Аеросоніт

Аеросоніт (Aerosonit)

міжнародна та хімічна назви: изосорбида дінітрат- 2, 5-dinitrate 1, 4: 3, 6 dianhydro sorbitol;

Основні фізико-хімічні характеристики: Майже безбарвний прозорий розчин зі смаком і запахом м`яти;

склад 1 доза містить ізосорбіду динітрату 1,25 мг;

допоміжні речовини: м`яти перцевої олія, поліетиленгліколь, пропіленгліколь, спирт зневоднений.

Форма випуску лікарського засобу. Аерозоль дозований.

Фармакотерапевтична група. Вазодилататори, що застосовуються в кардіологіі- органічні нітрати. Код АТС С01D A08.

дія ліків.

Фармакодинаміка. Органічні нітрати належать до препаратів, що широко застосовуються в лікуванні ішемічної хвороби серця протягом багатьох років.

Вони діють безпосередньо на венозну систему ("судини обсягу") І артеріальну систему ("судини опору") через "азотні рецептори" в клітинах гладких м`язів стінки судин. У гладких м`язах нітрати відчувають послідовної трансформації до оксиду азоту (NO), який стимулює розчинну гуанілілціклазу - основний фермент вазодилатації.

Вважають, що зростаюча концентрація ендогенних судинозвужувальних речовин на поверхні клітин ендотелію стимулює утворення, вивільнення та транспорт судинорозширювальну речовини під назвою ендотеліальний релаксуючий фактор (ЕDRF) в клітини гладкої мускулатури, що, в свою чергу, призводить до вазодилатації.

Ендотеліальний релаксуючий фактор є радикалом оксиду азоту-субстратом для його біосинтезу є амінокислота L-аргінін, яка під впливом окисною дезаминирование перетворюється в цітрулін і оксид азоту (NO). Внаслідок атеросклеротичних змін в артеріях місцеве освіту ЕDRF / NO стає недостатнім. У цих випадках екзогенні нітрати шляхом компенсації недостатньої кількості оксиду азоту в деяких ділянках судинної системи викликають ефекти, подібні до тих, які викликає EDRF.

Органічні нітрати:

зменшують переднавантаження серця завдяки розширенню венозного русла;

зменшують постнавантаження серця шляхом розширення артеріального русла;

меншою мірою збільшують коронарний кровотік завдяки розширенню коронарних судин, зниження тонусу стінки коронарних артерій і розширенню судин колатерального кровообігу.

Фармакокінетика. Абсорбціяпрепарату дуже хороша і виникає майже негайно. Після перорального застосування 80% ізосорбіду динітрату відчуває ефекту першого проходження.

При застосуванні у вигляді перорального аерозолю цей ефект значно нижчий. Біодоступність препарату після перорального вживання становить приблизно 30%, а при застосуванні у формі інгаляції через рот - приблизно 60%. Ступінь зв`язування з білками сягає 30%.

Спостерігається значна статистично довірча різниця в біодоступності препарату. Біодоступність перорального аерозолю перевищує біодоступність таблеток для внутрішнього використання на 40%. Максимальна концентрація ізосорбіду динітрату спостерігалася в середньому через 7 хвилин після призначення препарату і досягала до 18 нг / мл. Період напіввиведення при сублінгвальному застосуванні препарату - 1 година. Виводиться з сечею майже повністю у вигляді метаболітів.

Показання для використання. Лікування і профілактика нападів стенокардії. Інфаркт міокарда.

Спосіб використання і дози.

Застосовують 1 дозу препарату в період нападу стенокардії або перед очікуваним нападом (наприклад, перед фізичними навантаженнями). Якщо через 2-5 хвилин біль не проходить, можна використовувати іншу дозу препарату.

Прийом Аеросоніта можна повторювати кожні 2-3 години.

Методика використання препарату:

Зняти захисний ковпачок.

Перед першим застосуванням нового флакона препарату натиснути на розпилювач, утримуючи флакон у вертикальному положенні. Так повторити 4-5, максимум 6 разів. Препарат готовий до використання. Повторювати цю дію кожного разу, якщо препарат не застосовували протягом декількох днів.

Утримувати скляну флакон біля рота.

