Омепразол 20

омепразол 20 (Omeprazol 20)

міжнародна та хімічна назви: Omeprazol- (RS)-5-метокси-2 - [[(4-метокси-3,5-диметил-піридин-2-іл) метил] -сульфініл] -1Н-бензімідазол;

Основні фізико-хімічні характеристики: Тверді желатинові капсули з кишковорозчинними білими гранулами;

склад 1 капсула містить 20 мг омепразолу;

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування виразки. інгібітори "протонного насоса". Код АТС А02В С01.

дія ліків. Омепразол пригнічує фермент Н⁺/ К⁺-АТФазу, відповідальний за секрецію соляної кислоти кислотними клітинами шлунка. Завдяки такій вибіркової внутрішньоклітинної активності, незалежний від мембранних рецепторів, омепразол належить до незалежного класу інгібіторів секреції соляної кислоти, які блокують кінцеву фазу секреторного процесу.

Завдяки своїм механізмом дії, омепразол зменшує не тільки базальну секрецію кислоти, але й ту секрецію, яка може бути стимульована, незалежно від виду стімулятора- він підвищує величину рН і зменшує секреторний об`єм. Як легка основа, омепразол забезпечує збагачення кислотного середовища кислотної клітини і стає ефективним як інгібітор ферменту тільки після приєднання протона.

При рНlt; 4 омепразол зазнає протонування з утворенням більш активної частини, а саме омепразолу сульфенамід. Час, поки він залишається в клітині, є більш довготривалим ніж період напіввиведення основи омепразолу з плазми. Адекватно низьку величину рН можна виявити тільки в кислотній клітині. Цим пояснюється висока специфічність омепразолу. Омепразолу сульфенамід зв`язується з ферментом і таким чином пригнічує його активність.

Коли система ферменту блокується і величина рН підвищується, менш омепразолу накопичується або перетворюється в активний метаболіт, так що накопичення омепразолу регулюється механізмом типу зворотного зв`язку.

Фармакокінетика. Омепразол призначають у вигляді гранул з ентеросолюбільним покриттям, які містяться в желатинової капсулі. Після перорального прийому омепразол всмоктується в тонкій кишці. Максимальні концентрації в плазмі досягаються через 1-3 год після прийому. Кінцевий період напіввиведення з плазми становить приблизно 40 хвилин, а кліренс плазми - 0,3-0,6 л / хв. У деяких пацієнтів спостерігалася знижена елімінація: період напіввиведення зріс утричі, площа AUC зросла в десять разів.

Омепразол має відносно малий обсяг розподілу (0,3 л / кг маси тіла), що відповідає обсягу позаклітинної води. Зв`язування з білками сягає близько 90%.

Як легка основа, омепразол накопичується в кислотному середовищі системи внутрішньоклітинних каналів парієтальної клітини. У цій кислотному середовищі омепразол приєднує протон і перетворюється в дійсно активну сполуку - сульфенамід. Ця активна сполука ковалентно зв`язується з протонним насосом (Н⁺/ К⁺ АТФази) секреторною мембрани і пригнічує її активність. Таким чином, ефект блокування кислоти є значно тривалішим, ніж час присутності основи омепразолу в плазмі. Активність гальмування кислоти не залежить від концентрації в плазмі в будь-який момент, але корелює з площею під кривою залежності концентрації в плазмі від часу (AUC).

Омепразол майже виключно і повністю метаболізується в печінці. У сечі незмінений препарат не виявляється. У плазмі виявляються сульфон, сульфід і гидроксиомепразол. Жоден з цих метаболітів не має істотного впливу на секрецію кислоти. Приблизно 80% введеної дози виводиться у вигляді метаболітів з сечею, а 20% - з фекаліями. Двома головними метаболітами в сечі є гидроксиомепразол і відповідна карбонова кислота.

Кінетика омепразолу у пацієнтів з нирковою недостатністю є подібною до кінетики у здорових людей. Однак, оскільки ниркова елімінація є найважливішим шляхом екскреції метаболітів омепразолу, швидкість їх елімінації спадає пропорційно ступеню порушення функції нирок. Накопичення після прийому препарату один раз на добу можна виключити.

Біодоступність омепразолу злегка підвищується у пацієнтів похилого віку, тоді як елімінація з плазми уповільнюється. Однак індивідуальні величини знаходяться в узгодженні з величинами для здорових людей. Немає також свідчень щодо зниженою переносимості препарату пацієнтами похилого віку при використанні рекомендованих доз.

Приблизно 50% підвищення системної біодоступності було встановлено після п`ятиденного внутрішньовенного введення 40 мг омепразолу, що можна пояснити зниженням печінкового кліренсу.

