Конпін 100
Конпін 100 (Conpin 100)
міжнародна та хімічна назви: isosorbide mononitrate- 1, 4, 3, 6-діангідро-D-сорбіту-5-мононітрат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Подовжені кремового кольору таблетки з одинокою рискою з обох боків;
Склад. 1 таблетка містить ізосорбіду мононітрату 100 мг;
допоміжні речовини: лактоза, гіпромелоза, монтанілгліколь WAX, тальк, магнію стеарат, кремнію безводний.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори, які застосовують в кардіології. Органічні нітрати. Код АТС C01D A14.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Конпін 100 - антиангінальний препарат з групи органічних нітратів, периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозні судини, механізм дії якого пов`язаний з утворенням оксиду азоту (ендогенного фактора релаксації) в присутності цистеїну або інших тіолів. Оксид азоту стимулює активність гуанілатциклази, сприяє накопиченню цГМФ та релаксації гладеньких м`язів судин.
Розширення вен призводить до зниження венозної ємності та переднавантаження, а артерії - до зниження загального периферичного судинного опору, тиску в легеневій артерії, зниження післянавантаження на міокард. При цьому зменшується кінцево-діастолічний тиск, поліпшується коронарний кровотік, поліпшується кровопостачання найбільш чутливою до ішемії субендокардіальному частини міокарда. Зменшення системного периферичного опору, сприяє зниженню втрат енергії, потреби міокарда в кисні в умовах серцевої недостатності та ішемії. У хворих із серцевою недостатністю та ішемічною хворобою препарат підвищує серцевий викид, толерантність до фізичного навантаження, зменшує тяжкість і частоту нападів стенокардії.
Препарат розширює судини мозку, звужує судини внутрішніх органів, розслаблює гладку мускулатуру бронхів, травного каналу, жовчо і сечовивідних шляхів. Препарат кілька пригнічує агрегацію і адгезії тромбоцитів.
Фармакокінетика. Препарат повністю всмоктується після прийому всередину. Біодоступність становить від 84 до 90%, зрідка вище. Терапевтична концентрація в крові при прийомі 100 мг препарату може становити 993 нг / мл. Зв`язок з білками крові приблизно 4%. Максимальна концентрація препарату в крові досягається через 2 - 4 - 6 год. Середній проміжок часу, протягом якого утримується терапевтична концентрація (не менше 100 мг / мл) становить до 17 год.
Препарат перетворюється у нирках, де утворюється ізосорбід та 2 глюкуроніду ізосорбід-5-мононітрату.
Екскретується переважно нирками, 2% в незмінному вигляді, незначна кількість екскретується з фекаліями. Антиангінальна дія настає через 2 - 4 год, триває 20 - 24 год. Існує пряма залежність концентрації препарату в крові від дози препарату, який застосовується.
Ізосорбіду мононітрат виводиться нирками майже виключно у вигляді метаболітів. Приблизно 2% виводиться в незміненому вигляді. Період напіввиведення для ізосорбіду мононітрату становить 6, 5 - 11 год.
Показання для використання. Профілактика нападів стенокардії. лікування хронічної серцевої недостатності (В складі комбінованої терапії), підвищений тиск в малому колі кровообігу (легенева гіпертензія).
Спосіб використання і дози. Приймати 1 раз на добу по 1 таблетці (100 мг).
Таблетку слід ковтати цілою, запиваючи невеликою кількістю рідини.
Максимальна добова доза - 100 мг в день.
Тривалість лікування визначає лікар.
Побічна дія. З боку центральної нервової системи: нечіткість зору, головний біль (особливо на початок курсу лікування, при тривалій терапії зменшується), запаморочення і відчуття слабкості, рухове занепокоєння.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, в тому числі ортостатична, відчуття жару, рефлекторна тахікардія, гіперемія обличчя. Іноді при різкому падінні артеріального тиску може спостерігатися посилення симптомів стенокардії (парадоксальні "нітратні" реакції).
З боку травного каналу: сухість у роті, нудота, блювота.
Алергічні реакції: в окремих випадках - висипання на шкірі, зуд- запальні захворювання шкіри (ексфоліативний дерматит).
