Вератард
Вератард 180 (Veratard 180)
міжнародна та хімічна назви: verapamil- 5- [(3, 4-діметоксіфенетіл) -метіламіно] -2- (3, 4-диметоксифеніл) -2-ізопропілвалеронітрілу гідрохлорид;
Основні фізико-хімічні характеристики: Тверді капсули з кришечкою жовтого кольору і прозорим безбарвним корпусом, які містять пелети білого з жовтуватим або білого з кремовим відтінком кольору;
Склад. 1 капсула містить верапамілу гідрохлориду 180 мг у вигляді пелет з пролонгованим вивільненням.
Форма випуску лікарського засобу. Капсули пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на серце. Код АТС C08D A01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Верапаміл належить до похідних фенілалкіламіну. Селективний блокатор кальцієвих каналів. Препарат проявляє антигіпертензивні, антиангінальні, антиішемічні і антиаритмічні властивості. Механізм фармакологічної дії препарату полягає в блокаді Са2+-каналів і пригніченості трансмембранного переміщення іонів Са2+ переважно в клітинах гладких м`язів судин і міокарда. При ішемії міокарда верапаміл усуває диспропорцію між потребою і постачанням серця киснем, знижує скоротливість міокарда, чинить вазодилатуючу дію. Зменшення тонусу периферичних артерій сприяє зниженню загального периферичного опору судин і артеріального тиску. Верапаміл пригнічує синоатріальну і АV-провідність, виявляє антиаритмічну дію.
Фармакокінетика. При пероральному застосуванні препарату діюча речовина верапаміл поступово вивільняється з капсульної маси, за рахунок чого підтримується постійна концентрація його в крові. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі - 5-7 годин. Вивільнення препарату відбувається практично лінійно протягом 8-12 годин. метаболізується при "першому проходженні" через печінку з утворенням декількох метаболітів. Основним метаболітом є норверапаміл, який має менш виражену гіпотензивну активність, ніж незмінений верапаміл. Зв`язування з білками плазми крові - 90%.
внаслідок ефекту "першого проходження" через печінку біодоступність препарату при одноразовому прийомі становить 30%, а період напіввиведення - близько 7 годин. При багаторазовому прийомі період напіввиведення становить в середньому 12 годин, що пов`язано з насиченням ферментних систем печінки і збільшенням концентрації верапамілу в плазмі крові. Екскретується в основному з сечею (70%) у вигляді метаболітів, частково - з калом.
Показання для використання. Артеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії, профілактика нападів суправентрикулярної пароксизмальної тахікардії у хворих старше 14 років.
Спосіб використання і дози. Дозу підбирає лікар індивідуально. На початку лікування препарат Вератард 180 призначають по 1 капсулі 1 раз на день, вранці. Підвищення дози слід проводити після 2 тижнів застосування препарату. Дозу збільшують до 360 мг / добу (по 1 капсулі вранці та ввечері, з проміжком близько 12 годин між прийомами). Перевищення дози можливо тільки на дуже короткий час і під ретельним наглядом лікаря. Для дітей 14-18 років режим дозування - як для дорослих.
При прийомі верапамілу в лікарських формах з повільним вивільненням під час їди збільшується час досягнення максимальної концентрації вихідного препарату та його метаболіти норверапамілу в плазмі крові, однак біодоступність не змінюється. Через це верапаміл можна приймати до, під час або після їди, не розжовуючи і не розсмоктуючи, запиваючи невеликою кількістю води.
Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: почервоніння шкіри обличчя, синусова брадикардія, AV-блокада, синоатріальна блокада, артеріальна гіпотензія, асистолія, брадиаритмическую форма миготливої аритмії, серцева недостатність.
З боку нервової системи: запаморочення, загальмованість, головний біль, відчуття втоми, нервозність, парестезії.
З боку шлунково-кишкового тракту: печія, нудота, шумів при аускультації.
