Келикс
Келикс. Caelyx.
склад: 1 мл суспензії містить 2 мг доксорубіцину гідрохлориду легілірованного ліпосомального (еквівалент 1,87 мг доксорубіцину).
Форма випуску. Концентрат для приготування інфузійного розчину 2 мг / мл флакон10, 25мл.
Спосіб застосування та дози. Келикс можна застосовувати тільки під контролемкваліфіцірованного онколога, що має досвід введення цитотоксичних препаратов.Келікс має унікальні фармакокінетичні властивості і не повинен пріменятьсявзаімозаменяемо з іншими композиціями доксорубіцину гідрохлориду.
СНІД-асоційована саркома Капоші
Внутрівенноіз розрахунку 20 мг / м2 через кожні 2-3 тижні. Інтервали повинні складати не менш 10 днів, оскільки в таких випадках неможливо уникнути кумуляцііпрепарата і розвитку токсичних реакцій. Для досягнення терапевтичного еффектарекомендуется проводити лікування протягом 2-3 міс. Лікування продовжують принеобходимости підтримки терапевтичного ефекту. Дозу Келиксу розводять в 250мл 5% (50 мг / мл) розчину глюкози для інфузії і вводять шляхом внутрішньовенно інфузії протязі 30 хв.
Рак молочної залози (яєчників)
Внутрішньовенно в дозі 50 мг / м2 кожні 4 тижні до тих пір, поки це дозволяє стабілізувати перебіг хвороби і хворий добре переносітлеченіе. для доз lt; 90 мг: розвести Келикс у 250 мл 5% (50 мг / мл) розчину глюкозидля інфузії. Для доз 90 мг: розвести Келикс у 500 мл 5% (50 мг / мл) раствораглюкози для інфузії. Щоб звести до мінімуму ризик побічних ефектів пріінфузіі, початкову дозу вводять зі швидкістю не більше 1 мг / хв. Якщо побочнихеффектов не відзначають, наступну інфузію Келиксу можна здійснювати на протязі 60 хв.
Відео: Стрімчанскій завтра фул стрім бейбі (Долінз, Келикс, Кен)
Для пацієнтів, у яких відзначають побічні ефекти, 5% загальної дози вводять шляхом повільної інфузії протягом перших 15 хв. Есліпобочних реакцій немає, в наступні 15 хв швидкість інфузії може бути удвоена.Еслі побічні ефекти не виникають, інфузія може бути завершена на протяженііследующего години при загальному часі інфузії 90 хв.
дія ліків. Келикс - це доксорубіцину гідрохлорид, інкапсульований вліпосоми з поверхнево приєднаним метоксіполіетіленгліколем (МПЕГ). Цейпроцес, відомий як пегіляція, захищає ліпосоми від детекції мононуклеарнойфагоцітарной системою, що збільшує тривалість циркуляції препарату вкрові.
Келикс є пегелірованной липосомальной композіціейдоксорубіціна гідрохлориду з тривалим часом циркуляції в кровотоке.Пегелірованние ліпосоми містять поверхнево-прикріплені сегментигідрофільного полімеру МПЕГ. Ці лінійні МПЕГ-групи відходять від поверхностіліпосом, створюючи захисне покриття, яке послаблює взаємодію междуліпідной двошарової мембраною і компонентами плазми крові. Це позволяетліпосомам циркулювати в системному кровотоці тривалий время.Пегелірованние ліпосоми мають малий розмір (середній діаметр - пріблізітельно100 нм) для транссудации через пошкоджені кровоносні судини, які пітаютопухолі. Пегелірованние ліпосоми мають також малопроникними липидную матрицю івнутреннюю систему водного буфера, які разом утримують доксорубіцінагідрохлорід в Інкапсульована вигляді під час перебування ліпосоми в сістемнойціркуляціі.
