Доцет
Доцет (Docet)
міжнародна назва: docetaxel;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, в`язкий розчин від жовтого до коричнево-жовтого кольору;
склад 1 мл концентрату містить 40 мг доцетакселу;
інші складові: Полісорбат 80;
розчинник - етанолу розчин 13%.
Форма випуску. Розчин для інфузій (концентрований).
Фармакотерапевтична група. Антинеопластичні засоби. Алкалоїди рослинного походження та інші препарати природного походження. Код АТС L01C D02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Доцетаксел сприяє накопиченню тубуліну в мікротубул і перешкоджає їх розкладання, яка призводить до порушення фази мітозу і міжфазових процесів в клітинах пухлин.
Фармакокінетика. Після введення препарату в дозі 100 мг / м максимальна концентрація в плазмі крові становить 3, 7 мкг / мл. 90% препарату зв`язується з білками крові. Приблизно 6% введеної дози виводиться з сечею, 75% - з калом.
Показання для використання.
Рак молочної залози местнопрогрессірующій або метастатична: препарат застосовують у вигляді монотерапії після неефективної хіміотерапії;
рак молочної залози местнопрогрессірующій або метастатична: препарат застосовують у комбінованій терапії з доксорубіцином для лікування хворих, які попередньо не отримували хіміотерапії;
недрібноклітинний рак легенів (местнопрогрессірующій або метастатична): після попередньої неефективної хіміотерапії;
неоперабельний, локально прогресуючий або метастатична недрібноклітинний рак легенів: препарат застосовують у комбінованій терапії з цисплатином або карбоплатином для лікування пацієнтів, які попередньо не отримували хіміотерапії;
метастатична карцинома яєчників: після неефективного лікування препаратами першої лінії або іншої хіміотерапії.
Спосіб використання і дози. Монотерапія. Рак молочної залози. Доцет призначають в дозі 100 мг / м2 шляхом внутрішньовенної інфузії тривалістю 1 (одна) год з інтервалом 3 (три) тижні.
Недрібноклітинний рак легенів. Доцет призначають в дозі 75 мг / м2 шляхом внутрішньовенної інфузії тривалістю 1 (одна) год кожні 3 (три) тижні.
Метастатична карцинома яєчників. Рекомендована доза Доцет становить 100 мг / м2 шляхом внутрішньовенної інфузії тривалістю 1 (одна) год з інтервалом 3 (три) тижні.
Комбінована терапія. Рак молочної залози. При комбінації з доксорубіцином (у дозі 50 мг / м2) Доцет призначають в дозі 75 мг / м2 шляхом внутрішньовенної інфузії тривалістю 1 (одна) год з інтервалом 3 (три) тижні як терапію першого ряду.
Недрібноклітинний рак легенів. Рекомендований режим хіміотерапії: Доцет призначають в дозі 75 мг / м2 відразу після введення цисплатину (у дозі 75 мг / м2) Протягом 30-60 хвилин або карбоплатин (AUC 60 мг / мл) протягом 30-60 хв. Для лікування після попередньої неефективної хіміотерапії препаратами платини призначають разову дозу 75 мг / м2.
Тривалість лікування. Тривалість лікування визначає лікуючий онколог на основі оцінки ефективності і переносимості препарату. Загалом лікування Доцет продовжують стільки, скільки спостерігається об`єктивний клінічний ефект у вигляді ремісії або стабілізації захворювання. Якщо виявляються об`єктивні відомості про прогресування захворювання або неприйнятні побічні ефекти, лікування Доцет слід припинити.
Відео: Професор лопух Professor lopuh
Перед інфузією Доцет всі пацієнти повинні отримати премедикацію з метою зниження ризику реакції гіперчутливості та синдрому затримки рідини. Премедикація розпочинається за 24 год до введення Доцет і полягає в пероральному прийомі 16 мг дексаметазону на добу (по 8 мг 2 рази на добу) протягом 3 днів, тобто дексаметазон слід приймати напередодні, в день інфузії та наступного дня після інфузії Доцет.
Корекція дози під час лікування. Доцет слід вводити пацієнтам з показником кількості нейтрофілів більше ніж 1 500 / мм3. У пацієнтів з фебрильною пропасницею, а також у випадках, коли кількість нейтрофілів менше, ніж 500 / мм3 утримується протягом більше 1 тижня після інфузії, при виражених реакціях з боку шкіри або при значній периферичній нейропатії дозу необхідно зменшити з 100 мг / м2 до 75 мг / м2 або з 75 мг / м2 до 60 мг / м2.
