Моносан
Моносан (Monosan)
міжнародна та хімічна назви: Ізосорбіду мононітрат- 1, 4, 3, 6-діангідро-D-глюцітол-5-нітрат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Білі плоскі таблетки з рискою, діаметром 7 мм (таблетки 20 мг) і 9 мм (таблетки 40 мг);
Склад. 1 таблетка містить 20 мг або 40 мг ізосорбіду-5-мононітрату;
допоміжні речовини: лактоза гранульована, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, тальк, магнію стеарат.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Вазодилататори, що застосовуються в кардіології. Органічні нітрати. Код АТС С01DA14.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Моносан (ізосорбід-5-мононітрат) - органічний нітрат, один з метаболітів ізосорбіду динітрату. Моносан збільшує вміст оксиду азоту в ендотелії, стимулює гуанілатциклазу і утворення цГМФ. Антиангінальна дія пов`язана зі зниженням потреби міокарда в кисні за рахунок зниження "преднагрузки" (Препарат викликає розширення периферичних вен, завдяки чому виникає затримка крові в об`ємному руслі, знижується повернення крові в серце, внаслідок чого знижується тиск в легеневій артерії, частково "розвантажується" мале коло кровообігу і знижується кінцевий діастолічний тиск в лівому шлуночку) і "постнагрузки" (Розширення артерії веде до зниження загального периферичного судинного опору), а також з безпосереднім вазодилатацией коронарних артерій.
Крім того, зниження "преднагрузки" знижує напругу стінок лівого шлуночка, що веде до збільшення субендокардіального і интрамурального кровообігу, в результаті зниження кінцево-діастолічного і кінцево-систолічного тиску в лівому шлуночку.
Під впливом препарату збільшується серцевий викид у хворих із серцевою недостатністю у відповідь на зниження опору в артеріальній системі (проте через відсутність серцевої недостатності серцевий викид не змінюється і навіть може дещо знижуватися).
Моносан кілька пригнічує агрегацію тромбоцитів, знижує внутреннетромбоцітарний синтез тромбоксану.
Препарат підвищує толерантність до фізичних навантажень у хворих на ішемічну хворобу серця.
Фармакокінетика. Максимальна концентрація Моносану в плазмі після перорального прийому досягається через годину. Біодоступність становить практично 100%. при "першому проходженні" через печінку ізосорбіду-5-мононітрат біологічній трансформації не піддається, не зв`язується з білками плазми. Період напіввиведення становить 4-6 годин. Фармакокінетика ізосорбіду-5-мононітрату не залежить від наявності серцевої, ниркової і печінкової недостатності.
Моносан метаболізується в печінці на ізосорбід та ізосорбід-5-мононітрат-2-глюкуронід. Обидва метаболіти фармакологічно неактивні і виводяться нирками. 2% препарату виводиться з сечею в незмінному вигляді.
Показання до застосування. Профілактика і лікування нападів стенокардії, лікування хворих на ішемічну хворобу серця-хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої
терапії).
Спосіб використання і дози. Препарат призначений для дорослих і підлітків старше 15 років.
Доза і кратність прийому встановлюється індивідуально. Починають лікування з невисоких доз (10 - 20 мг 1 - 2 рази на добу), які в процесі лікування при необхідності підвищують. У більшості випадків призначають по 20 мг 2 рази на добу або по 40 мг 2 рази на добу. При необхідності разова доза може бути збільшена до 40-60 мг (в особливих випадках - до 80 мг) при тій же кратності прийому. Таблетки можна ділити навпіл, але не роздрібнити, запивати достатньою кількістю рідини. Максимальна разова доза становить 80 мг, максимальна добова доза - 160 мг.
