Омеп

Омеп (Омер)

міжнародна та хімічна назви: Omeprazol- (RS) -5-метокси-2 - [[(4-метокси-3, 5-диметил піридин-2-іл) метил] -сульфініл] -1H-бензімідазол;

Основні фізико-хімічні характеристики: Тверді желатинові капсули з кишковорозчинними сферичними гранулами білого або майже білого кольору; корпус блідо-рожевого, а ковпачок темно-рожевого кольору.

Склад. 1 капсула містить 20 мг омепразолу;

допоміжні речовини: гіпромелоза, гіпромелоза фталат, діетілфталат, лактоза безводна, натрію лаурилсульфат, динатрію гідрофосфат декагідрат (в перерахунку на динатрію гідро фосфат дигідрат), гідроксипропілцелюлоза, цукрові кульки (сахароза, крохмаль кукурудзяний), желатин, титану діоксид (Е 171), червоний оксид заліза (Е 172).

1 капсула містить 0,01 сьорбну одиницю.

Форма випуску лікарського засобу. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування виразки. інгібітори "протонного насоса". Код АТС А02В С01.

дія ліків.

Відео: Нашіте деца поздравяват Президента за світла і за Європа на Омеп

Фармакодинаміка. Омепразол є інгібітором протонного насоса. Він пригнічує фермент Н⁺/ К⁺ - АТФазу безпосередньо і дозозалежності. Омепразол блокує кінцеву фазу секреторного процесу.

Омепразол зменшує не тільки базальну секрецію кислоти, а й ту секрецію, яка може бути стимульована незалежно від виду стімулятора- він підвищує величину рН і зменшує секреторний об`єм.

Фармакокінетика. Після орального прийому омепразол всмоктується в тонкій кишці. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-3 години після прийому. Кінцевий період напіввиведення з плазми становить приблизно 40 хвилин, а кліренс плазми - 0, 3-0,6 л / хв. У невеликого відсотку пацієнтів спостерігалася знижена елімінація. У цих випадках період напіввиведення може зрости приблизно в 3 рази, а площа під кривою (ППК) може вирости в 10 разів.

Омепразол має відносно малий обсяг розподілу (0, 3 л / кг маси тіла), що відповідає обсягу позаклітинної води. Зв`язування з білками сягає близько 90%. Як легка основа, омепразол накопичується в кислотному середовищі системи внутрішньоклітинних каналів парієтальної клітини. У цьому кислотному середовищі омепразол приєднує протон і перетворюється в дійсно активну сполуку - сульфенамід. ця

Активна сполука ковалентно зв`язується з протонним насосом (H⁺/ K⁺ - АТФази) секреторною мембрани і пригнічує її активність. Таким чином, ефект блокування кислоти є значно тривалішим, ніж час присутності основи омепразолу в плазмі. Активність гальмування кислоти не залежить від концентрації в плазмі в будь-який момент, але корелює з площею під кривою залежності концентрації в плазмі від часу (ППК).

Омепразол майже повністю метаболізується в печінці. У сечі незмінений препарат не виявляється. У плазмі виявляються сульфон-, сульфід- і гидроксиомепразол. Жоден з цих метаболітів не має істотного впливу на секрецію кислоти. Приблизно 80% введеної дози виводиться у вигляді метаболітів з сечею, а 20% - з фекаліями. Двома головними метаболітами в сечі є гидроксиомепразол і відповідна карбонова кислота.

Кінетика омепразолу у пацієнтів з нирковою недостатністю є подібною до кінетики здорових людей. Однак, оскільки ниркова елімінація є найважливішим шляхом екскреції для метаболітів омепразолу, швидкість їх елімінації спадає пропорційно ступеню порушення функції нирок.

Біодоступність омепразолу злегка підвищується у пацієнтів похилого віку, тоді як елімінація з плазми уповільнюється. Однак індивідуальні величини знаходяться в узгодженні з величинами для здорових людей. Немає також свідчень щодо зниженою переносимості препарату пацієнтами похилого віку при використанні рекомендованих доз.

Приблизно 50% підвищення системної біодоступності було встановлено після п`ятиденного внутрішньовенного введення 40 мг омепразолу, що можна пояснити зниженням печінкового кліренсу.