У пацієнтів з порушеною функцією печінки кліренс омепразолу знижується, а період напіввиведення з плазми може досягати 3 годин. В цьому випадку біологічна доступність може перевищити 90%. Лікування 20 мг омепразолу на добу протягом 4 тижнів переносилось добре. Чи не омепразол, ні його метаболіти не накопичувалися.

Омепразол має помірну здатність проникати через плаценту. Сумарна його концентрація в фетальної плазмі становить приблизно 20% від материнської концентрації. Препарат не накопичується в фетальних тканинах, оскільки секреція соляної кислоти встановлюється безпосередньо перед народженням. Омепразол не може накопичуватися і не активується в шлунку, а також не впливає на рівень гастрину, який в цілому є підвищеним у плода перед народженням (гастрин не перетинає плаценту). Ці відомості дозволяють зробити висновок, що омепразол не має впливу на слизові оболонки плода.

Показання до застосування.

Дуоденальна язва- виразка шлунка-рефлюкс-езофагіт- синдромЗоллінгера-Еллісона- довготривала профілактика рецидивів при важких формах рефлюкс-езофагіта- профілактика і лікування виразок шлунка і дванадцятипалої кишки, обумовлених нестероїдними протизапальними препаратами (ацетилсаліцилова кислота, протиревматичні препарати).

Спосіб використання і дози.

дуоденальна виразка

Як правило, призначають 1 капсулу омепразолу на добу. У більшості пацієнтів дуже швидко проходить симптоматика захворювання. У більшості випадків виразка загоюється в межах 2 тижнів. Коли двотижневого лікування недостатньо, препарат призначають ще на 2 тижні.

Лікування виразки не повинно перевищувати 4 тижнів.

Виразка шлунку

Як правило, 1 капсула Омепразолу на добу. У більшості випадків виразка загоюється в межах 4 тижнів. Коли такого курсу лікування недостатньо, препарат призначають ще на 4 тижні.

Рефлюкс-езофагіт

Як правило, 1 капсула Омепразолу на добу. У більшості пацієнтів симптоми захворювання зникають швидко. У більшості випадків рефлюкс-езофагіт виліковується протягом 4 тижнів. Коли четиренедельного лікування недостатньо, препарат призначають ще на 4 тижні.

При лікуванні виразки шлунка або рефлюкс-езофагіту не слід перевищувати 8-тижневої тривалості лікування, оскільки досвід довгострокової терапії є обмеженим.

Синдром Золлінгера-Еллісона

Дозу необхідно регулювати індивідуально. Рекомендована початкова доза становить 3 капсули омепразолу (що відповідає 60 мг омепразолу на добу) один раз в день. Тривалість такого лікування визначається за клінічними показаннями. Більше 90% пацієнтів з найбільш тяжкими формами цієї хвороби, які демонструвалі недостатнє реакцію на інші види терапії, успішно вилікувалися при використанні доз від 20 до 120 мг омепразолу на добу. У разі перевищення 80 мг на добу дозу слід розділити на два прийоми. Передбачати тривалість лікування в разі синдрому Золлінгера-Еллісона неможливо.

Тривала терапія для профілактики рецидиву при важких формах рефлюкс-езофагіту

Для профілактики рецидиву у пацієнтів з тяжким рефлюкс-езофагітом призначають 1 капсулу омепразолу (що відповідає 20 мг омепразолу) на добу. Доза може бути збільшена до 2 капсул Омепразолу (що відповідає 40 мг омепразолу) на добу, якщо скарги відновляться. Тривалість довгострокового лікування у пацієнтів з тяжким рефлюкс-езофагітом обмежується одним роком, оскільки безпечність цього препарату недостатньо вивчена при більш тривалому застосуванні.

При застосуванні омепразолу довше 8 тижнів слід очікувати на розвиток гіперплазії аргірофільних клітин слизової оболонки шлунка. Можлива подальша трансформація цих змін в рак шлунку. Таким чином, необхідно ретельно зважувати користь від такого лікування з можливим ризиком.

Профілактика і лікування виразок шлунка і дванадцятипалої кишки, обумовлених нестероїдними протизапальними препаратами

При лікуванні приймають, як правило, 1 капсулу омепразолу на добу (що відповідає 20 мг омепразолу) протягом 4 тижнів. Коли четиренедельного лікування недостатньо, препарат призначають ще на 4 тижні. З метою профілактики виразок шлунка і дванадцятипалої кишки, що можуть бути викликані нестероїдними протизапальними препаратами, рекомендується приймати 1 капсулу омепразолу (відповідає 20 мг омепразолу).

