Монотрат
Монотрат (Monotrat)
міжнародна та хімічна назви: isosorbide mononitrate- 1,4,3,6-діангідро-D-сорбіту-5-мононітрат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки по 20 мг: таблетки округлої форми з плоскою поверхнею, білого кольору, зі скошеними краями, написом "MONOTRAT" на одній стороні і розподільної рискою на іншому;
таблетки по 40 мг: таблетки округлої форми з плоскою поверхнею, світло-блакитного кольору, які містять вкраплення білого та синього кольору, зі скошеними краями і розподільної рискою на одному боці;
Склад. 1 таблетка містить ізосорбіду-5-мононітрату 20 мг або 40 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, натрію пропілпарабен, бронопол, тальк очищений, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят, барвник блакитний лак (таблетка по 40 мг).
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори групи органічних нітратів, які застосовують в кардіології. Код АТС С01D А14.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Монотрат - антиангінальний препарат групи органічних нітратів, периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозні судини, механізм дії якого пов`язаний з утворенням оксиду азоту (ендогенного фактора релаксації) в присутності цистеїну або інших тіолів. Оксид азоту стимулює активність гуанілатциклази, сприяє накопиченню цГМФ та релаксації гладеньких м`язів судин. Препарат впливає також на центральні механізми регуляції судинного тонусу і діяльності серця завдяки вивільненню катехоламінів з лабільних депо і зниження гальмують імпульсів на судинно-руховий центр.
Розширення вен приводити до збільшення венозного об`єму і зниження переднавантаження, а артерії - до зниження загального периферичного судинного опору, тиску в легеневій артерії, короткочасного антигіпертензивного ефекту і зниження післянавантаження на міокард. При цьому зменшується кінцево-діастолічний тиск, поліпшується коронарний кровотік, поліпшується кровопостачання найбільш чутливою до ішемії субендокардіальному ділянки міокарда. Ослаблення периферичного венозного та артеріального опору, наповнення серця кров`ю сприяє зниженню втрат енергії, потреби міокарда в кисні та відновленню скоротливості міокарда (позитивна ізотропна дія) на фоні серцевої недостатності та ішемії. У хворих із серцевою недостатністю та ішемічною хворобою препарат підвищує серцевий викид, толерантність до фізичного навантаження, зменшує тяжкість і частоту нападів стенокардії.
Препарат розширює судини мозку, розслаблює гладку мускулатуру бронхів, травного каналу, жовчо і сечовивідних шляхів, сприяє переходу гемоглобіну в метгемоглобін і може погіршити транспорт кіслорода- пригнічує агрегацію і адгезії тромбоцитів.
Фармакокінетика. Після застосування внутрішньо ізосорбіду мононітрат повільніше за нітрогліцерин і повністю всмоктується (біодоступність - майже 100%, оскільки на відміну від ізосорбіду динітрату мононітрат не піддається пресистемному метаболізму при першому проходженні через печінку. Терапевтичний рівень препарату після застосування внутрішньо визначається через 3 - 5 хв. Максимальна концентрація - через 30 хвилин - 1 година.
Зв`язування з білками крові - незначне (менше 4%). Встановлено пряма залежність між концентрацією в крові, площею під кривою "концентрація-час" і дозою прийнятого препарату. Мінімальна терапевтична концентрація в крові дорівнює 100 мг / мл. Препарат метаболізується не в печінці, а в нирках, де утворюється ізосорбід- і 2-глюкуроніду ізосорбід-5-мононітрату. Період полуелімінаціі цих сполук дорівнює відповідно 6 і 8 годину, в фармакологічному відношенні вони неактивні, період полуелімінаціі незмінного изосорбида-5-мононітрату - до 6 годин. Антиангінальна дія настає через 30 - 45 хвилин, триває 8 - 12 год. Період напіввиведення ізосорбід-5-мононітрату становить 4 - 5 год. Виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів і через кишечник.
Гепатоцелюлярної і ниркова недостатність не змінює істотно фармакокінетику препарату.
Показання для використання. Профілактика нападів стенокардії. лікування хронічної серцевої недостатності (В складі комбінованої терапії).
Спосіб використання і дози. Таблетки приймають внутрішньо, по 1 таблетці Монотрата (40 мг) вранці після сніданку або по ½- - 1 таблетці (20 мг) 2 рази на добу - не більше 80 мг.
Максимальна добова доза - 80 мг.
Таблетку слід ковтати цілою, запиваючи невеликою кількістю рідини.
Тривалість лікування визначає лікар.
Побічна дія.
