Омзол

Омзол (Омzоl)

міжнародна та хімічна назви: Omeprazol- (RS) -5-метокси-2 - [[(4-метокси-3, 5-диметил-піридин-2-іл) метил] -сульфініл] -1Н-бензимідазол;

Основні фізико-хімічні характеристики: Прозорі тверді желатинові капсули №2 з кишковорозчинними білими пелетами, з написами "S" і "OMZOL";

Склад. 1 капсула містить 20 мг омепразолу;

Форма випуску лікарського засобу. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування виразки.

інгібітори "протонного насоса". Код АТС А02В С01.

дія ліків. Омепразол пригнічує фермент Н⁺/ К⁺-АТФазу, відповідальний за секрецію соляної кислоти кислотними клітинами шлунка. Через таку вибіркове внутрішньоклітинний дію, незалежну від мембранних рецепторів, омепразол належить до незалежного класу інгібіторів секреції соляної кислоти, які блокують кінцеву фазу секреторного процесу.

Завдяки своєму механізму дії, Омзол зменшує не тільки базальну секрецію кислоти, але й ту секрецію, яка може бути стимульована, незалежно від виду стімулятора- він підвищує величину рН і зменшує секреторний об`єм. Як легка основа омепразол забезпечує збагачення кислотного середовища кислотної клітини і стає ефективним як інгібітор ферменту тільки після приєднання протону.

При рНlt; 4 омепразол зазнає протонування з утворенням актівниешой частини, а саме омепразолу сульфенамід. Час, поки він залишається в клітині, є більш тривалим, ніж період напіввиведення основи омепразолу з плазми. Адекватно низьку величину рН можна виявити тільки в кислотній клітині. Цим пояснюється висока специфічність омепразолу. Омепразолу сульфенамід зв`язується з ферментом і таким чином, пригнічує його активність.

Коли система ферменту блокується і величина рН зростає, менш препарату накопичується або перетворюється на активний метаболіт, тому що накопичення омепразолу регулюється механізмом типу зворотного зв`язку.

Фармакокінетика. Омепразол призначають у вигляді гранул з ентеросолюбільним покриттям, які містяться в желатинової капсулі. Після перорального прийому омепразол всмоктується в тонкій кишці. Максимальні концентрації в плазмі досягаються через 1-3 год. після прийому. Кінцевий період напіввиведення з плазми становить приблизно 40 хвилин, а кліренс плазми - 0, 3-0,6 л / хв. У деяких пацієнтів спостерігалася знижена елімінація: період напіввиведення зріс утричі, площа AUC зросла в десять разів.

Омепразол має відносно невеликий об`єм розподілу (0, 3 л / кг маси тіла), що відповідає обсягу позаклітинної води. Зв`язування з білками становить приблизно 90%.

Як легка основа, омепразол накопичується в кислотному середовищі системи внутрішньоклітинних каналів парієтальної клітини. У цьому кислотному середовищі омепразол приєднує протон і перетворюється на дійсно активну сполуку - сульфенамід. Ця активна сполука ковалентно зв`язується з протонним насосом (Н⁺/ К⁺ АТФази) секреторною мембрани і пригнічує її активність. Таким чином, ефект блокування кислоти є значно тривалішим, ніж час присутності основи омепразолу в плазмі. Активність гальмування кислоти не залежить від концентрації в плазмі в будь-який момент, але корелює з площею під кривою залежності концентрації в плазмі від часу (AUC).

Омепразол майже повністю метаболізується в печінці. У сечі незмінений препарат не виявляється. У плазмі виявляються сульфон, сульфід і гидроксиомепразол. Жоден з цих метаболітів не має істотного впливу на секрецію кислоти. Приблизно 80% введеної дози виводиться у вигляді метаболітів з сечею, а 20% - з фекаліями. Двома головними метаболітами в сечі є гидроксиомепразол і відповідна карбонова кислота.

Кінетика омепразолу у пацієнтів з нирковою недостатністю є подібною до кінетики у здорових людей. Однак, оскільки ниркова елімінація є найважливішим шляхом екскреції метаболітів омепразолу, швидкість їх елімінації спадає пропорційно ступеню порушення функції нирок. Накопичення після прийому препарату один раз на добу можна виключити.