Добову дозу (20 мг омепразолу) не слід перевищувати у пацієнтів з порушеною функцією нирок або дисфункцією печінки, а також у пацієнтів похилого віку (за винятком лікування синдрому Золлінгера-Еллісона).

Капсули слід ковтати не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини перед їжею (вранці або ввечері). У разі необхідності іншого прийому (наприклад, коли доза понад 80 мг використовується при лікуванні синдрому Золлінгера-Еллісона), це слід робити перед вечерею.

Побічна дія.

кров

Повідомлялося про окремі випадки зміни картини крові, оборотної тромбопенії, і / або лейкопенії або панцитопенії, а також агранулоцитоза. Причинний зв`язок з прийомом Омепразолу не встановлена.

Шлунково-кишковий тракт

Іноді можливі діарея, запор, метеоризм (можливо з абдомінальним болем) або нудота і блювота. У більшості випадків ці симптоми зменшуються при продовженні лікування.

Дуже рідко повідомлялося про сухість у роті, запалення слизової оболонки рота, кандидоз чи панкреатит. Причинний зв`язок з прийомом Омепразолу не встановлено.

У разі одночасного прийому кларитроміцину інколи спостерігалось забарвлення язика в коричнево-чорний колір. Після закінчення курсу лікування це явище зникало.

Спостерігалися незвичайних рідкісні випадки формування кисті залозистого тіла. Вона була доброякісною і зникала після припинення лікування.

Шкіра, волосся, нігті на руках і ногах

Іноді спостерігалися свербіж, висипи на шкірі, випадання волосся, мультиформна еритема, фоточутливість, а також гіпергідроз.

зрідка спостерігалися синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз.

печінка

Іноді можуть мати місце тимчасові зміни показників функції печінки, які зникають після закінчення лікування.

В окремих випадках у пацієнтів з уже існуючою хворобою печінки спостерігались гепатит з жовтяницею або без неї, печінкова недостатність, а також енцефалопатія.

ограни почуттів

Іноді можуть відбуватися порушення зору (туман перед очима, нечітке бачення, втрата гостроти зору і дефекти поля зору) і слухові порушення (наприклад, шум у вухах) або зміна смакових відчуттів. Як правило, ці порушення є оборотними.

реакції гіперчутливості

Наступне спостерігалося в окремих випадках: кропив`янка, підвищення температури, ангіоневротичний набряк, констрикція дихальних шляхів, анафілактичний шок, алергічний васкуліт і понос.

Центральна і периферична нервові системи

Іноді спостерігалися підвищена стомлюваність, порушення сну, запаморочення і головний біль. Як правило, ці симптоми знижувалися при продовженні лікування.

В окремих випадках повідомлялося про сплутаність свідомості і галюцинації, здебільшого в тяжкохворих пацієнтів або пацієнтів літнього віку, а в незвичайних рідкісних випадках - також про депресивні чи агресивні реакції.

Інші побічні ефекти

Під час лікування інколи спостерігались периферичні набряки, але вони зникали після закінчення терапії.

Слабкість м`язів і / або біль в м`язах або суглобах, а також оніміння спостерігались зрідка.

Описані окремі випадки гіпонатріємії, інтерстиціального нефриту і гінекомастії.

Протипоказання. Омепразол не слід приймати у випадках відомої гіперчутливості до активного інгредієнта омепразолу або будь-якого з неактивних інгредієнтів.

Досвіду щодо лікування дітей немає-тому Омепразол протипоказаний дітям.

Діагноз рефлюкс-езофагіту має бути підтверджений ендоскопічно. Омепразол слід використовувати для довготривалого лікування рефлюкс-езофагіту тільки у пацієнтів, які мають схильність до частих рецидивів і ускладнень свого хвороби, а також в тих, в кого ця хвороба не лікується адекватно курсами, що проводяться через певний інтервал часу.

До початку лікування препаратом Омепразол слід виключити наявність злоякісної пухлини шлунка, оскільки лікування може замаскувати симптоми і відстрочити правильний діагноз.

У пацієнтів з тяжкими розладами печінки в період лікування омепразолом слід контролювати рівень печінкових ферментів через регулярні інтервали часу.

До початку лікування виразки, яка виникла внаслідок використання нестероїдних протизапальних засобів слід припинити прийом препарату, який спричинив до цього.

Профілактика виразок, викликаних нестероїдними протизапальними препаратами, має бути обмежена відповідними групами ризику.

Відео: Omeprazole 20 mg

Передозування.

Інформація щодо симптомів передозування омепразолу для людини відсутня. Високі одноразові (до 160 мг) і добові (до 360 мг) дози омепразолу, а також внутрішньовенні дози (одноразові до 80 мг і добові - до 200 мг або 520 мг за три доби) переносились без побічних ефектів.