Фармакокінетика Келиксу в плазмі крові человекасущественно відрізняється від такої стандартних препаратів доксорубіцінагідрохлоріда. При застосуванні в низьких дозах (10-20 мг / м2) Фармакокінетика Келиксу лінійна, в інтервалі доз 20-60 мг / м2 -нелінейная. Стандартний доксорубіцину гідрохлорид має значітельноераспределеніе в тканинах (обсяг розподілу 700-1100 л / м2) І бистрийкліренс (24-73 л / г / м2). На відміну від нього фармакокінетіческійпрофіль Келиксу вказує на те, що він знаходиться переважно вобсязі судинної рідини і що кліренс доксорубіцину з крові залежить отліпосомального носія. Доксорубіцин стає біодоступним послетранссудаціі ліпосом і їх потрапляння в тканини.
Середня величина системного кліренсу Келиксу вдіапазоні доз 10-60 мг / м2 складає 0,030 л / год / м2 (Вдіапазоні 0,008-0,152 л / год / м2), А об`єм розподілу в равновесномсостояніі - 1,93 л / м2 (В діапазоні 0,96-3,85 л / м2), Чтопрібліжается до величини обсягу плазми крові. Період напіввиведення впределах 24-231 ч при середньому значенні 73,9 год.
Показання до застосування. Келикс застосовують для лікування прогресуючого раку яєчника у жінок, когдахіміотерапія першої лінії на основі сполук платини виявилася неефективною.
Лікування СНІД-асоційованої саркоми Капоші у пацієнтів з низькими показниками CD4 (Lt; 200 CD4лімфоцитів / мм3) І поширеною слизово-шкірної або вісцеральної формою хвороби.
Келикс можетпріменяться як засіб первинної лінії системної хіміотерапії або каксредство другої лінії хіміотерапії у пацієнтів, хворих на СНІД-асоційованої саркоми Капоші, для яких неприйнятна попередня комбінована системна хіміотерапія, що включала принаймні два з таких засобів: алкалоїд барвінку, блеоміцин істандартний доксорубіцин (або інший антрациклін ).
Монотерапія у хворих на метастатичний рак молочноїзалози в разі існування підвищеного ризику з боку серцево-судинної системи в тому числі-метастатичний рак молочної залози у жінок при налічііпоказаній терапії антраціклінамі- метастатичний рак молочної залози у женщінпрі неефективності терапії таксанами;
Протипоказання. Повишеннаячувствітельность до активного компоненту препарату або якого-небудь неактівномукомпоненту препарату-період вагітності та годування груддю. Келикс НЕ следуетіспользовать для лікування СНІД-асоційованої саркоми Капоші, котораяеффектівно контролюється за допомогою місцевої терапії або системної терапіейінтерфероном альфа.
Можливі побічні явища. найбільш часто при лікуванні препаратом Келикс раку молочноїзалози / яєчника (в дозі 50 мг / м2 кожні 4 тижні) вознікаетладонно-підошовна еритродизестезія. Загальна частота виявлених случаевладонно-підошовної еритродизестезії становить 44-46,1%. У більшості випадків її вираженість биланезначітельной, важкі випадки (III ступінь) відзначали у 17-19,5% паціентов.Частота загрожують життю випадків (IV ступінь) становить lt; 1%. Іноді долонно-підошовна ерітродізестезіятребует остаточної відміни препарату (3,7-7%). Долонно-підошовна еритродизестезія характерізуетсяболезненной еритематозній плямистим висипом, яку зазвичай відзначають після 2-3ціклов лікування. Поліпшення стану зазвичай відбувається протягом 1-2 тижнів, ав деяких випадках - 4 тижні або більше. Стоматит, запалення слизової оболонки нудота також звичайно відзначаються в популяціях пацієнтів з раком молочної железиілі яєчника, тоді як найбільш поширеним побічним явищем по программеСПІД-асоційованої саркоми Капоші (20 мг / м2 кожні 2 тижні) є пригнічення функції костногомозга.