Біодоступність омепразолу трохи зростає у пацієнтів похилого віку, тоді як елімінація з плазми уповільнюється. Однак індивідуальні величини узгоджуються з величинами для здорових людей. Немає також свідчень щодо зниженою переносимості препарату пацієнтами похилого віку при застосуванні рекомендованих доз.

Відео: 1

Приблизно 50% підвищення системної біодоступності було встановлено після п`ятиденного ст введення 40 мг омепразолу, що можна пояснити зниженням печінкового кліренсу.

У пацієнтів з порушеною функцією печінки кліренс омепразолу знижується, а період напіввиведення з плазми може становити 3 год. В цьому випадку біологічна доступність може перевищити 90%. Лікування 20 мг омепразолу на добу протягом 4 тижнів переносилось добре. Чи не омепразол, ні його метаболіти не накопичувалися.

Омепразол має помірну здатність проникати через плаценту. Сумарна його концентрація в фетальної плазмі становить приблизно 20% від материнської концентрації. Препарат не накопичується в фетальних тканинах, оскільки секреція соляної кислоти встановлюється безпосередньо перед народженням. Омепразол не може накопичуватися і не активується в шлунку, а також не впливає на рівень гастрину, який в цілому є підвищеним у плода перед народженням (гастрин не проникає через плаценту). Ці відомості дозволяють зробити висновок, що омепразол не впливає на слизові оболонки плода.

Після орального введення 40 мкмоль / кг омепразолу у дорослих щурів максимальні концентрації в плазмі досягають рівня 0, 4-2, 4 мкмоль / л. Період напіввиведення становить

3 год. У дуже молодих тварин (віком 12-14 днів) максимальні концентрації в плазмі при застосуванні такої самої дози представляють 15-26 мкмоль / л, а елімінація препарату дуже сповільнена.

Показання для використання.

Виразкова хвороба шлунка-рефлюкс-езофагіт- для ерадикації Helicobacter pylori (у комбінації з антибактеріальними препаратами) - синдром Золінгера-Еллісона- довготривала профілактика рецидивів при важких формах рефлюкс-езофагіта- профілактика і лікування виразок шлунка і дванадцятипалої кишки, обумовлених нестероїдними протизапальними препаратами (ацетилсаліцилова кислота, протиревматичні препарати).

Спосіб використання і дози.

Капсули приймають всередину, бажано вранці до їжі, не розжовуючи, що не дроблячи, запиваючи достатньою кількістю рідини (можливий прийом з їжею).

При виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки препарат рекомендується приймати в дозі 20 мг (1 капсула) 2 рази на добу протягом 2 - 4 тижнів-при рефлюкс-езофагіті - по 20 мг (1 капсула) 2 рази на добу протягом 2 4 тижнів.

При синдромі Золінгера-Еллісона доза підбирається індивідуально. Рекомендована початкова доза становить 60 мг (3 капсули Омзола) один раз на добу. При необхідності дозу збільшують до 80-120 мг (4-6 капсул) на добу, в такому випадку її ділять на 2 прийоми.

Для профілактики і лікування виразок шлунка і дванадцятипалої кишки, обумовлених нестероїдними протизапальними препаратами, препарат призначають в дозі 20 мг

(1 капсула) Омзола 1 раз на добу протягом 4 тижнів. Коли 4-тижневого лікування недостатньо, препарат призначають ще протягом 4 тижнів.

Для ерадикації Helicobacter pylori препарат призначають у складі комбінованої терапії:

Омзол по 20 мг 2 рази на добу, амоксицилін 1 г 2 рази на добу, кларитроміцин по 0,5 г 2 рази на добу протягом 7 діб або

Омзол по 20 мг 2 рази на добу, тетрациклін 0,5 г 4 рази на добу, метронідазол по 0,5 г 3 рази на добу, вісмуту субсалицилат (субнітрат) по 120 мг 4 рази на добу протягом 7 діб.

Побічна дія.

кров

Повідомлялося про окремі випадки зміни картини крові, оборотної тромбопенії, і / або лейкопенії або панцитопенії, а також агранулоцитоза. Причинний зв`язок з прийомом Омзола не встановлено.

