Ізокет аерозоль
ізокет аерозоль (Isoket spray)
Міжнародна назва: изосорбида динитрат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Безбарвний, прозорий розчин;
Склад. 1 флакон з 12, 7 г (15 мл) розчину містить 375 г ізосорбіду динітрату. Одне натискання на розпилювач вивільняє 0, 05 мл розчину, який включає 1, 25 мг ізосорбіду динітрату;
допоміжні речовини: етанол, макрогол 400.
Форма випуску лікарського засобу. Аерозоль дозований.
Фармакотерапевтична група. Вазодилататори, що застосовуються в кардіології. Органічні нітрати. Код АТС C01D A08.
дія ліків.
Фармакодинаміка
Ізосорбіду динітрат викликає розслаблення гладких м`язів судин, що веде до вазодилатації. При цьому розслабляються як периферичні артерії, так і вени. Останній ефект сприяє венозному "ПУЛІНГ" крові і зменшує венозний повернення в серце-таким чином знижується шлуночковий кінцевий діастолічний тиск і об`єм (переднавантаження). Вплив на артерії, а при вищих дозах на артеріоли, призводити до зниження системного судинного опору (післянавантаження). Це в свою чергу полегшує роботу серця.
Вплив як на переднавантаження, так і післянавантаження призводить до подальшого зниження споживання серцем кисню.
Ізосорбіду динітрат викликає також перерозподіл кровотоку до субендокардіальних відділів серця, якщо коронарна циркуляція частково ускладнений атеросклеротичними ураженнями. Останній ефект, можливо, пояснюється селективної дилатацией великих коронарних судин. Дилатація колатерального артерії, викликана нітратами, може поліпшувати перфузію постстенотічного міокарда. Крім цього, нітрати протидіють появі та усувають коронарні спазми.
У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю нітрати поліпшують гемодинаміку у спокої і при напрузі. Цей позитивний ефект відбувається внаслідок ряду патогенетичних механізмів, включаючи поліпшення клапанної регургітації (завдяки зниженню шлуночка) і зниження потреби міокарда в кисні.
Внаслідок зниження потреби в кисні і збільшення його постачання нітрати обмежують пошкодження міокарда при інфаркті. Таким чином, використання ізосорбіду динітрату може бути корисним для деяких пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда.
Впливу на інші системи органів включають розслаблення мускулатури бронхів, а також м`язів шлунково-кишкового, жовчного і сечового трактів. Є також повідомлення про розслаблення гладких м`язів матки.
Механізм дії
Подібно до всіх органічних нітратів, ізосорбіду динітрат діє як донор оксиду азоту (NO). NO приводити до розслаблення гладких м`язів судин шляхом стимуляції гуанілілціклази і подальшого збільшення концентрації циклічного внутрішньоклітинного гуанозілмонофосфата (cGMP). Таким чином стимулюється cGMP-залежна протеинкиназа, і внаслідок цього змінюється фосфорилування різних протеїнів у клітині гладкого м`яза. У свою чергу це приводити до дефосфорілірованіем легких ланцюжків міозину і зниження контрактильности.
Фармакокінетика
Після розприскування у ротовій порожнині активна речовина - ізосорбіду динітрат - дуже швидко всмоктується слизовою оболонкою. Дія препарату починається вже через 1 - 3 хвилини після використання, максимальна концентрація в плазмі досягається протягом 3 - 6 хвилин. Період напіввиведення становить 30 - 60 хвилин. Під час 90 - 120 хвилин концентрація в плазмі крові повертається до вихідного рівня. Ізосорбіду динітрат метаболізується з утворенням ізосорбіду-2-мононітрату та ізосорбіду-5-мононітрату з періодами напіввиведення, що представляють відповідно 1, 5 - 2 години і 4 - 6 годин. Обидва метаболіти мають фармакологічну активність.
При застосуванні в ротовій порожнині ізосорбіду динітрат проходить швидкий метаболізм в печінці, завдяки чому досягається значно вище біодоступність - 60-100% (при пероральному застосуванні - 15 - 30%).
Показання для використання.
Профілактика і лікування нападів стенокардії;
гострий інфаркт міокарда;
гостра лівошлункової серцева недостатність.
Спосіб використання і дози. Для розприскування у ротовій порожнині. Розчин не слід вдихати.
Доза повинна бути адаптована для індивідуальних потреб пацієнта.
При відсутності інших рекомендацій для припинення приступу стенокардії або перед фізичними або емоційним навантаженням, що може спричинити напад, слід впорснути аерозоль в ротову порожнину 1 - 3 рази з інтервалом між впорскуваннями 30 секунд.
