Верогаліду er
Верогаліду ER 240 мг (Verogalid ER 240 mg)
міжнародна та хімічна назви: verapamil- (±) -5 - [(3, 4-діметоксіфенетіл) метиламіно] -2- (3, 4-диметоксифеніл) -2-ізопропілвалеронітрілу моногідрохлорід- Основні фізико-хімічні характеристики: Овальні таблетки, вкриті оболонкою білого кольору з жовтуватим відтінком, з розподільною рискою і знаком "73/01" на одній стороні і символом "gt; lt;" - на іншій стороні;
Склад. 1 таблетка містить 240 мг верапамілу гідрохлориду;
допоміжні речовини: натрію алгінат, целюлоза мікрокристалічна, повідон, магнію стеарат, opadry clear YS-1-7006, flavum opadry YS-5-12577.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки пролонгованої дії, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на серце. Код АТС C08D A01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Верапаміл, що належить до блокаторів кальцієвих каналів, обмежує доступ іонів кальцію в клітини гладких м`язів судин, в кардіоміоціти- має антиаритмічну, антиангінальну, антигіпертензивну дію. Антиангінальний ефект пов`язаний як з прямою дією на міокард, так і з впливом на периферичнугемодинаміку за рахунок зниження тонусу периферичних артерій і загального периферичного судинного опору. Блокада надходження іонів кальцію в клітину веде до зниження скоротності міокарда, зниження потреби міокарда в кисні. Верапаміл чинить спазмолітичну, гіпотензивну дію, негативний іно-і хромотропні дію, суттєво знижує провідність через атріовентрикулярний вузол, пригнічує автоматизм синусового вузла.
Фармакокінетика. Близько 90% перорально прийнятої дози верапамілу всмоктується в травному тракті. Але біодоступністьпрепарату нижня внаслідок ефекту першого проходження через печінку і становить приблизно 20 - 35%.
Препарат метаболізується в печінці шляхом N-дезалкірованія і О-диметилування. Відбувається накопичення препарату і його метаболітів в організмі. Найбільш значуще метаболіт - норверапаміл (має 20% гіпотензивну активність верапамілу).
Максимальна концентрація верапамілу в плазмі становить 80-400 нг / мл та досягається через 5-9 годин після перорального застосування. Зв`язок з білками плазми становить близько 90%, біологічний період напіввиведення -
7-11, тривалість ефекту - до 24 годин. Виводиться верапаміл переважно з сечею - 70%, 3-5% в незмінному вигляді, 25% - з жовчю. Проникає через плацентарний бар`єр, виділяється з материнським молоком.
Показання для використання. Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця (стабільна стенокардія), Пароксизмальна надшлуночкова тахікардія, синусова тахікардія, передсердна екстрасистолія, миготлива аритмія, тріпотіння передсердь.
Спосіб використання і дози. З огляду на лікарську форму і дозу препарату,
призначають 1 таблетку Верогаліду ER 240 мг на добу, при недостатній ефективності - 2 рази на добу. Максимальна доза - 480 мг на добу, яка може бути розділена на два прийоми, з інтервалом 12 годин.
Побічна дія. Серцево-судинна система: синусова брадикардія, синоатріальна блокада, асистолія, атріовентрикулярна блокада II і III ступеня, брадиаритмическую форма миготливої аритмії, артеріальна гіпотензія, розвиток серцевої недостатності.
Нервова система: рідко - запаморочення, загальмованість, головний біль, втома, нервове збудження, парестезії.
Шлунково-кишковий тракт: запор, нудота, блювання, рідко - діарея, гіперплазія ясен, підвищення апетиту.
Інші: алергічні реакції, припливи, периферичні набряки, міалгія, артралгія, кропив`янка, мультиформна еритема. Описані також окремі випадки виникнення ангіоневротичного набряку та синдрому Стівенса-Джонсона.
При тривалій терапії рідко можуть спостерігатися гінекомастія, гіперплазія ясен, збільшення маси тіла, які зникають після відміни препарату.
Лабораторні показники: підвищення значень трансаміназ та лужної фосфатази.
Протипоказання. Гіперчутливість до складових препарату-виражена брадикардія (ЧСС менше 60 уд. / Хв), артеріальна гіпотензія (систолічний артеріального тиску менше 90 мм рт.ст.), кардіогенний шок, гостра фаза ускладненого інфаркту міокарда (З брадикардією, атріовентрикулярною блокадою, вираженою артеріальною гіпотензією, хронічною серцевою лівошлуночковою недостатністю), тяжкий стеноз устя аорти, синдром Морганьї-Адамса-Стокса, атріовентрикулярна блокада I і II ступеня, синоатріальна блокада, синдром WPW, синдром слабкості синусового вузла, дигіталісна інтоксикація, внутрішньовенне введення бета-блокаторів протягом попередніх 2 годин, вагітність, лактація, вік до 18 років (ефективність і безпека не виявлено).
