Детально про розевін - розевін
Зміст |
---|
Розевін |
Детально про Розевін |
Розевін - Rosevinum.
Синоніми: Вінбластин і ін.
Як уже зазначалося, вінбластин є алкалоїдом, виділеним з рослини барвінку рожевого (Vinca rosea Linn). Фітохімічні дослідження Vinca rosea Linn показали, що більш правильним ботанічною назвою цієї рослини є Catharanius roseus G.Don, з якого і був отриманий винбластин зарубіжними дослідниками.
У Росії в Інституті лікарських рослин з катарантуса рожевого, культивованого трав`янистої рослини сімейства Аросупасеае, було виділено ряд алкалоїдів, з яких один за своїми фармакологічними характеристиками і фізико-хімічними властивостями подібний до вінбластин і відноситься до алкалоїдів індольного ряду. Цей алкалоїд отримав назву «Розевін».
Розевін - це пориста маса або білий з кремовим відтінком дрібнокристалічний порошок, чутливий до світла, гігроскопічний. Він легко розчинний у воді, практично не розчиняється в спирті.
Фармакологічні властивості і протипухлинну дію. У суб-оксіческіх і токсичних дозах Розевін пригнічує лейкопоез і тромбоцитопоез, але істотно не впливає на еритропоез. У гризунів після введення летальних доз препарату розвивається різка лейкопенія, знижується діурез, виникає діарея. У собак інтоксикація розвивається поступово, з`являються слабкість, втрата апетиту, блювота, лейкопенія, діарея, іноді з домішкою крові, але можливо і гостре зневоднення організму.
Після введення їх переносите доз стійких функціональних змін у тварин не виникає. Розвивається помірна лейкопенія, однак після припинення введення препарату кількість лейкоцитів швидко відновлюється. Стан серцево-судинної системи не зазнають суттєвих змін. У всіх видів тварин Розевін в стерпних дозах не викликає значних ЕКГ-змін. Препарат має помірну імунодепресивноюдією. Навіть в гострих дослідах Розевін не впливає на органи дихання.
Протипухлинну і протіволейкозних дію препарату підтверджено на різних моделях перевівних пухлин і лейкозів.
Механізм дії роеевіна полягає у виборчому блокуванні мітотичного поділу активно проліферуючих пухлинних і лейкозних клітин на стадії метафази.
Особливості фармакокінетики Розевін полягають в тому, що він короткий час циркулює в кровоносній руслі, швидко його залишає і тут же надходить в органи і тканини, зв`язуючись з білками. Основна маса незмінного препарату виводиться з жовчю, а продукти його біотрансформації виводяться в основному з сечею.
Показання до застосування препарату. Розевін застосовують при лімфогранулематозі, гематосаркоме, мієломної хвороби, хоріонепітеліоме.
Спосіб застосування. Вводять Розевін внутрішньовенно 1 раз на тиждень. Вміст флакона (5 мг препарату) розчиняють в 5 мл ізотонічного розчину хлориду натрію. Початкова доза становить 0,025 мг / кг, потім її поступово підвищують до 0,15-0,3 мг / кг. Загальна курсова доза - не більше 100 120 мг. При досягненні лікувального ефекту переходять на тривалу підтримуючу терапію - дорослим призначають по 5 або 10 мг препарату I раз в 2-4 тижні. У разі зниження кількості лейкоцитів крові і появи ознак інтоксикації дозу препарату зменшують, а інтервали між введеннями збільшують.
При відсутності ефекту або прогресуванні захворювання після отримання хворими половини курсової дози (50-60 мг) лікування Розевін припиняють.
Слід остерігатися попадання розчинів препарату під шкіру, щоб уникнути запалення.
Розевін може застосовуватися в різних схемах поліхіміотерапії пухлин і лейкозів.
Побічна дія. В період лікування Розевін можливий розвиток лейкопенії і тромбоцитопенії, тому необхідно регулярно (1 раз в тиждень) проводити аналізи крові. При зниженні кількості лейкоцитів до 3-10 / л і тромбоцитів до 100-10 / л введення препарату припиняють.
У ослаблених і чутливих до препарату хворих при його передозуванні можуть виникати загальна слабкість, зниження апетиту, нудота, рвотаа, біль в животі, парестезії, альбумінурія, стоматит, кропив`янка, депресіями алопеція. При багаторазовому внутрішньовенному введенні Розевін можливий розвиток флебітів.
Протипоказання, Не рекомендується застосовувати препарат при пригніченні гемопоезу, лейко- і тромбоцитопенії, при гострих захворюваннях шлунка і кишок, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, порушення функції нирок і в термінальній стадії захворювання.
Форма випуску та зберігання. Розевін випускають у вигляді порошку в ампулах або флаконах по 0,005 г (5 мг). Зберігають препарат у захищеному від світла місці при температурі не вище 10 С за списком А.
Розевін виробляють в Росії.