Помістити отвір розпилювача навпаки слизової оболонки рота, краще за все - під язиком.

Натиснути на розпилювач - при цьому вивільняється одна доза препарату.

Закриті флакон захисним ковпачком.

УВАГА! ПРЕПАРАТ НЕ ПРИЗНАЧЕНИЙ для вдихання!

Побічна дія.

Що проходить головний біль запаморочення, нудота, рвота- тахікардія- почервоніння шкіри, шкірний висип, дескваматовное запалення шкіри, зниження артеріального тиску.

Протипоказання.

Гіперчутливість до активного компонента (органічні похідні нітратів) або допоміжних інгредіентов- закритокутова глаукома- шок-гострий інфаркт міокарда- анемія- мозкової кровоізліяніе- гіпертрофічна кардіоміопатія з звуженням шляхів відтоку констриктивний перікардіт- підвищення внутрішньочерепного тиску.

Передозування.

Передозування може розвинутися після частого застосування препарату протягом короткого періоду. Інтенсивність симптомів залежить від дози. При передозуванні можливі раптове зниження артеріального тиску, тривалий головний біль, запаморочення, серцебиття, порушення зору, почервоніння шкіри, нудота, блювота, діарея, апное, слабкий периферичний пульс і метгемоглобінемія.

Лікування передозування.

Пацієнта слід якомога швидко доставити до лікувальному закладі, щоб при необхідності надати невідкладну допомогу.

Особливості використання.

Іноді після використання препарату (переважно у вертикальному положенні) може розвинутися значна гіпотензія, тому слід обережно призначати препарат хворим з гіповолемією (наприклад, внаслідок лікування діуретиками) та пацієнтам з низьким систолічним тиском (менш ніж 90 мм рт.ст.).

Найбезпечніший спосіб першого застосування препарату - це сидяче положення хворого в період і протягом 10-15 хвилин після застосування препарату.

Використання органічних сполук нітратів при гіпертрофічною кардіоміопатії може загострювати симптоми ішемічної хвороби серця.

Довготривале безперервне лікування ізосорбіду динітрату може призводити до ослаблення його дії або недостатності терапевтичного ефекту. Тому перерви не менше ніж на 8-10 годин щодня є обов`язковими (найкраще робити такі перерви на ніч).

Останні дослідження свідчать, що довготривале лікування нітратами може привести до розвитку толерантності до цих препаратів. Це явище супроводжується припиненням головного болю через кілька днів після початку лікування і ослабленим гемодинамического ефекту, незважаючи на підвищення дози.

Прояв толерантності викликане цілому поруч механізмів на системному рівні (підвищення активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, активація симпатичної системи), а також на клітинному рівні:

вичерпання внутрішньоклітинних запасів тиолов, необхідних для метаболізму нітратів до активних речовин (S-нітрозотіоли, оксиду азоту);

знижена спорідненість рецепторів до S-нітрозотіоли і оксиду азоту;

зниження активності гуанілілціклази.

Сьогодні прийнятим методом уникнення розвитку толерантності до нітратів є такий режим дозування, щоб їх концентрація в плазмі на кілька годин значно знижувалася порівняно з терапевтичною концентрацією (переривчастий метод). Цей спосіб також дозволяє відновити внутрішньоклітинні запаси групи тиолов.

Вагітність і лактація. Вагітність не є абсолютним протипоказанням до використання ізосорбіду динітрату. Відповідно до загального принципу уникнення призначення будь-яких препаратів в період вагітності (особливо протягом першого триместру), препарат слід застосовувати тільки у випадках, коли, на думку лікаря, користь для матері перевищує будь-який можливий ризик для плоду.

Даних щодо проникнення препарату в молоко матерів-годувальниць немає, тому изосорбида динитрат не слід застосовувати в період годування груддю.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. Необхідна обережність при застосуванні препарату під час керування автомобілем та іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Гіпотензивну дію ізосорбіду динітрату може посилюватися при одночасному застосуванні інших судинорозширювальних засобів, бета-блокаторів, антагоністів кальцію, нейролептиків, трициклічних антидепресантів або алкоголю.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15-25 ° С в недоступному для дітей місці. Захищати від світла, вогню і охолодження нижче + 5 ° С.

Термін придатності - 2 роки.