був введений, виводиться нирками у вигляді глюкуроніду протягом 24 год.
При важких захворюваннях печінки, вагітності, період напіввиведення дексаметазону збільшується.
Показання для використання. Шок різного генезу (анафілактичний, Післятравматична, післяопераційний, кардіогенний), набряк головного мозку (при пухлинної хвороби, черепно-мозковій травмі, нейрохірургічному втручанні, крововиливи в мозок, енцефаліти, менінгіти, променевому ураженні), гостра надпочечножелезная недостатність, первинна недостатність кори надниркових залоз (хвороба Адиссона), адреногенітальний синдром, захворювання суглобів (артрити різної етіології, плечолопатковий періартрит, епікондиліт, стілоідіт, бурсит, тендовагініт, компресійна невропатія, остеохондроз, остеоартроз), Важкі алергічні реакції (набряк Квінке, бронхоспазм, гостра анафілактична реакція при переливанні сироватки, пірогенні реакції), гострий круп, гострі гемолітичні анемії, тробоцітопенія, гостра лімфобластний лейкемія, агранулоцитоз.
Спосіб використання і дози. Дорослим вводять внутрішньовенно та внутрішньом`язово 1-5 мл (відповідно 4-20 мг дексаметазону) 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза - 20 мл (80 мг дексаметазону).
Дітям призначають внутрішньом`язово з розрахунку 0, 04-0, 16 мг / кг (0, 01-0, 04 мл / кг) кожні 12-24 год.
Режим дозування встановлюють індивідуально залежно від характеру і вираженості захворювання, а також стану хворого. Використання препарату в високих дозах можливе продовження не більше одного тижня, далі слід поступово знижувати дозу препарату або переходити на пероральне використання дексаметазону.
Побічна дія. З боку ендокринної системи: стероїдний діабет, порушення секреції статевих гормонів (порушення менструального циклу, гірсутизм, імпотенція), затримки росту дітей, вторинна недостатність кори надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга;
з боку травної системи: ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, геморагічний панкреатит, атонія шлунково-кишкового тракту, підвищення апетиту, нудота, блювота;
з боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, лабільність настрою, депресія, психози;
з боку серцево-судинної системи: затримка натрію і води, артеріальна гіпертензія, підвищення внутрішньочерепного та внутрішньоочного тиску, підвищення ризику тромбоутворення;
дерматологічні реакції: петехії, стриї, атрофія шкіри, екхімоз;
інші: остеопороз, імуносупресія, підвищення ризику виникнення або загострення грибкових, вірусних або бактеріальних інфекцій, гальмування регенеративних і репаратовних процесів, підвищене потовиділення, міопатія, глаукома, катаракта.
Протипоказання. Виразкові ураження шлунка та / або кишечнику, виражений остеопороз, цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, важка міопатія, гострі психози, гостра ниркова недостатність, глаукома, період до і після профілактичних щеплень (особливо противірусних), вірусні захворювання, системні мікози, активні форми туберкульозу, інфекційні ураження суглобів та навколосуглобових м`яких тканин, вагітність, період лактації, підвищена чутливість до компонентів препарату.
Передозування. При передозуванні спостерігається загострення симптомів, що описані в розділі "Побічна дія".
Лікування: припинення прийому препарату і симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій. Специфічного антидоту немає.
Особливості використання. З особливою обережністю препарат застосовують при бактеріальної та амебної інфекції, тромбоемболіях, серцевої і ниркової недостатності за умови одночасного проведення адекватного лікування основного захворювання. У пацієнтів, які мають в анамнезі психоз, препарат застосовують тільки за життєвими показаннями. При гіпотиреозі і цирозі печінки дія препарату може посилюватися. В період лікування дексаметазоном грудне годування необхідно припинити.
Перед початком терапії дексаметазоном необхідно провести обстеження пацієнта і виключити наявність гастроінтестинальних виразок. Пацієнтам зі схильністю до цієї патології необхідно з профілактичною метою призначити препарати для лікування кислотозалежних захворювань. Проводити постійний контроль їх стану, включаючи рентгенологічне обстеження.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування пероральних контрацептивів підвищує період напіввиведення дексаметазону.
Дексаметазон підсилює ефект серцевих глікозидів за рахунок дефіциту кальцію, послаблює гіпоглікемічну дію протидіабетичних засобів і антикоагуляційний ефект похідних кумарину. Рифампіцин, фенітоїн, барбітурати послаблюють, а естрогенвмісні оральні контрацептиви підсилюють дію дексаметазону.
Одночасне застосування препарату з салуретиками призводить до посиленого виведення калію, при спільному прийомі з тиролиберином знижується рівень тиреотропного гормону в крові. При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами зростає небезпека виникнення гастропатії. Протималярійні засоби (хлорохін, гидроксихлорохин, мефлохин) в поєднанні з дексаметазоном можуть підвищувати ризик розвитку міопатії, кардіоміопатії. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту при одночасному призначенні з дексаметазоном можуть змінювати склад периферичної крові. Спільне використання з - і -адреноміметиками, Н-холіноблокатори може призводити до підвищення внутрішньоочного тиску. Одночасне призначення з антигістамінними препаратами знижує ефективність дексаметазону.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 15 ° С до 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 2 роки.
