Нитросорбид-н.с.
Нитросорбид-Н.С. (Nitrosorbide-N.S.)
міжнародна та хімічна назви: isosorbide dinitrate- 1, 3-диметил-3, 7-дигідро-1Н-пурин-2, 6-діон- 1, 4, 36-діангідро-D-сорбіду динитрат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого кольору;
склад 1 таблетка Нітросорбіду-Н.С. містить 10 мг ізосорбіду динітрату;
допоміжні речовини: цукор, крохмаль картопляний, кальцію стеарат, полівінілпіролідон.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори з групи органічних нітратів.
Код АТС C01D A02.
дія ліків. Фармакодинаміка. Антиангінальний препарат з групи органічних нітратів, периферичний вазодилятатор, що впливає переважно на венозні судини. Механізм дії пов`язаний з вивільненням оксиду азоту (NO) у гладкій мускулатурі судин. Оксид азоту викликає активацію гуанілатциклази і підвищує рівень цГМФ, що в залишковому результаті призводить до розслаблення гладких м`язів. За рахунок цього зменшується венозний повернення в серце і знижується підвищений тиск наповнення, чим досягається зниження переднавантаження. За рахунок зниження тонусу резистентних артеріальних судин падає периферичний судинний опір, чим досягається зниження після навантаження. Падін кінцевого діастолічного тиску веде до зниження екстравазального компонента коронарного опору і поліпшення постачання кров`ю ішемізованих ділянок міокарда, особливо субендокардіальних. Препарат має також безпосереднє коронаролітичну дію. За рахунок зниження розміру шлуночка, а також за рахунок зниження периферичного артеріального опору зменшується робота серця і знижується потреба міокарда в кисні, що робить можливим зниженням зони інфаркту. Препарат ефективний при лівошлуночкової недостатності при наявності або без інфаркту міокарда, зменшує гіпертензію в малому колі кровообігу. У хворих на ішемічну хворобу серця внаслідок прийому препарату підвищується толерантність до фізичного навантаження.
Фармакокінетика. Ізосорбіду динітрат повільно всмоктується в травному каналі. Абсолютнабіодоступність 20 - 25% від прийнятої дози внаслідок високого печінкового метаболізму при першому проходженні через печінку. Максимальна концентрація досягається через 2, 1 ± 0, 3 годину і становить 7, 4 ± 3, 0 нг / мл. Іноді спостерігаються 2 - 3 піку концентрації ізосорбіду динітрату після прийому всередину звичайна максимальна концентрація препарату визначається в крові через 20 хвилин.
Ізосорбіду динітрат швидко метаболізується в печінці під впливом глутатіон-S трансферази до метаболітів ізосорбіду-5-мононітрату та ізосорбіду-2-мононітрату. Екскреція метаболітів відбувається, головним чином, нирками, менше з відіхаемим повітрям. Період напіввиведення ізосорбіду динітрату 1, 1 - 1, 3 годину, метаболітів 1, 8 - 4, 2 години. Кліренс дорівнює 13, 84 - 3, 6 л / хв. При пероральному введенні ефект розвивається через 30 хвилин, триває 3 - 4 - 5 год.
Показання до застосування. Попередження нападів стенокардіі- в комплексному лікуванні хронічної серцевої лівошлуночкової недостатності.
Спосіб використання і дози. Особливо при підвищеному тиску в малому колі кровообігу застосовують перорально по 10 - 20 мг 2 - 3 - 4 рази на добу, іноді до 6 разів на добу. У важких випадках разову дозу підвищують до 30 - 40 мг. З підвищення дози і скорочень інтервалів між прийомами підвищується ризик розвитку толерантності, тому бажано періодично подовжувати інтервали між прийомами препарату до 16 - 24 год. З профілактичною метою препарат призначають за 30 - 40 хвилин до очікуваного фізичного навантаження.
Побічна дія. З боку центральної нервової системи: нечіткість зору, головний біль (особливо на початку курсу лікування, при тривалій терапії зменшується), запаморочення і відчуття слабкості, рухове занепокоєння.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, в тому числі ортостатична, відчуття жару, рефлекторна тахікардія, гіперемія обличчя. Іноді при різкому падінні артеріального тиску може спостерігатися посилення симптомів стенокардії (парадоксальні "нітратні" реакції).
Відео: Карведилол | Інструкція по застосуванню
З боку травного каналу: сухість у роті, нудота, блювота.
Алергічні реакції: в окремих випадках - висипання на шкірі, свербіж.
Протипоказання. Шок, колапс, артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 100 м рт.ст., діастолічний артеріальний тиск нижче 60 мм рт.ст.), гострий інфаркт міокарда з низьким тиском наповнення лівого шлуночка, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, підвищення внутрішньочерепного тиску (в тому числі при геморагічному інсульті, після перенесеної травми голови), закритокутова глаукома з високим внутрішньоочним тиском, підвищена чутливість до нітратів, одночасне застосування з віагрою (силденафілом), токсичний набряк легенів.
Передозування. симптоми: головний біль, нудота, блювота, гіпотензія, відчуття жару або озноб, підвищене потовиділення, диспное, підвищення внутрішньочерепного тиску (мозкові симптоми до розвитку судом і коми), метгемоглобінемія (ціаноз і тахіпное).
лікування: перевести хворого в горизонтальне положення (ноги піднімають вище рівня голови), промити шлунок, якщо пройшло небагато часу, плазмозамінники, симпатоміметики, кисень. Для ліквідації метгемоглобінемії препаратом вибору є метиленовий синій.
Особливості використання. З обережністю застосовують у пацієнтів з вираженим церебральним атеросклерозом, порушеннями мозкового кровообігу, при схильності до ортостатичної гіпертензії, при тяжкій анемії, у пацієнтів похилого віку, а також при гіповолемії і виражених порушеннях функції печінки і нирок. В період лікування не допускати вживання алкоголю. Може знижувати швидкість реакції, що слід враховувати при керуванні транспортними засобами або при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності. Необхідна обережність при виконанні фізичних вправ через посилення ортостатичних гіпотензивних ефектів.
Вагітність і лактація. Використання ізосорбіду динітрату при вагітності і в період лактації можливо тільки в разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або дитини.
Досвіду застосування препарату у дітей немає.
Препарат не слід призначати сублінгвально або для купірування нападів стенокардії внаслідок більш пізньої початку дії порівняно з таблетками для сублінгвального прийому.
Взаємодія Нітросорбіду-Н.С. з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з іншими вазодилататорами, інгібіторами АПФ, блокаторами кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторами, діуретиками, трициклічними антидепресантами, інгібіторами МАО, віагрою (силденафілом), опіоїдними анальгетиками, етанолом та етанолвмісними препаратами посилюється гіпотензивна дія препарату-з бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів та інгібіторами АПФ спостерігається посилення, а з симпатоміметиками (норадреналін, мезатон), гальмування антиангинального дії-з дигідроерготаміном - Можливе підвищення його концентрації в плазмі. Використання ізосорбіду динітрату на фоні хінідину або новокаїнаміду може викликати ортостаточний колапс. При застосуванні з гепарином можливе зниження антикоагулянтної дії. при серцевої недостатності поліпшується серцевий викид при з`єднанні з гідролазіном.
Умови та термін зберігання. Зберігати Нитросорбид-Н.С. в недоступному для дітей, сухому, при температурі від 12 ° С до 15 ° С, подалі від вогню, захищеному від світла місці! Термін придатності - 3 роки.
