Ізокет розчин
Ізокет розчин для інфузій (Solutio Isoket pro infusionibus)
Міжнародна назва: изосорбида динитрат;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин;
Склад. 1 мл розчину містить 1, 0 мг ізосорбіду динітрату;
допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін`єкцій,
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Вазодилататори, що застосовуються в кардіології. Органічні нітрати. Код АТС С01 D A08.
дія ліків. Ізосорбіду динітрат - антиангінальний препарат, вазодилататор, що впливає переважно на венозні судини, розслаблює також артерії. За рахунок цього зменшується венозний повернення в серце-таким чином знижуються шлуночковий кінцевий діастолічний тиск і об`єм (переднавантаження). Вплив на артерії, а при вищих дозах на артеріоли, призводить до зниження системного судинного опору (післянавантаження). Це, в свою чергу, зменшує роботу серця. Вплив як на переднавантаження, так і на після навантаження призводить до подальшого зниження потреби серця в кисні. Крім цього, ізосорбіду динітрат виробляє перерозподіл кровотоку до субендокардіальних відділів серця, якщо коронарна циркуляція частково ускладнений атеросклеротичними ураженнями. Останній ефект, можливо, пояснюється селективної дилатацией великих коронарних судин. Дилатація колатерального артерії, викликана нітратами, може поліпшувати перфузію ішемізованих ділянок.
У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю нітрати поліпшують гемодинаміку у спокої і при напрузі. При ішемічній хворобі серця ізосорбіду динітрат підвищує толерантність до фізичного навантаження. Препарат також розслабляє мускулатуру бронхів, а також м`язів шлунково-кишкового, жовчовидільної та сечовидільного трактів. Ізосорбіду динітрат діє як донор оксиду азоту (N0), який призводить до розслаблення гладких м`язів судин шляхом стимуляції гуаніліл циклази і подальшого збільшення концентрації циклічного гуанозілмонофосфата (cGMP) - останній вважається медіатором розслабленню.
Фармакокінетика. Період напіврозпаду ізосорбіду динітрату після внутрішньовенної інфузії становить 10 хв. Ізосорбіду динітрат метаболізується з утворенням ізосорбіду-2-мононітрату та ізосорбіда- 5 -мононітрата з періодами напіввиведення, що представляють, відповідно 1, 5 - 2 години і 4 - 6 год. Обидва метаболіти фармакологічно активні. Виводиться з сечею, практично повністю у формі метаболітів
Показання для використання:
- нестабільна стенокардія;
- гострий Інфаркт міокарда;
- гостра лівошлункової серцева недостатність;
- для полегшення або збільшення тривалості методів реваскуляризації, а також для запобігання або зниження коронароспазма при перкутанний транслюмінальною коронароангіопластіі.
Спосіб використання і дози. Доза має визначатися індивідуально з урахуванням потреб пацієнта при постійному контролю клінічних та гемодинамічних показників.
Внутрішньовенне введення. Терапію починають з дози 2 мг / годину потім дозу доводять до індивідуальних потреб. Середня доза становить 7, 5 мг / год. Максимальна доза звичайно не перевищує 8 мг / год. Однак пацієнтам з серцевою недостатністю можуть знадобитися вище дози: до 10 мг / год., І в деяких випадках до 50 мг / год.
Інтракоронарне введення. Звичайна доза 1 мг вводиться у вигляді болюсної ін`єкції перед надуванням балона. Препарат може вводиться і в подальшому в дозах, що не перевищують 5 мг протягом 30 хвилин.
Методика використання.
0, 1% розчин Ізокет слід вводити або після попереднього розведення, у вигляді безперервної внутрішньовенної інфузії за допомогою автоматичних інфузійних систем, або в нерозведеному вигляді з використанням шприца-помпи, в умовах стаціонару при постійному моніторингу показників серцево-судинної системи. Залежно від типу і ступеня тяжкості захворювання, додатково до звичайного обстеження (симптоми, артеріальний тиск, частота серцевих скорочень, діурез) проводять інвазійні процедури для з`ясування гемодинамічних параметрів. Ампули 0, 1% розчину Ізокет слід відкривати в асептичних умовах, безпосередньо перед використанням Розведений розчин слід відразу використовувати.
Приготування розчину 0, 1 мг / мл (0, 01%) 50 мл 0, 1% розчину Ізокет (5 ампул по 10 мл) довести до об`єму 500 мл готового розчину.
Приготування розчину 0, 2 мг / мл (0, 02%): 100 мл 0, 1% розчину Ізокет (10 ампул по 10 мл) довести до об`єму 500 мл готового розчину.
0, 1% розчин Ізокет можна розводити фізіологічним розчином, 5 - 30% розчинами глюкози, розчином Рінгера, розчинами, які містять альбумд. 0, 1% розчин Ізокет не включає пропіленгліколь, етанол і іони калію.
0, 1% розчин Ізокет можна також вводити в нерозведеному вигляді. 1 мл цього розчину
містить 1 мг ізосорбіду динітрату. Зазвичай таким чином розчин вводять інтракоронарно.
Побічна дія. При першому застосуванні або при підвищенні дози препарату спостерігається падіння артеріального тиску і / або ортостатична гіпотензія, що може супроводжуватися рефлекторним збільшенням частоти пульсу, загальмованістю, а також запамороченням і відчуттям слабкості. На початку лікування може виникнути головний біль ("нітратний головний біль"), Що, як правило, проходить через кілька днів при подальшому прийомі препарату
Рідко можуть виникати нудота, блювання, а також почервоніння і алергічні реакції шкіри. В поодиноких випадках при сильному падінні артеріального тиску може спостерігатися посилення симптоматики стенокардії.