Відео: купити в аптеках Житомира ізокет спрей
Разову дозу (до 3 упорскувань) для припинення нападу стенокардії можна збільшувати лише за рекомендацією лікаря.
При гострому інфаркті міокарда або гострі серцевої недостатності починають з 1 - 3 впорскування. У разі відсутності ефекту протягом 5 хвилин можна зробити ще одне впорскування. Якщо і в наступні 10 хвилин поліпшення не спостерігається, можна повторити використання аерозолю під ретельним контролем артеріального тиску.
Було описана толерантність (зниження ефективності), а також перехресна толерантність з іншими препаратами нітратної групи (зниження ефекту у випадку попередньої терапії іншим нітратом). Щоб уникнути зниження або втрати ефекту, слід уникати частого прийому високих доз.
Інструкція для використання
Перед першим застосуванням аерозолю слід кілька разів натиснути на розпилювач, направляючи бризки в повітря, поки не буде виходити рівномірна хмаринка аерозолю. Тепер аерозоль готовий до використання.
Якщо після останнього використання аерозолю минуло більше доби, перше виприсківаніе слід зробити в повітря, для запобігання використання неповної дози.
При застосуванні флакон аерозолю слід зберігати вертикально, розпилювачем догори.
Флакон піднести впритул до рота і, натиснувши на розпилювач, впорснути розчин до рота таким чином:
зробити глибокий вдих;
затримати дихання;
натискаючи на розпилювач, впорснути розчин до рота (при цьому може виникнути легке печіння на язиці);
закрити рот і протягом наступних 30 секунд дихати лише через ніс.
Для гарантії бездоганно дії слід натиснути на розпилювач НЕ перериваючісь і до кінця і знову відпустити. Час від часу слід контролювати роботу розпилювача, особливо при тривалому невикористаних.
На етикетки флакона аерозолю знизу нанесено стрілку. Якщо рівень рідини в флаконі сягає верхнього краю стрілки, рекомендовано купити новий флакон аерозолю. Однак, подальше використання теж можливо, поки в злегка нахиленому флаконі закінчення трубки ще занурена в рідину.
Побічна дія.
На початку лікування нерідко може виникнути головний біль ("нітратний основний біль"), Який зазвичай зникає через кілька днів при подальшому прийомі препарату.
Іноді (в 1 - 10% пацієнтів) при першому застосуванні або при збільшенні дози спостерігається падіння артеріального тиску і / або запаморочення при зміні положення тіла. Це може супроводжуватися сонливістю, рефлекторним підвищенням частоти пульсу і відчуттям слабкості. При значному зниженні тиску препарат слід негайно відмінити. Якщо ці симптоми не проходять самі по собі, слід провести відповідних заходів (надати пацієнтові горизонтального положення з опущеною головою і піднятими ногамі- вводити препарати, які збільшують циркулюючий об`єм).
Зрідка (менш ніж у 1%) можуть виникнути нудота, блювота, а також почервоніння шкіри і алергічні реакції (наприклад, висипання), який іноді бувають досить важкими. В окремих випадках спостерігається ексфоліативний дерматит. Дуже рідко може розвиватися синдром Стівенса - Джонсона.
При застосуванні органічних нітратів повідомляли про тяжкі гіпотензивні реакції, що супроводжувались нудотою, блюванням, відчуттям неспокою, блідістю та підвищеним потовиділенням. Дуже рідко може розвинутися колапс (який іноді супроводжується уповільненням пульсу та синкопе). Дуже рідко при значному падінні артеріального тиску може спостерігатися посилення симптоматики стенокардії.
Є кілька повідомлень про печію, найімовірніше пов`язану з релаксацією сфінктера, що зумовлена дією нітратів.
Пацієнти можуть відчувати легке печіння на язиці при розприскування препарату в роті.
Використання ізокет аерозолю може спричинити тимчасове гіпоксемію через відносний перерозподіл кровотоку в альвеолярні зони з гіповентиляцією. У хворих на ішемічну хворобу серця це може призвести до тимчасової гіпоксії міокарда.
Протипоказання.
Препарат протипоказаний:
при підвищеній чутливості до ізосорбіду динітрату, інших нітратних сполук або інших компонентів препарату;
гострі судинної недостатності (шок, судинний колапс);
кардіогенному шоці, при неможливості корекції кінцевого діастолічного тиску лівого шлуночка за допомогою відповідних заходів;
при вираженій гіпотензії (систолічний тиск нижче 90 мм рт. ст.);
гіпертрофічною обструктивний кардіоміопатії;
гемодинамічні;
тампонадісерця;
Під час терапії нітратами не можна застосовувати інгібітори фосфодіестерази (наприклад силденафіл) (див. Розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами").
