Детально про міелосаном - миелосан

Відео: Результат схуднення, проблеми кишечника AliveMax

Відео: Переваги продукції Корпорації "Сибірське Здоров`я"

міелосан - Myelosanum.
Синоніми: Мілеран, Busulfanum, Busulphan, СВ-2041, Citosulfan, СТ 41, 4-Dimettanesulfonyloxybutane, Leukosulfan, Leucosulphan, Mablin, Mielucin, Misulban, Mitostan, Myelcucon, Myeleukon, Myelosan, Mielucin, Myerlan, Mylecytan, Myleran, Mysulban, NSC-750, Sulfabutin.
Міелосан вперше синтезований в Англії під назвою «Мілеран», ресинтезувати в СРСР.
Міелосан відноситься до похідних метансульфонової кислоти. Ефіри алкан- і аренсульфонових кислот, подібно хлоретіламінам і етиленіміну, відносяться до адкілірующім з`єднанням. У м`яких фізіологічних умовах вони здатні алкілірованние життєво важливі нуклеофільниє центри біологічних субстратів швидко розмножуються тканин злоякісних новоутворень, приводячи до загибелі пухлинні або лейкозні клітини. За хімічним складом це 1,4-діметансульфоніл-оксібутан.
Відмінність від алкілат полягає в тому, що властивість біологічного алкилирования залежить від з`єднання етиловою групи діетіларіламіна з ефірної групою сульфоновой кислоти. У хлоретіламінов це властивість пов`язана з ді-2-хлоретіламінной угрупованням. Міелосан - білий кристалічний порошок, погано розчинний у спирті, ацетоні, практично не розчинний у воді.

Широта терапевтичної дії у препарату невелика.
Міелосан має виражену протіволейкозних дію у тварин з мієлолейкоз. Інгібуючу дію його виявлено також на моделях перевівних солідних пухлин.
При багаторазовому застосуванні препарату відзначається значне зниження фагоцитарної активності макрофагів, їх поглинальної і перетравлює здібності.
Механізм дії. Антибластичних і антілейкеміческая активність міелосана обумовлені цитостатичних дією, що виявляється переважно на пролиферирующих тканинах. Як і у багатьох інших антілейкозних препаратів, цей ефект проявляється не тільки в відношенні кровотворних органів, а й інших мітотично активних тканин, зокрема статевих залоз.
Механізм дії цього препарату до теперішнього часу повністю не з`ясований. В основі біологічної його активності лежить реакція алкілування, яку пов`язують зі здатністю утворювати циклічні сполуки з амино- або сульфгідрильними (SH) групами білків, тіоловими групами амінокислот, ферментів. Відрив сірки від SH-групи представляє основну молекулярну сторону реакції алкілування. А так як SH-групи грають важливу роль в основних процесах життєдіяльності та здійсненні нервово-гуморальної регуляції функцій організму і, що особливо важливо, - провідну роль в процесах мітотичного поділу і диференціювання клітин, то стають зрозумілими виникають при впливі цього препарату біологічні ефекти. До того ж багато тіоловиє ферменти беруть активну участь в енергетичних процесах клітини.
Існує думка, що миелосан утворює міцні сполуки з органічними молекулами за допомогою своїх двох активних кінцевих груп CH3O2SO2. Наступаючі при цьому зміни нуклеопротеидов ведуть до різкого пригнічення клітинної проліферації. Хоча це досить спрощене уявлення про механізм дії міелосана, все ж слід визнати, що в організмі при перших впливах препарату на тканинні компоненти реакцій алкілування належить певна роль. Кінцевий же результат дії міелосана на лейкозний процес і організм залежить від багатьох умов і метаболічних перетворень.
Вирішальне значення алкилирования в системі біотрансформації міелосана поруч дослідників поставлено під сумнів. Вони пояснюють це тим, що безпосередній контакт і реакція препарату з тканинними компонентами є початковою і короткочасної стадією дії його на організм. Подальша реакція організму на зміни в обміні речовин, що наступає в органах і тканинах в результаті біохімічних перетворень препарату і реакції його з компонентами клітин, є не менш важливим, а, можливо, вирішальним фактором у його лікувальну дію.
Є відомості про зміни під впливом міелосана деяких ланок обміну речовин, зокрема окремих ферментних систем. Пригнічення утворення ДНК гранулоцитів у хворих на мієлолейкоз автори пояснюють тим, що в процесі терапії міелосаном відбувається гальмування митозов лейкозних клітин, зменшується число циркулюючих в крові лейкоцитів, а при відсутності клітинного ділення нова ДНК не утворюється. Виявлено також пригнічення тканинного дихання лейкоцитів у хворих, що
свідчить про пошкодження молодих клітин. Активним початком міелосана визнається метансульфонова кислота. 
Сутність антілейкозного дії препарату пояснюється тимчасовим депресивним впливом його на проліферацію клітин мієлоїдного виряджаючи кісткового мозку і на розвиток лейкемических інфільтратів в селезінці і печінці. Виділяється миелосан переважно нирками, причому до 90% введеної дози у вигляді метаболітів.    
Тривалість ремісій неоднакова, іноді вона буває короткою.

Відео: Переваги продукції Корпорації # 39; Сибірське Здоров`я # 39;

Побічна дія. У рекомендованих дозах препарат зазвичай переноситься добре і не викликає виражених побічних явищ. При підвищеній чутливості хворого до препарату або передозуванні може відзначатися пригнічення кровотворення, що проявляється гранулоцитопенією і анемією. Іноді виникають геморагії. Лейкопенія частіше буває відстроченої і досить стійкою, виникає через 7-10 днів після початку хіміотерапії і зберігається нерідко протягом 2 тижнів після закінчення лікування.
У хворих похилого віку миелосан іноді викликає невелике запаморочення і головний біль, зрідка - біль в області серця, диспепсичні розлади. Припинення прийому препарату на кілька днів зазвичай усуває ці явища.
Тривалий прийом міелосана. Іноді викликає гормональні порушення, які проявляються гіперпігментацією шкіри, тимчасової аменореєю, гинекомастией, азооспермией, зниженням потенції у чоловіків, дисплазією слизових оболонок, гіпофункцією надниркових залоз. Дуже рідко зустрічаються випадки легеневої токсичності, супроводжувані інтерстиціальним пульмоніти з кашлем і наростанням задишки.
Протипоказання. Гострі лейкози, загострення хронічного мієлолейкозу, що протікає по типу гострого лейкозу, алейкеміческіе і сублейкемічні форми хронічного лейкозу, а також виражена тромбоцитопенія.
Форма випуску та зберігання. Міелосан випускається в таблетках по
002 г (2 мг). В упаковці 50 таблеток. Зберігають препарат у прохолодному, захищеному від світла місці за списком А.
Розробником, основним виробником і експортером міелосана є фірма «Wellcome» (Англія). Проводиться також в Росії.