Дуже рідко спостерігаються колаптоїдний стан, іноді з брадикардією (порушенням серцевого ритму з уповільненням частоти пульсу) і синкопе (напади з відразу втратою свідомості, запамороченням, пов`язані з порушенням мозкового кровообігу внаслідок значного уповільнення серцевого ритму). В окремих випадках може виникнути ексфоліативний дерматит.
Протипоказання. Препарат протипоказаний при:
- гіперчутливості до ізосорбіду динітрату, інших нітратних сполук або інших компонентів препарату;
гострі судинної недостатності (шок, судинний колапс);
- кардіогенному шоці при неможливості корекції кінцевого діастолічного тиску лівого шлуночка за допомогою відповідних заходів;
- вираженої гіпотензії (систолічний тиск нижче ніж 90 мм рт. ст.).
Передозування. Симптоми передозування:
падіння кров`яного тиску до рівня lt; 90 мм рт ст .;
блідість;
підвищене потовиділення;
слабке наповнення пульсу;
тахікардія;
запаморочення (у тому числі ортостатичні реакції при зміні положення тіла);
головний біль;
- слабкість;
нудота;
блювота;
діарея,
У пацієнтів, що вживали інші нітрати, повідомлялося про випадки метгемоглобінемії і ціанозу з наступним тахіпное, відчуттям тривоги, втратою свідомості та зупинкою серця.
Можливість цієї побічної реакції при передозуванні ізосорбіду динітрату не можна виключати. Зрідка великі дози можуть спричинити підвищення внутрішньочерепного тиску, що може привести до церебральних симптомів.
Загальні заходи при передозуванні:
призупинити надходження препарату;
звичайні заходи при гіпотензії, викликані нітратами: надати пацієнтові горизонтального положення з опущеною головою і піднятими вгору ногамі- забезпечити надходження кіслорода- збільшити циркулюючий об`єм, провести спеціальну протишокову терапію (пацієнта госпіталізувати у відділення інтенсивної терапії).
Спеціальні заходи: підвищити кров`яний тиск, якщо він дуже нізкій- крім цього, використовувати симпатомиметик, наприклад, адреналіну гідрохлорид або норадреналіну гідро хлорид.
Лікування метгемоглобінемії: відновлювальна терапія з вітаміном С, метиленовим синім або толуйдін-синім за вибором-використовувати: кисень (при необхідності), починати штучну вентиляцію легенів, гемодіаліз (при необхідності);
Реанімаційні заходи: в разі ознак зупинки дихання або кровообігу негайно провести реанімаційних заходів.
особливості використання.
0, 1% розчин Ізокет слід призначати з особливою обережністю і при постійному медичному нагляді за:
гіпертрофічною обструктивний кардіоміопатії;
гемодинамічні;
тампонадісерця;
низькому тиску наповнення, в тому числі при гострому інфаркті міокарда, порушення функції лівого шлуночка (ліва вентрикулярна недостатність). Слід уникати зниження систолічного кров`яного тиску нижче 90 мм рт, ст .;
- аортальному і / або мітральному стенозі;
- схильності до ортостатичних реакцій;
- захворюваннях, що супроводжуються підвищенням внутрішньочерепного тиску (хоча до теперішнього часу подальше підвищення внутрішньочерепного тиску спостерігалося тільки після внутрішньовенного введення нітрогліцерину у великих дозах).
При застосуванні 0, 1% розчину Ізокет описано розвиток толерантності (зниження ефекту), а також перехресна толерантність до інших нітратів (зниження ефекту у випадку попередньої терапії іншим нітратом). Для запобігання зниження або втрати ефективності слід уникати тривалого введення високих доз.
Для інфузії розчину Ізокет придатні системи, виготовлені з поліетилену, поліпропілену або політетрафторетілену. Показано, що інфузійні системи, виготовлені з полівінілхлориду або поліуретану, призводять до втрати діючої речовини через адсорбцію, і, таким чином, при їх застосуванні дозу необхідно збільшити.
Через те, що 0, 1% розчин Ізокет перенасиченої активною речовиною, іноді, при застосуванні нерозведеного препарату може спостерігатися кристалічний осад. При наявності кристалів безпечніше розчин не вживати, хоча ефективність його не змінюється. 0, 1% розчин Ізокет не слід призначати пацієнтам, які нещодавно приймали інгібітори фосфодіестерази (наприклад, силденафіл).
Період вагітності і годування груддю. Експериментальні дані, що вказували б на тератогенний вплив ізосорбіду динітрату, відсутні. 0.1% розчин Ізокет при вагітності слід застосовувати лише при негайної необхідності та за наполегливою рекомендацією лікаря за умови безперервного спостереження. Невідомо, чи виводиться ізосорбіду динітрату з молоком матері. З огляду на загальний стан пацієнтів і вплив препарату, участь пацієнта в дорожньому русі або прийом алкоголю неможливі.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Можливе посилення гіпотензивної дії 0, 1% розчину Ізокет при одночасному прийомі з іншими засобами, які знижують кров`яний тиск (такими як бета-блокатори, блокатори кальцієвих каналів, вазодилататори і ін.), Інгібіторами фосфодіестерази 5, застосовувані для лікування еректильної дисфункції (наприклад, силденафіл, Віагра), нейролептиками і циклічними антидепресантами, а також алкоголем. Одночасне використання 0, 1% розчину Ізокет з дигідроерготаміном може привести до збільшення концентрації дигідроерготаміну в крові і таким чином посилити його дію.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін зберігання 5 років. Розведений препарат має бути введений протягом 24 год.
