Діанормет 500
Інструкція
для медичного застосування препарату
Діанормет 500. Dianormet 500.
Міжнародна назва: metformin;
Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі таблетки білого кольору, з однорідною поверхнею, без плям і пошкоджень;
Склад. 1 таблетка містить 500 мг метформіну гідрохлориду;
допоміжні речовини: крохмаль, тальк, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група.
Пероральні протидіабетичні препарати. Код АТС А10В А02.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Діанормет® 500 знижує підвищений рівень глюкози в крові у хворих на цукровий діабет. Препарат проявляє свою дію незалежно від секреторної діяльності підшлункової залози. Основним механізмом його дії є гальмування транспорту електронів дихального ланцюжка в оболонці мітохондрій, що призводить до зниження концентрації внутрішньоклітинної АТФ і посилення безкисневого гліколізу. Внаслідок цього посилюється надходження глюкози з позаклітинного простору в клітини, зменшуються запаси глікогену в печінці і збільшується виділення пірувату і лактату в таких органах, як кишечник, печінка, у м`язовій і жировій тканинах.
Вплив Діанормет 500 поширюється на
шлунково-кишковий тракт - препарат гальмує всмоктування глюкози в кишечнику, зменшує перистальтику шлунка і кишечнику;
печінку - препарат гальмує глюконеогенез і виділення глюкози в кров, посилює безкисневий гліколіз;
периферичні тканини - препарат підвищує тканинне споживання глюкози, що пов`язано з посиленням периферичної дії ендогенного інсуліну (дія на рівні інсулінового рецептора - зростання кількості і спорідненості рецепторів, а також рецепторні взаємодії - активація систем, що транспортують глюкозу в клітини). Внаслідок того що Діанормет® 500 не стимулює виділення інсуліну підшлунковою залозою, він сприяє ліквідації гіперінсулінемії, яка є однією з основних причин прогресування судинних ускладнень і збільшення маси тіла при цукровому діабеті ІІ типу.
Діанормет 500 здійснює також позитивну метаболічну дію на
ліпіди крові - знижує рівень загального холестерину на 10-20%, фракцій холестерину: ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ) та ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), що пов`язано з гальмуванням його біосинтезу в стінці кишечника і зростанням його виведення через шлунково-кишковий тракт. Препарат підвищує рівень ліпопротеїдів високої щільності (ЛПВЩ) на 10-20% і знижує рівень тригліцеридів на 10-20% (навіть якщо їх рівень підвищений на 50%) шляхом гальмування окислення жирних кислот, зниження концентрації інсуліну, гальмування кишкового всмоктування глюкози;
система згортання і фібринолізу - знижує чутливість тромбоцитів до агрегують факторів, стимулює ендогенний фібриноліз шляхом підвищення активності t-PA (тканинного активатора плазміногену), зниження рівня РАІ-1 (інгібітора тканинного активатора плазміногену) та зниження рівня фібриногену;
стінку кровоносних судин - гальмує проліферацію гладких м`язів судин.
Додатковий метаболічний ефект препарату визначає його позитивну дію на систему кровообігу, гальмування розвитку діабетичної ангіопатії та попередження виникнення таких ускладнень, як артеріальна гіпертензія та ішемічна хвороба серця. У пацієнтів з ожирінням препарат дає можливість чітко знижувати масу тіла, особливо на початку лікування.
Фармакокінетика. Всмоктування Діанормет 500 виникає у дванадцятипалій та тонкій кишках. Біодоступність становить 50-60%. Препарат не зв`язується з білками крові, швидко розподіляється між різними органамі- накопичується в основному в стінці травного тракту (шлунок, дванадцятипала та тонка кишки), печінки, слинних залозах.
Діанормет 500 досягає максимальної концентрації в сироватці крові через 2 години після прийому, період напіввиведення становить 1,5 години. Вотлічіе від фенформина препарат в організмі не метаболізується. Тривалість повної елімінації - 4,0-8,7 годин, препарат в незмінному вигляді виводиться через нирки (близько 90% протягом 12 годин). У пацієнтів похилого віку і у випадку порушення функції нирок кінетика Діанормет 500 змінюється. Загальний кліренс, а також нирковий у пацієнтів похилого віку знижується на 35-40%, при помірній та тяжкій нирковій недостатності - на 74-78%.
Показання до застосування. Цукровий діабет ІІ типу (особливо у пацієнтів з порушенням жирового обміну, ожирінням у випадках, коли нормальний рівень цукру в крові не досягається за допомогою дієти і фізичних навантажень) - цукровий діабет ІІтіпу - комбінована терапія з інсуліном, похідними сульфонілсечовини.