Пацієнтам, які отримували першу дозу Доцет 75 мг / м2 в комбінації з цисплатином або карбоплатином і в яких падіння кількості тромбоцитів за час попередніх курсів хіміотерапії менше, ніж 25 000 / мм3 (З цисплатином) і менше, ніж 75 000 (з карбоплатином), а також пацієнтам, які мають в анамнезі нейтропенію з пропасницею, пацієнтам з важкими проявами негематологічної токсичності доза доцетакселу в період наступних курсів хіміотерапії повинна бути знижена до 65 мг / м2.
Якщо після зниження дози до 60 мг / м2 побічні ефекти знову виникають, лікування слід припинити. Альтернативою може бути профілактичне використання Г-КСФ (гранулоцитарного колоніестімулірованного фактора) в лікуванні пацієнтів, які мали або нейтропенію з пропасницею, або тяжку інфекцію після попередньої інфузії, і, разом з тим, їм необхідно продовжувати лікування дозами такої ж інтенсивності.
Всім хворим, які отримують Доцет, необхідно регулярно і часто (1 раз на 3-4 дні) робити розгорнутий аналіз крові. Наступна інфузія Доцет дозволений при поновленні кількості нейтрофілів до рівня або вище за 1 500 / мм3.
Хворі з порушенням функції печінки. З урахуванням фармакокінетичних даних хворим з підвищеною активністю трансаміназ (активність АЛТ і / або АСТ більша за верхню межу норми, ніж у 1, 5 рази) або лужної фосфатази (активність вище верхньої межі норми в 2, 5 рази) рекомендована доза Доцет становить 75 мг / м2. Хворим з підвищеною кількістю білірубіну і / або збільшеною активністю АЛТ і АСТ (gt; 3, 5 норми) в поєднанні з підвищенням рівня лужної фосфатази у 6 разів і вище будь-які рекомендації стосуються зниження дози відсутні, і препарат можна використовувати лише за суворими показаннями. Дані про дозування Доцет в комбінації з іншими препаратами для хворих з порушенням функції печінки відсутні.
Діти. Результати досліджень щодо ефективності та безпеки використання Доцет при лікуванні дітей не отримані.
Пацієнти похилого віку. Спираюся на фармакокінетичні відомості, можна стверджувати, що для пацієнтів літнього віку не існує спеціальних інструкцій для застосування препарату.
Доцет призначений для внутрішньовенного використання. Його просочування у прилеглі тканини протягом внутрішньовенної інфузії може спричинити локальний некроз і / або тромбофлебіт.
Перед застосуванням концентрат Доцет розчиняють розчинником, що додається до упаковки. Для інфузії отриманий розчин розводять в 250 мл 0, 5% глюкози. Розчин Доцет в розчиннику зберігає стабільність протягом 24 год при температурі 2-8 ° С і протягом 8 год при температурі 15-25 ° С. Готовий інфузійний розчин препарату в 5% розчині глюкози або 0, 9% розчині натрію хлориду зберігає стабільність протягом 8 годину при температурі 15-25 ° С і протягом 24 год при температурі 2-8 ° С.
Побічна дія. Нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія, стоматит, нудота, блювання, діарея, парестезії, бронхоспазм, затримка рідини в організмі, набряки, алопеція, астенія, міалгія, підвищення рівня трансаміназ і білірубіну в сироватці крові.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, важка нейтропенія, анемія, вагітність. Доцет протипоказаний пацієнтам з важкою формою печінкової недостатності.
Відео: Жінка-водій на PORSCHE Cayenne з чоловіком погрожувала звільненням патрульному и звертатись до організаторів его
Передозування. Специфічного антидоту немає. У разі передозування пацієнти повинні бути переведені до відділу інтенсивної терапії. Першими ознаками передозування є мієлосупресія, нейропатія, мукозит.
Особливості використання. Доцет є Ембріотоксичність препаратом. Концентрація його в грудному молоці не встановлена, але в період лікування рекомендовано припинити годування дітей грудьми. Безпека і ефективність використання Доцет при лікуванні дітей не були досліджені.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Кетоконазол значно уповільнює метаболізм доцетакселу, тому рекомендується бути обережними при терапії доцетакселом у пацієнтів, які отримують кетоконазол.
Терміни та умови зберігання. Зберігати в захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі 2-8 ° С.
Термін придатності - 2 роки.
