Монотрат од
Монотрат ОД (Monotrat OD)
міжнародна та хімічна назви: isosorbide mononitrate- 1,4,3,6-діангідро-D-сорбіту-5-мононітрат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки округлої форми, вкриті оболонкою, рожевого кольору, з розподільчою рискою на одному боці;
Склад. 1 таблетка містить ізосорбіду-5-мононітрату 50 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль, дикальция фосфат, метоцел К15М, метоцел К100М, етилцелюлоза, магнію стеарат, тальк очищений, кремнію діоксид колоїдний, еудрагіт Е-100, титану діоксид, лак ронсеау 4Р, поліетиленгліколь 6000.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, з модифікованим вивільненням.
Фармаколотерапевтіческая група. Периферичні вазодилататори з групи органічних нітратів, які застосовують в кардіології. Код АТС С01D А14.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Монотрат ОД - антиангінальний препарат з групи органічних нітратів, периферичний вазодилятатор з переважним впливом на венозні судини, механізм дії якого пов`язаний з утворенням оксиду азоту (ендогенного фактора релаксації) в присутності цистеїну або інших тіолів. Оксид азоту стимулює активність гуанілатциклази, сприяє накопиченню цГМФ та релаксації гладеньких м`язів судин. Препарат впливає також на центральні механізми регуляції судинного тонусу і діяльності серця завдяки вивільненню катехоламінів з лабільних депо і зниження гальмують імпульсів на судинно-руховий центр.
Розширення вен призводить до збільшення венозного об`єму і зменшення переднавантаження, а розширення артерії - до зниження загального периферичного судинного опору, тиску в легеневій артерії, короткочасного антигіпертензивного ефекту і зниження післянавантаження на міокард. При цьому зменшується кінцево-діастолічний тиск, поліпшується коронарний кровотік, поліпшується кровопостачання найбільш чутливого до ішемії субендокардіальному ділянки міокарда. Ослаблення периферичного венозного та артеріального опору, зниження наповнення серця кров`ю, сприяє зниженню втрат енергії, потреби міокарда в кисні та відновленню скоротливості міокарда (позитивне изотропное дію) на тлі серцевої недостатності і ішемії. У хворих на серцеву недостатність та ішемічною хворобою препарат підвищує серцевий викид, толерантність до фізичного навантаження, зменшує тяжкість і частоту нападів стенокардії.
Препарат розширює судини мозку, розслаблює гладку мускулатуру бронхів, травного каналу, жовчо і сечовивідних шляхів. Препарат сприяє переходу гемоглобіну в метгемоглобін і може погіршити транспорт кіслорода- пригнічує агрегацію і адгезії тромбоцитів.
Фармакокінетика. Препарат повільно і повністю всмоктується в кишечнику після прийому всередину. Біодоступність становить від 84 до 90%, зрідка вище. Зв`язування з білками крові приблизно 4%. Максимальна концентрація препарату в крові досягається через 5 - 6 год. Середній час підтримки терапевтичної концентрації (не менше 100 мг / мл) становить 17 год.
Препарат перетворюється у нирках, де утворюється ізосорбід та 2-глюкуроніду ізосорбід-5-мононітрату. Період напіввиведення становить 6,5 - 17 год.
Екскретується переважно нирками, 2% в незмінному вигляді, незначна кількість екскретується з фекаліями. Антиангінальна дія настає через 2 - 4 год, триває 20 - 24 год. Існує пряма залежність концентрації препарату в крові від дози препарату, який застосовується.
Ізосорбіду мононітрат виводиться нирками майже виключно у вигляді метаболітів. Приблизно 2% виводиться в незмінному вигляді. Період напіввиведення для ізосорбіду мононітрат становить 6,5 - 11 год.
Показання для використання. Профілактика нападів стенокардії. Лікування хронічної серцевої недостатності (у складі комбінованої терапії), легенева гіпертензія.
Спосіб використання і дози. Таблетки Монотрата ОД приймають всередину, по 1 таблетці (50 мг) 1 - 2 рази на добу.
Таблетку слід ковтати цілою, запиваючи невеликою кількістю рідини.
Тривалість лікування визначає лікар.
Максимальна добова доза - 100 мг в день.
Побічна дія.
З боку центральної нервової системи: нечіткість зору, головний біль (особливо на початок курсу лікування, при тривалій терапії зменшується), запаморочення і відчуття слабкості, рухове занепокоєння.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, в тому числі ортостатична, відчуття жару, рефлекторна тахікардія, гіперемія обличчя. Іноді при різкому падінні артеріального тиску може спостерігатися посилення симптомів стенокардії (парадоксальні "нітратні" реакції).