Протипоказання. Шок, колапс, артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст., діастолічний артеріальний тиск нижче 60 мм рт.ст.), гострий інфаркт міокарда з низьким тиском наповнення лівого шлуночка, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, підвищення внутрішньочерепного тиску (в тому числі при геморагічному інсульті, після перенесеної травми голови), закритокутова глаукома з високим всередині очним тиском, підвищена чутливість до нітратів, одночасне застосування з віагрою (силденафілом), токсичний набряк легенів.
Передозування. Симптоми: головний біль, нудота, блювота, гіпотензія, відчуття жару або озноб, підвищене потовиділення, диспное, підвищення внутрішньочерепного тиску (мозкові симптоми до розвитку судом і коми), метгемоглобінемія (ціаноз і тахіпное).
Лікування: перевести хворого в горизонтальне положення (ноги піднімають вище рівня голови), промити шлунок, якщо пройшло небагато часу, плазмозамінники, симпатоміметики, кисень. Для ліквідації метгемоглобінемії препаратом вибору є метиленовий синій.
Особливості використання. Препарат непридатний для лікування гострого нападу стенокардії, гострого інфаркту міокарда.
Прийом препарату може призвести до короткочасного зниження вмісту кисню в артеріальній крові (гіпоксемії) через відносний перерозподіл кровотоку в гіповентіліруемих сегменти легенів (гіповентіліруемих альвеолярні ділянки). Це може викликати недостатнє кровопостачання серця (ішемію) у пацієнтів з порушенням кровопостачання коронарних судин серця.
З обережністю застосовують у пацієнтів з вираженим церебральним атеросклерозом, порушеннями мозкового кровообігу, при підвищеному внутрішньочерепному тиску, з крововиливами в мозок або нещодавно перенесеної травмою голови (нітрати можуть підвищити тиск спинномозкової рідини), при схильності до ортостатичної гіпотензії, при тяжкій анемії, у пацієнтів похилого віку, а також при гіповолемії і виражених порушеннях функції печінки і нирок. В період лікування не допускати вживання алкоголю. Може знижувати швидкість реакції, що слід враховувати при керуванні транспортними засобами або при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності. Необхідна обережність при виконанні фізичних вправ через посилення ортостатичних гіпотензивних ефектів.
У пацієнтів похилого віку можлива підвищена чутливість до дії препарату (розвиток гіпотензивної реакції). При підвищеній перистальтиці шлунково-кишкового тракту, синдром мальабсорбції (таблетки можуть не розчинитися, виводиться в незмінному вигляді). При прийому препарату в великих дозах може підвищуватися концентрація метгемоглобіну в крові, катехоламінів і ванілміндалевой кислоти в сечі, розвиток толерантності.
З обережністю застосовують препарат пацієнтам з гіпертиреозом і гіпертрофічною кардіоміопатією в зв`язку з можливістю загострення стенокардії. Відміняти препарат слід поступово, щоб уникнути розвитку синдрому відміни.
Вагітність і лактація. Використання препарату при вагітності та в період лактації можливо тільки в разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або дитини.
Досвіду застосування препарату у дітей немає.
Вплив на здатність керувати автотранспортом і механізмами.
Під час лікування препаратом можливе зниження швидкості психомоторних реакцій, у зв`язку з чим не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Конпіна з іншими вазодилататорами, інгібіторами АПФ, блокаторами кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторами, діуретиками, трициклічними антидепресантами, інгібіторами МАО, віагрою (силденафілом), опіоїдними анальгетиками, етанолом та етанолвмісними препаратами посилюється гіпотензивна дія нітрогліцеріна- з бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів та інгібіторами АПФ спостерігається посилення, а з симпатоміметиками (норадреналін, мезатон), гальмування антиангинального дії-з дигідроерготаміном - Можливе підвищення його концентрації в плазмі. Використання препарату на тлі хінідину або новокаїнаміду може викликати ортостаточний колапс. При застосуванні з гепарином можливе зниження антикоагулянтної дії останнього. Особливо атропін і інші препарати, які мають М-холіноблокуючу дію (етацизин, етмозін) можуть знизити ефект Конпіна, внаслідок нітратів в печінці, донатори сульфідрільних груп (каптоприл, ацетилцистеїн, унітіол) відновлюють знижену чутливість до препарату.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 5 років.
