Ізодінітрат

Ізодінітрат (Isodinitrate)

міжнародна та хімічна назви: Isosorbide dinitrate- 1, 3-диметил-3, 7-дигідро-1Н-пурин-2, 6-діон;

Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора, безбарвна рідина;

Склад. 1 ампула (10 мл) містить ізосорбіду динітрату (в перерахунку на суху речовину) - 0,01 г;

допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін`єкцій.

Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій.

Фармакотерапевтична група. Вазодилататори з групи органічних нітратів.

Код ATC C01D A08.

дія ліків. Ізодінітрат - антиангінальний препарат з групи органічних нітратів. Периферичний вазодилататор, що впливає переважно на венозні судини. Механізм дії пов`язаний з вивільненням оксиду азоту (NO) у гладкій мускулатурі судин. Оксид азоту викликає активацію гуанілатциклази і підвищує рівень цГМФ, що в залишковому результаті призводить до розслаблення гладких м`язів. За рахунок цього виникає накопичення крові у венах зі зниженням венозного повернення в серце і зниженням підвищеного тиску наповнення, чим досягається зниження переднавантаження. За рахунок зниження тонусу резистивних артеріальних судин падає периферичний судинний опір, чим досягається зниження після навантаження. Падіння кінцевого діастолічного тиску веде до зниження екстравазального компонента коронарного опору і поліпшення постачання кров`ю ішемізованих ділянок міокарда, особливо субендокардіальних. Препарат має також безпосереднє коронаролітичну дію. За рахунок зниження розміру шлуночка, а також за рахунок зниження периферичного артеріального опору зменшується робота серця і знижується потреба міокарда в кисні, що робить можливим зниження зони інфаркту. Ізодінітрат ефективний при лівошлуночкової недостатності при наявності або без інфаркту міокарда, ліквідує гіпертензію в малому колі кровообігу. У хворих на ішемічну хворобу серця внаслідок прийому препарату підвищується толерантність до фізичного навантаження.

Фармакокінетика. Після потрапляння в кровотік приблизно 30% препарату зв`язується з білками плазми крові. Період напіввиведення при внутрішньовенному введенні становить 4 години. Препарат метаболізується в печінці з утворенням двох активних метаболітів: ізосорбіду-5-мононітрату та ізосорбіду-2-мононітрату, які мають більш тривалі періоди напіввиведення. Екскретується нирками і через кишечник, переважно у вигляді метаболітів.

Показання до застосування. гострий інфаркт міокарда, в тому числі ускладнений гострою лівошлуночковою недостатністю;

гостра лівошлункової серцева недостатність будь-якої етіології (набряк легенів);

нестабільна стенокардія (Передінфарктний синдром, загроза інфаркту міокарда);

Спосіб використання і дози. Дозування слід підбирати індивідуально для кожного хворого. Лікування варто починати з невисоких доз і поступово збільшувати до необхідної. Рекомендуються дозування від 2 - 7 мг / годину. В окремих випадках дозу можна збільшувати до 10 мг / год. Пацієнти з серцевою недостатністю потребують підвищених доз - в окремих випадках до 50 мг / год. Середня доза становить приблизно 7,5 мг / год.

Розчин Ізодінітрата 0,1% необхідно вводити в розчиненому вигляді внутрішньовенно інфузійно за допомогою автоматичних інфузійних систем (або в крайньому випадку у вигляді краплинної інфузії) в клінічних умовах під постійним моніторингом показників серцево-судинної системи.

Для приготування розчину концентрацією 100 мкг / мл (0,01%) - 50 мл 0,1% розчину Ізодінітрата (5 ампул по 10 мл) необхідно розвести в 450 мл ізотонічного розчину хлориду натрію;

Для приготування розчину концентрацією 200 мкг / мл (0,02%) - 100 мл 0,1% розчину (10 ампул по 10 мл) необхідно розвести в 400 мл ізотонічного розчину хлориду натрію.

Таблиця розрахунку дози препарату.

Залежно від клінічної картини, показників гемодинаміки та ЕКГ лікування може бути продовжено до 3 днів або довше. Під час лікування необхідний контроль таких показників серцево-судинної системи:

- артеріального тиску (не нижче 100 мм рт. ст.);

- ЕКГ-моніторинг;

- частоти серцевих скорочень;

- обсягу сечовиділення (катетер).

Побічна дія. З боку серцево-судинної системи - ортостатична гіпотензія, колапс, тахікардія, відчуття жару, припливи крові до обличчя і шиї;

з боку центральної нервової системи - занепокоєння, запаморочення, головний біль, слабкість, загальмованість, нечіткість зору;

з боку системи травлення - нудота, блювота.

В окремих випадках можливі алергічні реакції, ексфоліативний дерматит.

Протипоказання. Ізодінітрат не можна застосовувати при:

- гіперчутливості до нітратних сполук;

- гострі судинної недостатності (шок, судинний колапс);

- вираженій гіпотонії (систолічний тиск нижче 90 мм рт. ст.);

- гіпертрофічною обструктивний кардіоміопатії, гемодинамічні і тампонаде перикарда;

- кардіогенному шоці, якщо неможлива корекція кінцевого діастолічного тиску лівого шлуночка за допомогою внутреннеаортальной контрпульсації або препаратів з позитивною інотропною дією;

- після недавно перенесеної травми голови або геморагічного інсульту;

- важких формах анемії, токсичному набряку легень, закритокутовій глаукомі, гіпертиреозі;

Особливо ретельний лікарський нагляд необхідний при:

- гострому інфаркті міокарда зі зниженим тиском наповнення (варто уникати зниження систолічного артеріального тиску нижче 90 мм рт. ст.);

- аортальному і / або мітральному стенозі;

- захворюваннях, що супроводжуються підвищенням внутрішньочерепного тиску.

Передозування. При передозуванні препарату спостерігається падіння артеріального тиску або ортостатична гіпотензія, що може супроводжуватися тахікардією, загальмованістю, запамороченням, головний болем, почуттям слабкості. При сильному падінні артеріального тиску може спостерігатися посилення симптоматики стенокардії. Може виникнути ціаноз губ і нігтів, задишка, підвищення температури тіла, судоми. У разі виникнення цих симптомів введення препарату припиняють, проводять симптоматичне лікування.

Особливості використання. Дітям, вагітним і годуючим груддю жінкам препарат призначають тільки при наявності життєвих показників. При тривалому застосуванні може розвинутися толерантність до дії препарату. Інфузійні матеріали, вироблені з полівінілхлориду або поліуретану, викликають втрату активного становить в результаті адсорбції, що приходиться поповнювати за рахунок збільшення дози. Приготований робочий розчин Ізодінітрата слід захищати від впливу інтенсивного світла.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Гіпотензивні препарати, антагоністи кальцію, b-блокатори, інгібітори фосфодіестерази-5 (віагра), Периферичні вазодилататори, нейролептики, трициклічні антидепресанти та алкоголь посилюють гіпотензивну дію препарату. Симпатоміметичні засоби зменшують його антиангінальну активність. Одночасне використання Ізодінітрата з дигідроерготаміном може привести до збільшення концентрації дигідроерготаміну в крові і таким чином посилити його дію. Препарат зменшує ефективність міотичних засобів.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище + 25 ° С. Термін придатності 3 роки.