З боку травного каналу: сухість у роті, нудота, блювота.
Алергічні реакції: в окремих випадках - висипання на шкірі, зуд- запальні захворювання шкіри (ексфоліативний дерматит).
Протипоказання. Шок, колапс, артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст., діастолічний артеріальний тиск нижче 60 мм рт.ст.), гострий інфаркт міокарда з низьким тиском наповнення лівого шлуночка, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, підвищення внутрішньочерепного тиску (в тому числі при геморагічному інсульті, після перенесеної травми голови), закритокутова глаукома з високим всередині очним тиском, підвищена чутливість до нітратів, одночасне застосування з віагрою (силденафілом), токсичний набряк легенів.
Передозування. Симптоми: головний біль, нудота, блювота, гіпотензія, відчуття жару або озноб, підвищене потовиділення, диспное, підвищення внутрішньочерепного тиску (мозкові симптоми аж до розвитку судом і коми), метгемоглобінемія (ціаноз і тахіпное).
Лікування: перевести хворого в горизонтальне положення (ноги піднімають вище рівня голови), промити шлунок, якщо пройшло небагато часу, плазмозамінники, симпатоміметики, кисень. Для ліквідації метгемоглобінемії препаратом вибору є метиленовий синій.
Особливості використання. У період терапії необхідний контроль артеріального тиску та частоту серцевих скорочень, щоб коригувати дози.
У разі необхідності застосовувати препарат на фоні артеріальної гіпотензії, слід одночасно вводити препарати, які мають позитивний інотропний ефект, або застосовувати засоби допоміжного кровообігу.
Часте призначення та високі дози можуть викликати розвиток толерантності- в цьому випадку рекомендується скасувати на 24 - 48 год або після 3 - 6 тижнів регулярного прийому робити перерву на 3 - 5 днів, замінивши на цей часМонотрат ОД іншими антиангінальними препаратами.
Уникати різких скасування препарату, дозу знижувати поступово.
Препарат не застосовують для купірування нападів стенокардії.
З обережністю призначають препарат хворим з порушеннями мозкового кровообігу, при підвищеному внутрішньочерепному тиску і закритокутовійглаукомі (препарат може підвищити внутрішньоочний тиск) - хворим на гіпертиреоз і гіпертрофічною кардіоміопатією (можливе загострення стенокардії) - особам, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда (Ризик гіпотензії і тахікардії, які можуть підсилити ішемію) - з тяжкою анемією, крововиливами в мозок або нещодавно перенесеної травмою голови (нітрати можуть підвищити тиск спиномозговой рідини) - з важкими порушеннями функції нирок.
У пацієнтів з підвищеною перистальтикою шлунково-кишкового тракту і синдромоммальабсорбції таблетка може не розчинитися і може виводитися в незмінному вигляді.
З обережністю призначають препарат пацієнтам похилого віку, оскільки вони можуть бути дуже чутливими до гіпотензивній дії нітратів.
Зміна лабораторних показників.
При прийомі великих доз концентрація метгемоглобіну в крові може підвищуватися.
Під дією нітратів можуть підвищуватися концентрації катехоламінів в сечі (адреналін / адреналін / норадреналін) і ванівлілмігдальной кислоти в сечі.
Під час лікування препарат не слід вживати алкоголь.
Вплив на здатність керування автотранспортом та механізмами.
Під час лікування можливе зниження швидкості психомоторних реакцій, у зв`язку з чим рекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності.
Вагітність і лактація.
Застосування препарату можливо лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або дитини.
Ефективність та безпечність застосування препарату при лікуванні дітей не встановлені.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом інших вазодилататорів, антигіпертензивних засобів, -адреноблокаторів, антагоністів повільних кальцієвих каналів, нейролептиків або трициклічних антидепресантів, силденафілу, а також алкоголю може потенціювати здатність Монотрата ОД знижувати артеріальний тиск.
При одночасному застосуванні з опіоїдними анальгетиками та іншими судинорозширювальними засобами ортостатичний гіпотензивний ефект нітратів може посилюватися, може знадобитися коригування доз.
При одночасному застосуванні з гепарином антикоагулянтний ефект останнього може знижуватися.
Симпатоміметичні засоби при одночасному застосуванні можуть знизити антиангінальний ефект препарату.
Препарат може посилити пресорні дії симпатоміметичних засобів, унаслідок чого можлива гіпотензія.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 4 роки.