Шлунково-кишковий тракт

Іноді можливі діарея, запор, метеоризм (можливо з абдомінальним болем) або нудота і блювота. У більшості випадків ці симптоми зменшуються при продовженні лікування.

Дуже рідко повідомлялося про сухість у роті, запалення слизової оболонки рота, кандидоз чи панкреатит. Причинний зв`язок з прийомом Омзола не встановлено.

У разі одночасного прийому кларитроміцину інколи спостерігалось забарвлення язика в коричнево-чорний колір. Після закінчення курсу лікування це явище зникало.

Спостерігалися поодинокі випадки формування кісти залозистого тіла. Вона була доброякісною і зникала після припинення лікування.

Шкіра, волосся, нігті на руках і ногах

Іноді спостерігалися свербіж, висипання на шкірі, випадання волосся, мультиформна еритема, фоточутливість, а також гіпергідроз.

зрідка спостерігалися синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз.

печінка

Іноді можуть мати місце тимчасові зміни показників функції печінки, які проходять після закінчення лікування.

В окремих випадках у пацієнтів з уже існуючою хворобою печінки спостерігались гепатит з жовтяницею або без неї, печінкова недостатність, а також енцефалопатія.

ограни почуттів

Іноді можуть спостерігатися порушення зору (туман перед очима, нечіткість зору, втрата гостроти зору і дефекти поля зору), слухові порушення (наприклад, шум у вухах) або зміна смакових відчуттів. Як правило, ці порушення є оборотними.

реакції гіперчутливості

Спостерігалися в окремих випадках: кропив`янка, підвищення температури, ангіоневротичний набряк, констрикція дихальних шляхів, анафілактичний шок, алергічний васкуліт і понос.

Центральна і периферична нервові системи

Іноді спостерігалися підвищена стомлюваність, порушення сну, запаморочення і головний біль. Як правило, ці симптоми знижувалися при продовженні лікування.

В окремих випадках повідомлялося про сплутаність свідомості і галюцинації, здебільшого у тяжкохворих пацієнтів або пацієнтів літнього віку, а в дуже поодиноких випадках - також про депресивні чи агресивні реакції.

Інші побічні ефекти

Відео: Біньямін Авдалімов

Під час лікування інколи спостерігались периферичні набряки, але вони зникали після закінчення терапії.

Слабкість м`язів і / або біль в м`язах або суглобах, а також оніміння спостерігались зрідка.

Описані окремі випадки гіпонатріємії, інтерстиціального нефриту і гінекомастії.

Протипоказання.

Омзол не слід приймати в разі відомої гіперчутливості до активного інгредієнта омепразолу або будь-якого з неактивних інгредієнтів.

Досвіду щодо лікування дітей немає, тому Омзол протипоказань дітям.

Діагноз рефлюкс-езофагіту має бути підтверджений ендоскопічні. Омзол призначають для тривалого лікування рефлюкс-езофагіту тільки пацієнтам, схильним до частих рецидивів і ускладнень свого хвороби, а також тим, у кого ця хвороба не лікується адекватно курсами, що проводяться через певний час.

До початку лікування препаратом Омзол слід виключити наявність злоякісної пухлини шлунка, оскільки лікування може замаскувати симптоми і відстрочити найближчий діагноз.

У пацієнтів з тяжкими розладами печінки в період лікування Омзолом слід контролювати рівень печінкових ферментів через регулярні інтервали часу.

До початку лікування виразки, яка виникла внаслідок використання нестероїдних протизапальних засобів, слід припинити прийом препарату, який спричинив це.

Профілактика виразок, обумовлених нестероїдними протизапальними препаратами, має бути обмежена відповідними групами ризику.

Передозування.

Симптоми: порушення зору, сонливість, збудження, припливи, головний біль, посилення потовиділення, сухість у роті, нудота, тахікардія.

Лікування: симптоматична та підтримуюча терапію. Специфічного антидоту немає.

Особливості використання.

Омепразол не показаний при незначних шлунково-кишкових скаргах, наприклад, в разі "синдрому роздратованого шлунка".