лікування Крім моніторингу дихання і стану циркуляції крові згідно з загальними правилами лікування інтоксикації, немає особливих рекомендацій щодо терапевтичних заходів.

Особливості використання.

Омепразол не є показаним при незначних шлунково-кишкових розладах, наприклад, в разі "синдрому роздратованого шлунка".

У пацієнтів з виразкою шлунка або дванадцятипалої кишки необхідно встановити статус Helicobacter pylori. для Helicobacter pylori-позитивних пацієнтів лікування має бути сфокусованим на знищенні цієї бактерії в усіх випадках, коли це можливо.

У тяжкохворих пацієнтів, особливо з нестабільним циркуляторних станом, важкі, незворотні порушення зору аж до сліпоти і слуху аж до повної його втрати повідомлялося в окремих випадках, коли Омепразол застосовувався у вигляді болюсної ін`єкції. До сьогодні причинних взаємозв`язків для таких випадків не встановлена.

Проте, особлива увага має приділятися суворому слідування затверджених показань і рекомендованих доз при лікуванні тяжкохворих пацієнтів також і тоді, коли омепразол приймається перорально. Наскільки це можливо, функції зору і слуху, а також очне дно повинні контролюватись таких хворих до і в період прийому препарату. Омепразол необхідно відмінити відразу ж після встановлення будь-яких змін або порушень.

Використання при вагітності та лактації

При вагітності і в період лактації Омепразол слід застосовувати тільки в разі постановки точного діагнозу відповідно до перерахунку показаний. Наявний - досить обмежений - досвід застосування препарату у вагітних жінок не виявив будь-яких ознак токсичних ефектів в ще ненародженої дитини.

Вплив на здатність керувати транспортним засобом і використовувати механізми

Під час лікування цим препаратом необхідним є регулярний медичний нагляд. Здатність керувати автомобілем або працювати з технікою може бути порушеною - ця реакція є дуже індивідуальною. Великою мірою це стосується початкового періоду лікування, заміни препаратів, а також випадків одночасного вживання алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Омепразол метаболізується в основному через ізоензими групи 2С цитохрому-Р₄₅₀ (S-мефенітоін гідроксилаза). Екскреція діазепаму, R-варфарину і фенітоїну (активних речовин, які також метаболізуються ізоензимами групи 2С) затримується. Рекомендується передбачити регулярний моніторинг пацієнтів, які приймають антикоагулянти типу варфарину або фенітоїн. Може статися, що необхідним буде зниження дози цих препаратів.

Не можна виключити взаємодію також з іншими лікарськими препаратами, які метаболізуються через ізоензими групи 2С цитохрому-Р₄₅₀ (Наприклад, гексобарбітал).

За результатами тестів, проведених до сьогодні, омепразол не впливає на метаболізм наступних речовин: алкоголь, амоксицилін, будезонид, хінідин, кофеїн, циклоспорин, диклофенак, естрадіол, лідокаїн, метопролол, метронідазол, напроксен, фенацетин, піроксикам, пропранолол, S-варфарин, теофілд.

Одночасний прийом омепразолу і кларитроміцину призводить до підвищення концентрації в плазмі обох препаратів-це також стосується і інших макролідних антибіотиків.

При одночасному застосуванні омепразолу і кларитроміцину інші ліки можна вводити з великою обережністю, особливо пацієнтам з тяжкою печінковою або нирковою дисфункцією.

Можливо, що омепразол уповільнює (наприклад, в разі кетоконазолу) чи прискорює (наприклад, в разі еритроміцину) всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від величини рН шлункового соку.

Відео: Omeprazole side effects

Для профілактики і - коли неможливо скасувати лікарський препарат - також для лікування виразок шлунка і дванадцятипалої кишки, обумовлених нестероїдними протизапальними препаратами, омепразол приймається одночасно з відповідним протизапальним препаратом.

Взаємний вплив на біодоступність було виключено для таких препаратів, як диклофенак, напроксен і піроксикам. У разі одночасного прийому омепразолу з нестероїдними протизапальними препаратами вплив такого комбінованого введення на інші лікарські препарати систематично не досліджувалась.

Оскільки омепразол і нестероїдні протизапальні препарати мають приблизно однаковий профіль взаємодії, то слід очікувати його підвищеної взаємодій і з іншими лікарськими препаратами. Це означає необхідність перевірки концентрації в сироватці інших препаратів, які приймаються одночасно з омепразолом. У цьому випадку можна скористатися зазначеної нижче інформацією.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при кімнатній температурі, в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.