Передозування.
симптоми передозування
Падіння кров`яного тиску до рівня систолічного артеріального тиску 90 мм рт. ст.
Блідість.
Посилене потовиділення.
Слабке наповнення пульсу.
Тахікардія.
Непритомність (у тому числі ортостатичні реакції при зміні положення тіла).
Головний біль.
Слабкість.
Нудота.
Блювота.
Діарея.
Щодо пацієнтів, які приймали інші нітрати, повідомлялося про випадки метгемоглобінемії. Під час біотрансформації ізосорбіду динітрату вивільнюються нітритні іони, що можуть викликати метгемоглобінемію та ціаноз з наступним тахіпное, відчуттям тривоги, втратою свідомості та зупинкою серця. Чи не можна виключити можливості цієї побічної реакції при передозуванні ізосорбіду динітрату.
Надмірні дози можуть спричинити підвищення внутрішньочерепного тиску, який іноді призводить до церебральних симптомів.
Загальні заходи для усунення наслідків передозування:
призупинити надходження препарату;
в разі спричиненої нітратами гіпотензії надати пацієнтові горизонтального положення з опущеною головою при низькому ізголовьі- забезпечити надходження кіслорода- збільшити циркулює обсяг- провести спеціальну протишокову терапію (пацієнт повинен знаходиться в відділенні інтенсивної терапії).
Спеціальні заходи:
підвищення кров`яного тиску, якщо він занадто низький;
додаткове використання норадреналіну або інших судинозвужувальних засобів-використання адреналіну в такій ситуації не рекомендується (перевищує шкідливий ефект над позитивним);
в разі ознак зупинки дихання або кровообігу негайно вживають реанімаційні заходи.
Лікування метгемоглобінемії: відновлювальна терапія з вітаміном С, метиленовим синім або толуйдінсінім - за вибором, використання кисню (у разі потреби), штучна вентиляція, заміна крові (за потребою). Гемодіаліз для видалення ізосорбіду динітрату з організму є неефективним.
Особливості використання.
Ізокет аерозоль можна застосовувати з особливою обережністю і при ретельному спостереженні лікаря:
при зниженому тиску заповнення, наприклад при гострому інфаркті міокарда, порушення функції лівого шлуночка (лівошлункової недостатність) - слід уникати зниження систолічного артеріального тиску нижче ніж 90 мм рт. ст .;
при аортальному та / або мітральному стенозі;
ортостатичної дисфункції;
захворюваннях, що супроводжуються підвищенням внутрішньочерепного тиску (хоча подальше підвищення тиску виникає тільки при введенні великих доз нітрогліцерину).
Застереження: розчин включає 85 об. % Етилового спирту.
Уникати попадання розчину в очі.
Пацієнти, які перебувають на підтримуючої терапії ізокет, повинні бути проінформовані, що їм забороняється прийом препаратів, які містять інгібітори фосфодіестерази (наприклад силденафіл) у зв`язку з ризиком виникнення приступу стенокардії.
Експериментальні дослідження на тваринах не виявили тератогенної дії ізосорбіду динітрату. Ізокет аерозоль можна застосовувати в період вагітності лише за гострої необхідності і виключно в цьому випадку, коли користь для жінки перевищує можливий ризик для плоду.
Невідомо, чи виводиться ізосорбіду динітрату з молоком людини. Оскільки багато ліків виділяються таким чином, слід з обережністю призначати Ізокет аерозоль жінкам, які годують груддю.
Препарат може викликати зміну реакції до такого ступеня, що це буде впливати на здатність брати активну участь у дорожньому русі або керувати механізмами. Ця дія посилюється при комбінації з алкоголем.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Гіпотензивну дію ізокет може посилитися при одночасному прийомі з іншими судинорозширювальними засобами, такими як бета-блокатори, блокатори кальцієвих каналів, вазодилататори і т.д., і / або при вживанні алкоголю. Подібний ефект може відбуватися і при його прийомі разом з нейролептиками і трициклічними антидепресантами.
При одночасному прийомі з інгібіторами фосфодіестерази (наприклад із силденафілом), які пріменяютcя при еректильної дисфункції, дія ізокет аерозолю буде посилитися до такого ступеня, що це може призвести до серцево-судинних ускладнень, які загрожують життю.
Є повідомлення, що вказують на збільшення концентрації дигідроерготаміну в крові при його прийомі разом з ізокет, яке може посилити гіпертензивну дію дигідроерготаміну.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15 - 25 ° С. Термін придатності - 4 роки.