У пацієнтів з виразкою шлунка або дванадцятипалої кишки необхідно встановити статус Helicobacter pylori. Для Helicobacter pylori-позитивних пацієнтів лікування має бути сфокусованим на знищення цієї бактерії у всіх випадках, коли це можливо.

У тяжкохворих пацієнтів, особливо з нестабільним циркуляторних станом, важкі, незворотні порушення зору аж до сліпоти і слуху аж до повної його втрати, повідомлялося в окремих випадках, коли Омзол застосовувався у вигляді болюсної ін`єкції. Поки що причинних взаємозв`язків для таких випадків не встановлена.

Особлива увага повинна приділятись суворому слідування затверджених показань і рекомендованих доз при лікуванні тяжкохворих пацієнтів також і тоді, коли Омзол приймається орально. Наскільки це можливо, функції зору і слуху, а також очне дно повинні контролюватись таких хворих до і в період прийому препарату. Омзол необхідно скасувати відразу ж після встановлення будь-яких змін або порушень.

Використання при вагітності та лактації

При вагітності і в період лактації Омзол слід застосовувати тільки в разі постановки точного діагнозу відповідно до перерахунку показаний. Наявний - досить обмежений - досвід застосування препарату у вагітних жінок не виявив будь-яких ознак токсичних ефектів в ще ненародженої дитини.

Вплив на здатність керувати транспортним засобом і використовувати механізми

Під час лікування цим препаратом необхідний регулярний медичний нагляд. Здатність керувати автомобілем або працювати з технікою може бути порушеною - ця реакція є дуже індивідуальною. Великою мірою це стосується початкового періоду лікування, заміни препаратів, а також випадків одночасного вживання алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Омзол метаболізується в основному через ізоензими групи 2С цитохрому-Р₄₅₀ (S-мефенітоін гідроксилаза). Екскреція діазепаму, R-варфарину і фенітоїну (активних речовин, які також метаболізуються ізоензимами групи 2С) затримується. Рекомендується передбачити регулярний моніторинг пацієнтів, які приймають антикоагулянти типу варфарину або фенітоїн. Може статися, що необхідним буде зниження дози цих препаратів.

Не можна виключити взаємодію також з іншими лікарськими препаратами, які метаболізуються через ізоензими групи 2С цитохрому-Р₄₅₀ (Наприклад, гексобарбітал).

За результатами тестів, які проводилися до теперішнього часу, омепразол не впливає на метаболізм таких речовин: алкоголь, амоксицилін, будезонид, хінідин, кофеїн, циклоспорин, диклофенак, естрадіол, лідокаїн, метопролол, метронідазол, напроксен, фенацетин, піроксикам, пропранолол, S- варфарин, теофілд.

Одночасний прийом омепразолу і кларитроміцину призводить до підвищення концентрації в плазмі обох препаратів-це також стосується і інших макролідних антибіотиків.

При одночасному застосуванні омепразолу і кларитроміцину інші ліки можна вводити з великою обережністю, особливо пацієнтам з тяжкою печінковою або нирковою дисфункцією.

Можливо, що омепразол уповільнює (наприклад, в разі кетоконазолу) чи прискорює (наприклад, в разі еритроміцину) всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від величини рН шлункового соку.

Для профілактики і - коли неможливо скасувати лікарський препарат - також для лікування виразок шлунка і дванадцятипалої кишки, обумовлених нестероїдними протизапальними препаратами, омепразол приймається одночасно з відповідним протизапальним препаратом.

Взаємний вплив на біодоступність було виключено для таких препаратів, як диклофенак, напроксен і піроксикам. У разі одночасного прийому омепразолу з нестероїдними протизапальними препаратами вплив такого комбінованого введення на інші лікарські препарати систематично не досліджувалась.

Оскільки омепразол і нестероїдні протизапальні препарати мають приблизно однаковий профіль взаємодії, то слід очікувати його підвищених взаємодій і з іншими лікарськими препаратами. Це означає необхідність перевірки концентрації в сироватці інших препаратів, які приймаються одночасно з омепразолом. У такому випадку можна скористатися зазначеної нижче інформацією.

Умови та термін зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей, сухому, темному місці, при температурі 8-15 ° С. Термін придатності - 3 роки.