У пацієнтів з порушеною функцією печінки кліренс омепразолу знижується, а період напіввиведення з плазми може досягати 3 годин. В цьому випадку біологічна доступність може перевищити 90%. Лікування 20 мг омепразолу на добу протягом 4 тижнів переносилось добре. Чи не омепразол, ні його метаболіти не накопичувалися.

Омепразол демонструє помірну здатність проникати через плаценту.

Показання для використання.

Дуоденальна виразка.

Виразка шлунку.

Рефлюкс-езофагіт.

Синдром Золлінгера-Еллісона.

Відео: "Вечерай, Радо"- Вокално-інструментално ізп`лненіе на момчетата від ПГ

Тривале лікування для профілактики рецидивів при важких формах рефлюкс езофагіту.

Профілактика і лікування виразок шлунка і дванадцятипалої кишки, обумовлених нестероїдними протизапальними препаратами (ацетилсаліцилова кислота, протиревматичні препарати).

Примітки

Омеп не є показаним у разі незначних шлунково-кишкових порушень, наприклад, в разі подразненого шлунка.

У пацієнтів з виразкою шлунка або дванадцятипалої кишки необхідно встановити статус Helicobacter рylorі. Для Неlicobacter руlоrі-позитивних пацієнтів лікування має бути сфокусованим на знищення цієї бактерії у всіх випадках, коли це можливо.

Спосіб використання і дози.

дозування

дуоденальна виразка

Як правило, 1 капсула Омеп на добу. У більшості випадків виразка загоюється в межах 2 тижнів. Коли двотижневого лікування недостатньо, препарат призначають ще на 2 тижні. Лікування виразки не повинно перевищувати 4 тижнів.

Виразка шлунку

Як правило, 1 капсула Омеп на добу. У більшості випадків виразка загоюється в межах 4 тижнів. Коли чотиритижневого лікування недостатньо, препарат призначають ще на 4 тижні.

Рефлюкс-езофагіт

Як правило, 1 капсула Омеп на добу. У більшості випадків рефлюкс-езофагіт загоюється в межах 4 тижнів. Коли чотиритижневого лікування недостатньо, препарат призначають ще на 4 тижні.

При лікуванні виразки шлунка або рефлюкс-езофагіту не слід перевищувати 8-тижневої тривалості лікування, оскільки досвід довгострокової терапії є обмеженим.

Синдром Золінгера-Еллісона

Дозу необхідно регулювати індивідуально. Рекомендована початкова доза становить 3 капсули Омеп (що відповідає 60 мг омепразолу на добу) один раз на добу. Тривалість такого лікування визначається за клінічними показаннями. Більше 90% пацієнтів з найбільш тяжкими формами цієї хвороби, які демонстрували недостатню реакцію на інші види терапії, успішно вилікувалися при використанні доз від 20 до 120 мг омепразолу на добу. У разі перевищення 80 мг на добу дозу слід розділити на два прийоми. Передбачаючи тривалість лікування в разі синдрому Золінгера-Еллісона неможливо.

Тривала терапія для профілактики рецидиву при важких формах рефлюкс-езофагіту Для профілактики рецидиву у пацієнтів з тяжким рефлюкс-езофагітом призначають 1 капсулу Омеп (що відповідає 20 мг омепразолу) на добу. Доза може бути збільшена до 2 капсул Омеп (що відповідає 40 мг омепразолу) на добу, якщо скарги відновляться. Тривалість довгострокового лікування у пацієнтів з тяжким рефлюкс-езофагітом обмежується одним роком, оскільки безпечність цього препарату недостатньо вивчена при більш тривалому застосуванні.

При застосуванні омепразолу довше 8 тижнів слід очікувати на розвиток гіперплазії аргірофільних клітин слизової оболонки шлунка. Можлива подальша трансформація цих змін в рак шлунка. Таким чином, необхідно ретельно зважувати користь від такого лікування з можливим ризиком.

Профілактика і терапія виразок шлунка і дванадцятипалої кишки, обумовлених нестероїдними протизапальними препаратами

При лікуванні приймають, як правило, 1 капсулу Омеп на добу (що відповідає 20 мг омепразолу) протягом 4 тижнів. Коли чотиритижневого лікування недостатньо, препарат призначають ще на 4 тижні. З метою профілактики виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, що можуть бути викликані нестероїдними протизапальними препаратами, рекомендується приймати 1 капсулу Омеп (відповідає 20 мг омепразолу).