Спосіб використання і дози.
Діанормет 00 приймають всередину, в період або безпосередньо після їжі.
Початкова доза становить 500-1 000 мг (1-2 таблетки) на добу. Дозу слід поступово підвищувати до отримання оптимального ефекту. Ліки звичайно приймають по 1 таблетці 2-3 рази на добу. Максимальна доза - 2 550 мг на добу.
Увага!
Повний терапевтичний ефект може відзначатися навіть після 14 днів лікування, у зв`язку з чим не слід занадто швидко збільшувати дозу препарату.
Побічна дія.
Зниження апетиту, металевий присмак у роті, нудота, блювота, біль у животі, пронос, ацидоз. Зменшення цих явищ досягають, як правило, застосовуючи препарат під час їжі і починаючи лікування з невисоких добових доз.
При довготривалому лікуванні в поодиноких випадках може виникнути мегалобластна анемія як наслідок порушення всмоктування вітаміну В12 і фолієвої кислоти. Дуже рідко, в основному у хворих на ниркову недостатність, недостатність кровообігу, печінкову і дихальну недостатність, тканинну гіпоксію, при застосуванні Діанормет 500 можливе виникнення лактатного ацидозу.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до препарату, діабетична кома, метаболічний ацидоз, лактатний ацидоз, стан гіпоксії (внаслідок гіпоксемії, шоку та ін.) - Гостра і хронічна ниркова недостатність, печінкова недостатність, недостатність кровообігу з тканинною гіпоксією, інфаркт міокарда, дихальна недостатність- важкі опіки, оперативні втручання, інфекційні захворювання, використання йодовмісних контрастних засобів-алкоголізм, вагітність і період годування груддю.
Передозування. Навіть значне передозування не приводить, прінормальних умовах, до гіпоглікемії, але можливе виникнення лактатного ацидозу. Передозування та лактатний ацидоз повинні лікуватися за допомогою інфузійної терапії і, в тяжких випадках, гемодіалізу.
Особливості використання. В період лікування Діанормету 500 необхідно періодично контролювати вміст глюкози в крові та сечі. При необхідності проведення хірургічного втручання, введення діагностичних йодовмісних контрастних засобів Діанормет® 500 на короткий термін відміняють. Зловживання спиртними напоями підвищує ризик виникнення лактатного ацидозу при леченііДіанорметом 500.
При комбінованому застосуванні Діанормет 500 з похідними сульфонілсечовини, інсуліном, при недостатньому харчуванні, при гострому зловживанні алкоголем, після значного фізичного навантаження можуть виникнути гіпоглікемічністану, що необхідно враховувати при роботі з механічним устаткуванням і керуванні автотранспортними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Діанормет 500 діє синергічно з похідними сульфонілсечовини (наприклад з глібенкламідом, гліпізидом, глібуридом), інсуліном та акарбозой (інгібітор -глюкозидази). Амілорид, дігоксин, хінідин, морфін, прокаїнамід, триамтерен, триметоприм, циметидин, ранітидин, фамотидин, блокатори кальцієвих каналів (особливо ніфедипін) гальмують канальцеву виділення в нирках і можуть підвищувати концентрацію Діанормет 500 в сироватці крові. Фуросемід підвищує концентрацію Діанормет 500 в сироватці крові, а Метформін 500 знижує какконцентрацію, так і період напіввиведення фуросеміду.
При застосуванні разом з лікарськими засобами, які можуть викликати гіпоглікемію (з клофібратом, пробенецидом, пропраналолом, рифампіцином, сульфоніламіди, саліцилатами), дозу Діанормет 500 знижують.
Препарати, які викликають підвищення рівня цукру в крові (пероральні протизаплідні естрогенвмісні кошти, кортикостероїди, сечогінні засоби, ізоніазид, нікотинова кислота, фенітоїн, хлорпромазин, гормони щитовидної залози, симпатоміметики), можуть знижувати ефективність Діанормет 500. У разі його використання з цими препаратами слід контролювати вміст глюкози в крові і при необхідності відповідно збільшувати дозу Діанормет 500. Етиловий спирт підвищує ризик виникнення лактатного ацидозу. Холестирамін і гуар уповільнюють всмоктування Діанормет 500, знижуючи його ефект. Ці кошти слід застосовувати через кілька годин після використання Діанормет 500. Препарат посилює дію пероральних антикоагулянтів групи кумарину.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15-25 ° С в сухому, недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.