З обережністю застосовують при порушеннях функції печінки та при
атріовентрикулярній блокаді I ступеня.
Передозування. Гостра інтоксикація верапамілом звичайно виявляється симптомами з боку серцево-судинної системи: брадикардія, атрівентрікулярная блокада, серцева недостатність, гіпотензія і зниження периферичного кровотоку з одночасною втратою пульсу, з ціанозом і симптомом холодних кінцівок. Терапія передозування верапамілу - переважно симптоматична. При атріовентрикулярній блокаді вводять атропіну сульфат, ізопреналін або орципреналін, при гіпотензії - плазмозамінний розчин, допамін, норадреналін, при появі ознак серцевої недостатності - добутамід.
Верапаміл не можна видалити з організму за допомогою гемодіалізу.
Особливості використання. При терапії верапамілом лікар повинен перш за все уважно стежити за пацієнтами з атріовентрикулярною блокадою I ступеня. Хворі похилого віку можуть виявляти підвищену чутливість до фармакологічних ефектів препарату. У хворих при прийомі препарату можливий ризик розвитку серцевої недостатності.
З обережністю призначають препарат хворим на гипертрофическое кардіміопатію, ускладнену обструкцію лівого шлуночка, високим тиском, пароксизмальною задишкою, порушеннями функції синусно-передсердного вузла.
При лікуванні хворих з вираженим порушенням функції печінки і нервово-м`язової передачі (міопатія Дюшена) необхідний постійний контроль лікаря, перехід на прийом препарату з меншою дозою верапамілу.
З обережністю застосовують препарат перед оперативним втручанням.
Оскільки у пацієнтів, які приймають терапевтичні дози верапамілу, можна спостерігати збільшення інтервалу PQ або інші небажані впливу на серцево-судинну систему, рекомендовано в таких хворих проводити регулярні ЕКГ-дослідження. З обережністю застосовується препарат при порушеннях функції нирок. Не було доведено безпеки застосування препарату у дітей і молоді віком до 18 років.
На початку використання або при збільшенні дози іноді спостерігаються незначні ознаки порушення координації, що може негативно впливати на здатність хворих керувати транспортними засобами або механізмами, особливо при вживанні алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Для лікування пацієнтів, які приймають Верогаліду ER 240 мг, не слід застосовувати внутрішньовенно протіарітміческіе препарати і бета-блокатори у зв`язку з загрозою зупинки серця. При паралельній терапії дигоксином спостерігається підвищення концентрації дигоксину в плазмі крові. У разі появи симптомів інтоксикації, викликаної дигіталісом, слід знизити дозу дигіталісу. Верапаміл може сприяти підвищенню концентрації таких препаратів, як празозин, хінідин, циклоспорин і теофілін, карбамазепін, вальпроєва кислота в сироватці крові. При одночасному застосуванні Верогаліду ER 240 мг з карбамазепином виникає посилення специфічної і нейротоксичної дії последнего- з літієм - підвищується нейротоксичність літію.
Сульфапіразон, солі кальцію, вітамін Д послаблюють дію Верогаліду ER 240 мг. Циметидин і ранітидин підвищують рівень верапамілу в плазмі. Рифампіцин, фенітоїн і фенобарбітал - навпаки, його рівень в плазмі і терапевтичну дію знижують. При паралельному застосуванні з міорелаксантами виникає посилення дії міорелаксантів.
Препарат зменшує кліренс пропранололу, метопрололу.
Препарати, що характеризуються високим ступенем зв`язування з білками, такі як похідні кумарину, індандіону, нестероїдні протизапальні засоби можуть знижувати гіпотензивну дію Верогаліду ER 240 мг.
Гіпотензивний ефект Верогаліду ER 240 мг посилюють антигіпертензивні препарати (діуретики, вазодилататори), трициклічні і тетрациклічні антидепресанти і нейролептікі- антиангінальний ефект - нітрати.
Бета-адреноблокатори, антиаритмічні IA класу, серцеві глікозиди, інгаляційні анестетики, рентгеноконтрастні засоби потенціюють пригнічуючий вплив на автоматизм синусового вузла, атріовентрикулярну провідність і скоротливість міокарда.
При одночасному застосуванні з кислотою ацетилсаліциловою можливе посилення кровотечі, якщо вона має місце.
Симпатоміметики, естрагени знижують антигіпертензивну дію Верогаліду ER 240 мг.
Флекаїнід підсилює негативний інотропний ефект верапамілу, його не слід застосовувати протягом 48 годин до або 24 годин після прийому Верогаліду ER 240 мг.
Верогаліду ER 240 мг може знизити кліренс клонідину, флекаинида, хінідину, празозину.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ° С в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.