Увага!

Добову дозу 20 мг омепразолу не слід перевищувати у пацієнтів з порушеною функцією нирок або дисфункцією печінки, а також у пацієнтів похилого віку (за винятком лікування синдрому Золінгера-Еллісона).

Спосіб і тривалість використання

Капсули слід ковтати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини перед їжею (вранці або ввечері). У разі необхідності іншого прийому (наприклад, коли доза понад 80 мг використовується при лікуванні синдрому Золінгера-Еллісона), це слід робити перед вечерею.

Побічна дія.

кров

Повідомлялося про окремі випадки зміни картини крові, оборотної тромбопенії і / або лейкопенії або панцитопенії, а також агранулоцитоза. Причинний зв`язок з прийомом омепразолу не встановлена.

Шлунково-кишковий тракт

Іноді можливі діарея, запор, метеоризм (можливо з абдомінальним болем) або нудота і блювота. У більшості випадків ці симптоми значно зменшуються при продовженні лікування.

Дуже рідко повідомлялося про сухість у роті, запалення слизової оболонки рота, кандидоз чи панкреатит. Причинний зв`язок з прийомом омепразолу не встановлена.

У разі одночасного прийому кларитроміцину інколи спостерігалось забарвлення язика в коричнево-чорний колір. Після закінчення курсу лікування це явище зникало.

Повідомлялося про незвичайні рідкісні випадки формування кісти залозистого тіла. Вона була доброякісною і зникала після припинення лікування.

Шкіра, волосся, нігті на руках і ногах

Іноді спостерігалися свербіж, висипання на шкірі, випадання волосся, мультиформна еритема, фоточутливість, а також гіпергідроз.

зрідка спостерігалися синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз.

печінка

Іноді можуть мати місце тимчасові зміни показників функції печінки, які зникають після закінчення лікування.

В окремих випадках у пацієнтів з уже існуючою хворобою печінки спостерігались гепатит з жовтяницею або без неї, печінкова недостатність, а також енцефалопатія.

ограни відчуттів

Іноді можуть виникнути порушення зору (туман перед очима, нечітке бачення, втрата гостроти зору і дефекти поля зору) і слухові порушення (наприклад, шум у вухах) або зміна смакових відчуттів. Як правило, ці порушення є оборотними.

реакції гіперчутливості

В окремих випадках спостерігалися: кропив`янка, підвищення температури, ангіоневро- тичний набряк, констрикція дихальних шляхів, анафілактичний шок, алергічний васкуліт і понос.

Центральна і периферична нервова системи

Іноді спостерігалися стомлюваність, порушення сну, запаморочення і головний біль. Як правило, ці симптоми знижувалися при продовженні лікування.

В окремих випадках повідомлялося про сплутаність свідомості і галюцинації, здебільшого у тяжкохворих пацієнтів або пацієнтів літнього віку, а в незвичайних рідкісних випадках - також про депресивні чи агресивні реакції.

Інші побічні ефекти

Під час лікування інколи спостерігались периферичні набряки, але вони зникали після закінчення терапії.

Про слабкість м`язів і / або біль в м`язах або суглобах, а також оніміння повідомлялося тільки іноді.

Описані окремі випадки гіпонатріємії, інтерстиціального нефриту і гінекомастії.

Протипоказання.

Омеп не слід приймати у випадках відомої гіперчутливості до активного інгредієнта омепразолу або будь-якого з неактивних інгредієнтів.

Досвіду щодо лікування дітей до теперішнього часу немає, отже Омеп не показаний дітям.

Профілактика виразок, викликаних нестероїдними протизапальними препаратами має бути обмежена відповідними групами ризику.

Особливості використання.

Діагноз рефлюкс-езофагіту має бути підтверджений ендоскопічне. Омепразол слід використовувати для довготривалого лікування рефлюкс-езофагіту тільки у пацієнтів, які мають схильність до частих рецидивів і ускладнень свого хвороби, а також в тих, в кого ця хвороба не лікується адекватно курсами, що проводяться через певний інтервал часу.

До початку лікування препаратом Омеп слід виключити наявність злоякісної пухлини шлунка, оскільки лікування може замаскувати симптоми і відстрочити встановлення вільного діагнозу.