Інша: алергічні реакції (свербіж шкіри, висипання), транзиторне підвищення печінкових трансаміназ, лужної фосфатази, міалгії, артралгії, набряки в області щиколоток.
Протипоказання. Підвищена чутливість до верапамілу. Гостра серцева недостатність, виражена брадикардія (ЧССlt; 50 уд / хв), синдром слабкості синусового вузла, AV-блокада ІІ-ІІІ ступеня, синдром WPW, артеріальна гіпотензія (систолічний тиск менше 90 мм рт. Ст.), Хронічна серцева недостатність. Виражене порушення функції печінки. Дитячий вік до 14 років.
Передозування. Передозування препарату може викликати виражене брадикардію, AV-блокаду, артеріальну гіпотензію, серцеву недостатність, кардіогенний шок, асистолія, синоатріальну блокаду.
Лікування: промивання шлунка рекомендується в усіх випадках, якщо з моменту прийому препарату пройшло не більше 12 годин, а також в більш пізні терміни при зниженій моториці ШКТ (відсутність кишкових шумів при аускультації). Симптоматична терапія. Як специфічний антидот може бути внутрішньовенне введення 10-20 мл 10% розчину глюконату кальцію (2, 25-4, 5 ммоль). При необхідності введення можна повторити або провести додаткову крапельну інфузію (зі швидкістю 5 ммоль / год). Корекція гемодинамічних порушень. Гемодіаліз є неефективним.
Особливості використання. З обережністю призначають препарат при порушеннях функції печінки, AV-блокаді І ступеня (через можливість переходу в повну блокаду). Використання препарату для лікування вагітних (особливо в І та ІІІ триместрах) і жінок, які годують груддю, показано лише в тих випадках, коли очікуваний терапевтичний ефект для пацієнтки перевищує можливий негативний вплив на плід або дитину.
Після прийому Вератарду 180 можливі індивідуальні реакції (сонливість, запаморочення), які впливають на здатність виконувати роботу, що вимагає підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне використання Вератарду 180
- з аміодароном є неприпустимою комбінацією: виникає небезпека зупинки серця;
з карбамазепином підсилює дію карбамазепіну за рахунок гальмування його метаболізму і виникнення побічних ефектів у вигляді токсичних уражень нервової системи;
з препаратами літію: використання Вератарду 180 пацієнтами, які тривалий час приймають препарати літію, може призвести до підвищення чутливості організму до літію та токсичного ураження нервової системи;
з рифампицином призводить до зниження антибактеріальної активності рифампіцину;
з фенобарбіталом призводить до зниження піодермірующей активності фенобарбіталу;
з циметидином підсилює дії Вератарду 180;
з b-адреноблокаторами, засобами для інгаляційного наркозу, серцевими глікозидами та антиаритмічними препаратами Іа класу: виникає взаємне посилення переважної впливу на автоматизм синусового вузла, AV-провідність, скоротливість і провідність міокарда;
з баклофеном, іміпраміновими антидепресантами, нейролептиками: можливо посилення гіпотензивного ефекту Вератарду 180;
з органічними нітратами є раціональною комбінацією препаратів. Відбувається підсумовування антиангинальной і гіпотензивної дії, зменшується рефлекторна тахікардія, що викликається нітратами;
з дигоксином, теофіліном, циклоспорином, хінідином: відбувається збільшення їх концентрації в плазмі крові;
з іншими антигіпертензивними засобами (з вазодилататорами, тіазиднимидіуретиками, інгібіторами АПФ): виникає взаємне посилення гіпотензивної дії;
з препаратами, що активно зв`язуються з білками плазми крові (з аміназином, варфарином, діазоксидом, неселективними інгібіторами зворотного захоплення моноамінів, празозином, пропранололом, толбутамідом, фенілбутазоном, фенітоїном, фуросемідом): відбувається збільшення концентрації вільної фракції одного з препаратів, і це вимагає корекції дози;
з макролідами: значно підвищується ймовірність розвитку фібриляції шлуночків.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 2 роки.
