Ліподокс
Ліподокс (Lipodox)
Загальна характеристика
Основні фізико-хімічні властивості: Аморфна маса червоного кольору;
Склад. пляшка містить доксорубіцину гідрохлориду 0, 01 г;
допоміжні речовини: лецитину-стандарт, лактоза.
Форма випуску. Ліофілізований порошок для приготування розчину для внутрішньовенних ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протипухлинні антибіотики. Антрацикліни і сродственние частини Код АТС L01D B01.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Препарат проявляє високу протипухлинну та протіволейкозних дію. Механізм протипухлинної дії засновано на інтеркаляції клітинної ДНК і впливові на мембрану клітин. Ліподокс високоактивний щодо великої кількості пухлин різної локалізації та лейкозів. Він має меншу кардіотоксичність, миело- і імуносупресивну дію, ніж вільний доксорубіцин, і проявляє пролонговану дію за рахунок повільного вивільнення доксорубіцину з ліпосом.
Фармакокінетика. Після внутрішньовенного введення протягом 24 годин препарат повільно зникає з крові, концентруючись у печінці, нирках, селезінці, легенях і міокарді. Кількість препарату в міокарді менша, ніж вільної доксорубіцину, чим і обумовлена його нижня кардиотоксичность. Схильний до метаболізму в печінці з утворенням адріаміцінола і залишків агликона. Екскреція нирками незначна - протягом 5 днів з сечею виводиться 5% введеної дози, а з калом - 20-50%. При печінкових розладах виведення сповільнюється. Препарат забезпечує повільне вивільнення доксорубіцину з ліпосом, уповільнений розподіл його з крові в тканини і органи, внаслідок чого знижується токсичність доксорубіцину.
Показання до застосування. Саркоми м`яких тканин і остеогенной саркомі, рак молочної залози, легенів, щитоподібної залози, мезотеліома, злоякісна тимома, рак стравоходу, шлунка, печінки, жовчних шляхів, підшлункової залози, гепатоцелюлярної рак, рак нирки, яєчників, тіла матки, шийки матки, пухлина Вільямса , саркома Юінга, нейробластома, ембріональна рабдоміосаркома, рак передміхурової залози, гострий лейкоз, мієломна хвороба, лімфогранулематоз, неходжконская лімфома, особливо резистентних форм.
Спосіб використання і дози. Ліподокс вводять тільки внутрішньовенно, крапельно! Перед застосуванням до пляшки з препаратом додають не менше 10 мл ізотонічного розчину натрію хлориду і струшують протягом 2-3 хвилин до виникнення рівномірної емульсії, потім додають залишок розчину натрію хлориду. Дозу Ліподокса встановлюють строго індивідуально, залежно від характеру і фази захворювання, віку, загального стану пацієнта і гемопоетичних функції.
Найбільш поширеною є схема, яка передбачає внутрішньовенне введення препарату в дозі 50-65 мг / м 2 поверхні тіла з повторним введенням через 21 добу. У більш низьких дозах хворим з недостатніми резервами кісткового мозку, зумовленими літнім віком, попередньо терапією або непластичною інфільтрацією кісткового мозку, препарат призначають в дозах 40-50 мг / м2. Застосовують також інші схеми: введення в дозі 20-30 мг / м 2 щодня протягом 3 днів кожні 3-4 тижні або в дозі 30 мг / м 2 один раз в тиждень курсами протягом 3-4 тижнів. Перерва між курсами дорівнює 3-4 тижням.
Побічна дія. Найбільш серьезниемі побічними ефектами Ліподокса (як і доксорубіцину), які лімітують його дозу, є кардіотоксичність і мієлосупресія. Однак ступінь проявів зазначених побічних ефектів менш виражений, ніж у вільній доксорубіцину, що дає можливість завжди повністю виконувати схему лікування хворого. Мієлосупресія виявляється, як правило, на 10-14-й день після введення Ліподокса, і гематологічні показники відновлюються через 20-21-і день. У разі повільного відновлення рівня нейтрофілів дозу Ліподокса слід знизити. Крім того, при введенні Ліподокса може виникнути алопеція (Як правило, оборотна), можливі гіперчутливість до препарату з алергічними проявами, судинні порушення у вигляді флебосклероз, почервоніння близько вени при швидкому введенні. У разі екстравазації може настати некроз навколишніх тканин. При застосуванні препарату можливі втрата апетиту, нудота, блювота.
Протипоказання. Лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, міокардит, гострий інфаркт міокарда (Виражені порушення серцевого ритму), гострий гепатит, туберкульоз, виразкова хвороба шлунка, білірубінемія, вагітність, тяжкі порушення функції печінки і нирок.
Передозування. Гостре передозування Ліподоксом виявляється в посиленні токсичних ефектів, таких як запалення слизових оболонок, лейкопенія, тромбоцитопенія. Хворих з явним пригніченням кісткового мозку госпіталізуют, проводять терапію антибіотиками та переливання гранулоцитарною маси, а також симптоматичне лікування запалення слизових оболонок.
Особливості використання. Лікування необхідно проводити під гематологічним контролем. Ліподокс слід призначати не раніше, як через 1 місяць після попередньої хіміотерапії іншими протипухлинними засобами. Рекомендується проводити контроль картини крові і ЕКГ перед лікуванням і перед кожним наступним курсом.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. З Ліподоксом сумісний блеоміцин, вінбластин, вінкристин, тіофосфамід, метотрексат, етопозид, преднізолон, 5-фторурацил і цисплатин.
Ліподокс не можна вводити в одному шприці з гепарином і 5-фторурацилом. Несумісний з еуфіллін, цефалотином, дексаметазоном і гідрокортизоном.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі від 0 ° С до мінус 20 0С. Термін придатності - 1 рік.