З боку центральної нервової системи: нечіткість зору, головний біль (особливо на початок курсу лікування, при тривалій терапії зменшується), запаморочення і відчуття слабкості, рухове занепокоєння.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, в тому числі ортостатична, відчуття жару, рефлекторна тахікардія, гіперемія обличчя. Іноді при різкому падінні артеріального тиску може спостерігатися посилення симптомів стенокардії (парадоксальні "нітратні" реакції).
З боку травного каналу: сухість у роті, нудота, блювота.
Алергічні реакції: в окремих випадках - висипання на шкірі, зуд- запальні захворювання шкіри (ексфоліативний дерматит).
Протипоказання. Шок, колапс, артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 100 м рт.ст., діастолічний артеріальний тиск нижче 60 мм рт.ст.), гострий інфаркт міокарда з низьким тиском наповнення лівого шлуночка, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, підвищення внутрішньочерепного тиску (в тому числі при геморагічному інсульті, після перенесеної травми голови), закритокутова глаукома з високим внутрішньоочним тиском, підвищена чутливість до нітратів, одночасне застосування з віагрою (силденафілом), токсичний набряк легких.
Передозування. Симптоми: головний біль, нудота, блювота, гіпотензія, відчуття жару або озноб, підвищене потовиділення, диспное, підвищення внутрішньочерепного тиску (мозкові симптоми, аж до розвитку судом і коми), метгемоглобінемія (ціаноз і тахіпное).
Лікування: перевести хворого в горизонтальне положення (ноги піднімають вище рівня голови), промити шлунок, якщо пройшло небагато часу, плазмозамінники, симпатоміметики, кисень. Для ліквідації метгемоглобінемії препаратом вибору є метиленовий синій.
Особливості використання. У період терапії необхідний контроль артеріального тиску та частоти серцевих скорочень, щоб коригувати дози.
У разі необхідності застосовувати препарат на фоні артеріальної гіпотензії слід одночасно вводити препарати, які мають позитивний інотропний ефект, або застосовувати засоби допоміжного кровообігу.
Часте використання і високі дози можуть викликати розвиток толерантності- в цьому випадку рекомендується припинити прийом препарату на 24 - 48 год або після 3 - 6 тижнів регулярного прийому робити перерву на 3 - 5 днів, замінивши на даний час Монотрат іншими антиангінальними препаратами.
Уникати різкої відміни препарату, дозу знижувати поступово.
Препарат не застосовують для купірування нападів стенокардії.
З обережністю призначають препарат хворим з порушеннями мозкового кровообігу, при підвищеному внутрішньочерепному тиску і закритокутовійглаукомі (препарат може підвищити внутрішньоочний тиск) - хворим на гіпертиреоз і гіпертрофічною кардіоміопатією (можливе загострення стенокардії) - особам, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда (ризик гіпотензії і тахікардії, які можуть посилити ішемію) - з тяжкою анемією, крововиливами в мозок або нещодавно перенесеної травмою голови (нітрати можуть підвищити тиск спинномозкової рідини) - з важкими порушеннями функції нирок.
У пацієнтів з підвищеною перистальтикою шлунково-кишкового тракту і синдромоммальабсорбції таблетка може не розчинитися і може виводитися в незмінному вигляді.
З обережністю призначають препарат пацієнтам похилого віку, оскільки вони можуть бути дуже чутливими до гіпотензивній дії нітратів.
Зміна лабораторних показників.
При прийомі великих доз концентрація метгемоглобіну в крові може підвищуватися.
Під дією нітратів можуть підвищуватися концентрації катехоламінів в сечі (адреналін / адреналін / норадреналін) і ванівлілмігдальной кислоти в сечі.
Під час лікування препаратом не слід вживати алкоголь.
Вплив на здатність керувати автотранспортом і механізмами.
Під час лікування можливе зниження швидкості психомоторних реакцій, у зв`язку з чим не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності.
Вагітність і лактація.
Застосування препарату можливо лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або дитини.
Ефективність та безпечність застосування препарату при лікуванні дітей не встановлені.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом інших вазодилататорів, антигіпертензивних засобів, -адреноблокаторів, антагоністів повільних кальцієвих каналів, нейролептиків або трициклічних антидепресантів, силденафілу, а також вживання алкоголю може потенціювати здатність Монотрата знижувати артеріальний тиск.
При одночасному застосуванні з опіоїдними анальгетиками та іншими судинорозширювальними засобами ортостатичний гіпотензивний ефект нітратів може посилюватися, може знадобитися коригування доз.
При одночасному застосуванні з гепарином антикоагулянтний ефект останнього може знижуватися.
Симпатоміметичні засоби при одночасному застосуванні можуть знизити антиангінальний ефект препарату.
Препарат може посилити пресорні дії симпатоміметичних засобів, унаслідок чого можлива гіпотензія.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 5 років.