Побічна дія. Головний біль, запаморочення, гіпотензія, ортостатичний колапс, тахікардія, метгемоглобінемія, загострення глаукоми, підвищення внутрішньочерепного тиску, зміна швидкості психічних реакцій, сухість у роті, нудота, блювота, гіперемія шкіри обличчя, загальна слабкість, стомлюваність - найбільш характерні побічні явища. Іноді, при різкому зниженні артеріального тиску, можливі парадоксальні "нітратні" реакції - посилення нападів стенокардії. У пацієнтів, схильних до алергічних реакцій, можливий висип, свербіж, гіперемія шкіри, ексфоліативний дерматит. Частим є розвиток толерантності.
Протипоказання. Підвищена чутливість до нітратів, шокові стани, інфаркт міокарда в гострому періоді з низьким кінцево-діастолічним тиском, артеріальна гіпотензія (систолічний тиск нижче 100 мм рт.ст., діастолічний тиск нижче 60 мм рт.ст., центральний венозний тиск нижче 4-5 мм рт.ст.), тампонада серця, неадекватна церебральна перфузія. Вагітність. Лактація. Дитячий вік до 15 років. Не можна використовувати препарат при станах, що супроводжуються підвищенням внутрішньочерепного тиску (в тому числі при геморагічному інсульті, після перенесеної травми голови), при закритокутовійглаукомі з високим внутрішньоочним тиском.
Передозування. При терапії ізосорбід-5-мононітрат отруєння зустрічається виключно рідко. У зв`язку з тим, що нітратний іон реагує з гемоглобіном, навіть після використання високих доз органічних нітратів концентрація нітратних іонів у плазмі залишається досить низькою для того, щоб мить розвинутися важка ступінь метгемоглобінемії. Симптомами передозування є рефлекторна тахікардія, слабкість, запаморочення, нудота, блювота, пронос, гіперемія, головний біль, відчуття страху, ортостатичнагіпотензія, в важких випадках - ціаноз.
Лікування - симптоматичне: інгаляція кисню, зростання нижніх кінцівок вгору, в разі прийому великої кількості таблеток - промивання шлунка. При наявності метгемоглобінемії, яка виявляється ціанозом, - внутрішньовенне повільне введення метиленового синього в дозі 1 мг / кг маси тіла.
Особливості використання. Можливе зниження психомоторних реакцій, що слід враховувати при керуванні транспортними засобами та при заняттях потенційно небезпечними видами діяльності. З обережністю слід призначати хворим з низькою масою тіла (дистрофія), з порушенням мозкового кровообігу, підвищеним внутрішньочерепним тиском, вираженим церебральним атеросклерозом, закритокутовою формою глаукоми, тяжкою формою анемії,
вираженою дисфункцією печінки (через загрозу виникнення метгемоглобінемії),
важкими порушеннями функції нирок, хворим на гіпертиреоз, з аортальним або мітральним стенозом, при гіпертрофічній кардіоміопатії, пацієнтам, які мають схильність до ортостатичних порушень регуляції кровообігу.
Препарат не призначають у гострий період інфаркту міокарда і для лікування гострих нападів стенокардії. Моносан не впливає на рівень цукру в крові, тому може бути призначений при цукровому діабеті. Тривалий прийом Моносану викликає толерантність. Досвід використання препарату в період вагітності, лактації, в педіатрії відсутній (контрольовані клінічні досліди не проводилися) .и
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами, антидепресантами (інгібіторами МАО), засобами, що містять етанол, з дигідроерготаміном може посилюватися гіпотензивний ефект Моносану.
Протипоказано призначати одночасно з силденафілом (віагрою) та іншими інгібіторами фосфодіестерази через ризик виникнення неконтрольваной гіпотензії.
Опіоїдні анальгетики значно посилюють знеболюючий ефект Моносану у хворих в гострий період інфаркту міокарда. При одночасному прийомі гепарину і Моносану посилюється антиагрегантний ефект.
Атропін та інші М-холіноблокуючу препарати, а також симпатоміметики знижують ефективність Моносану.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15-25 ° С, в сухому, темному місці, недоступному для дітей.
Термін придатності - 4 роки.
