Карділол
Карділол (Cardilol)
міжнародна та хімічна назви: Carvedilol- (+) 1 (9Н-карбазол-4-лілоксі) -3 - [(2- (2-метоксіфеноксі) етил) -аміно] - 2 пропанол;
Основні фізико-хімічні характеристики: Білі, круглі, двоопуклі таблетки;
склад 1 таблетка містить карведилолу - 12,5 мг або 25,0 мг;
допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон К-30, тальк, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят, ніпагін натрію, ніпазол натрію.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. неселективні a1- і b-адреноблокатори. Код АТС: С07АG02.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Карведилол має антиангінальну, антиаритмічну і гіпотензивну дію. Блокує бета-адренорецептори серця. Карділол зменшує автоматизм синусового вузла, частоту серцевих скорочень (в стані спокою і при фізичному навантаженні), скоротність і збудливість міокарда, уповільнює атрио-вентрикулярна провідність, знижує потребу міокарда в кисні. При систематичному застосуванні поступово знижує артеріальний тиск. Сосудорасшірітельное дію відбувається головним чином внаслідок селективної блокади альфа1-рецепторів. Знижується периферичний судинний опір. Карведилол пригнічує ренін-ангіотензин-альдостеронову систему шляхом блокади бета-блокатори. Знижується активність реніну плазми. Не маючи власної симпатоміметичної активності і, подібно до пропранололу має мембраностабілізуючі властивості. Це антиоксидант, який видаляє вільні кисневі радикали. Карведилол зменшує перед- і після навантаження, виробляє протіішеміческое дію. У хворих з порушенням функції лівого шлуночка або недостатністю кровообігу покращує гемодинамічні показники і фракцію викиду і розміри лівого шлуночка. При прийомі препарату залишається нормальним порівняння ліпопротеїнів високої і низької щільності, концентрація електролітів в сироватці не змінюється.
Фармакокінетика. У травному тракті всмоктується приблизно 25% препарату. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1 годину. після прийому. Препарат практично не метаболізується в печінки-виводиться в основному з жовчю. Період напіввиведення 6 - 10 годин. При регулярному застосуванні препарату його фармакокінетичний профіль суттєво не змінюється. Гіпотензивний ефект зберігається протягом 24 год. після прийому препарату.
Показання до застосування. Хронічна серцева недостатність (ХСН), кардіоміопатія, артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця.
Спосіб використання і дози. Приймають перорально. Схему дозування встановлюють індивідуально. У перші два дні лікування доза становить 12,5 мг 1 раз на добу, потім дозу збільшують до 25 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу можна увелічівать- максимальна добова доза - 50 мг. Збільшувати дозу можна не частіше, ніж 1 раз на 2 тижні. У пацієнтів похилого віку може бути ефективною доза 12,5 мг на добу. Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю рідини, незалежно від прийому їжі.
Побічна дія. Брадикардія, артеріальна гіпотензія, набряки, запаморочення, депресія, незначна головний біль, порушення сну, нудота, запор, діарея, гіперемія шкіри, зниження швидкості реакції. В окремих випадках можуть виникнути тромбоцитопенія, гіперглікемія, підвищення маси тіла, порушення атріовентрикулярної провідності, гостра ниркова недостатність (для пацієнтів з порушенням функції нирок).
Протипоказання. Атрио-вентрикулярная блокада ІІ - ІІІ ступеня, важка серцева недостатність, яка вимагає в / в використання позитивних інотропних засобів, брадикардія (ЧСС менше 50 за 1 хв.), Синдром слабкості синусового вузла, виражена артеріальна гіпотензія, хронічна серцева недостатність ІІБ - ІІІ стадії, кардіогенний шок, бронхіальна астма, підвищена чутливість до препарату, дитячий вік, вагітність і період лактації.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Карділола з інсуліном, протидіабетичними засобами для внутрішнього прийому їх глікогенізірующее діяпосилюється. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами різних груп виникає посилення гіпотензивної дії. При одночасному призначенні Карділола з резерпіном, метилдопою, клонідином, верапамілом можливий розвиток вираженої брадикардії. При одночасному лікуванні клонідином відмінити його можна тільки через кілька днів після закінчення прийому Карділола. За кілька днів перед проведенням наркозу необхідно припинити прийом препарату. Якщо хворий прийняв препарат перед операцією, йому слід підібрати препарат для наркозу з мінімальною негативною інотропною дією.
Передозування. При передозуванні можливе посилення описаних вище побічних ефектів. Внутрішньовенно вводять повільно розчин атропіну і альфа-адреноміметики (добутамін, ізопреналін, орципреналін або адреналін) у залежності від маси тіла і ефективності. Якщо в клінічній картині передозування перевищує вазодилатація, вводять норадреналін. Проводять симптоматичну і інфузійну терапію.
Особливості використання. Карділол може маскувати симптоми гіпертиреоїдизму і ранні ознаки гострої гіперглікемії, тому з обережністю слід призначати хворим з на цукровий діабет, хворобою Рейно, облітері захворюваннями периферичних артерій, з вираженими порушеннями функції нирок. Хоча немає прямих вказівок на ембріо- або фетотоксіческое дію Карділола, відомо що він проникає в плаценту і виділяється з грудним молоком. Блокада альфа-і бета-блокатори у плода або новонародженого може викликати перинатальний або неонатальний дистрес-синдром, який проявляється брадикардією, пригніченням дихання, гіпотермією та гіпоглікемією, тому не слід призначати Карділол в період вагітності та годування груддю. Відміняти препарат слід поступово. Клінічний досвід застосування препарату в педіатрії відсутній. Призначати препарат дітям не рекомендовано. Пацієнтам похилого віку Карділол призначають в дозі 12,5 мг на добу, особливо при порушеннях функції нирок.
Терміни та умови зберігання. Зберігати при температурі до + 25 ° С, в захищеному від світла і недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 2 роки.