У пацієнтів з тяжкими розладами печінки в період лікування омепразолом слід контролювати рівень печінкових ферментів через регулярні інтервали часу.

До лікування виразки, яка виникла під час проведення лікування нестероїдними протизапальними препаратами, слід спробувати спочатку скасувати препарат, який спричинив до цього.

Особлива увага повинна приділятись суворому слідування затверджених показань і рекомендованих доз при лікуванні тяжкохворих пацієнтів. Наскільки це можливо, функції зору і слуху, а також очне дно повинні контролюватись таких хворих до і в період прийому препарату. Омеп необхідно скасувати відразу ж після встановлення будь-яких змін або порушень.

Використання при вагітності та в період лактації

При вагітності і в період лактації Омеп слід застосовувати тільки в разі з`ясування точного діагнозу відповідно до перерахунку показаний. Наявний - досить обмежений - досвід `застосування препарату вагітними жінками не виявив будь-яких ознак токсичних ефектів в ще ненародженої дитини.

Вплив на здатність керувати транспортним засобом і використовувати механізми

Під час лікування цим препаратом необхідним є регулярний медичний нагляд. Здатність керувати автомобілем або працювати з технікою може бути порушеною - ця реакція є дуже індивідуальною.

Великою мірою це стосується початкового періоду лікування, заміни препаратів, а також випадку одночасного вживання алкоголю.

Передозування.

симптоми

Інформація щодо симптомів передозування омепразолу для людини відсутня. Високі одноразові оральні дози до 160 мг омепразолу і добові дози до 360 мг, а також одноразові внутрішньовенні дози до 80 мг і добові внутрішньовенні дози до 200 мг або до 520 мг за три доби сприймалися без побічних ефектів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Омепразол метаболізується, в основному, через ізоензими групи 2С цитохрому-Р₄₅₀ (S- мефенітоін гідроксилаза). Екскреція діазепаму, R-варфарину і фенітоїну (активних речовин, які також метаболізуються ізоензимами групи 2С) затримується. Рекомендується передбачити регулярний моніторинг пацієнтів, які приймають антикоагулянти типу варфарину або фенітоїн. Може статися, що необхідним буде зниження дози цих препаратів.

Не можна виключити взаємодію також з іншими лікарськими препаратами, які метаболізуються через ізоензими групи 2С цитохрому-Р₄₅₀ (Наприклад, гексобарбітал).

За результатами тестів, проведених до сьогодні, омепразол не впливає на метаболізм наступних речовин: алкоголь, амоксицилін, будезонид, хінідин, кофеїн, циклоспорин,

диклофенак, естрадіол, лідокаїн, метопролол, метронідазол, напроксен, фенацетин, піроксикам, пропранолол, 8-варфарин, теофілд.

Одночасний прийом омепразолу і кларитроміцину призводить до підвищення концентрації в плазмі обох препаратів-це також стосується і інших макролідних антибіотиків.

При одночасному застосуванні омепразолу і кларитроміцину інші ліки можна вводити тільки з великою обережністю, особливо пацієнтам з тяжкою печінковою або нирковою дисфункцією.

Можливо, що омепразол уповільнює (наприклад, в разі кетоконазолу) чи прискорює (наприклад, в разі еритроміцину) всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від величини рН шлункового соку.

Для профілактики і, коли неможливо скасувати лікарський препарат, також для лікування виразок шлунка і дванадцятипалої кишки, обумовлених нестероїдними протизапальними препаратами, омепразол приймається одночасно з відповідним протизапальним препаратом. Взаємний вплив на біодоступність було виключено для таких препаратів, як диклофенак, напроксен і піроксикам. У разі одночасного прийому омепразолу з нестероїдними протизапальними препаратами вплив такого комбінованого введення на інші лікарські препарати систематично не досліджувалась.

Оскільки омепразол і нестероїдні протизапальні препарати мають приблизно однаковий профіль взаємодії, то слід очікувати його підвищених взаємодій і з іншими лікарськими препаратами. Це означає необхідність перевірки концентрації в сироватці інших препаратів, які приймаються одночасно з омепразолом. У цьому випадку можна скористатися зазначеної нижче інформацією.

Умови та термін зберігання.

Термін зберігання - 3 роки.

Захищати від рідини! Тримати контейнер герметично закритим.

Зберігати в сухому і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.