Амлодак
Амлодак-5, Амлодак-10 (Amlodaс-5, Amlodaс-10)
склад:
Діючі (і) речовини (і): амлодипін;
1 таблетка, вкрита оболонкою АМЛОДАК-5, включає амлодипіну 5 мг;
допоміжні речовини: кальцію фосфат двоосновний, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, тальк очищений, натрію крохмальгліколят, кремнію діоксид колоїдний, поліетиленгліколь 6000, заліза оксид червоний, вінкоат WT AQ-1 255 коричневий;
1 таблетка, вкрита оболонкою АМЛОДАК-10, включає амлодипіну 10 мг;
допоміжні речовини: кальцію фосфат двоосновний, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, тальк очищений, натрію крохмальгліколят, кремнію діоксид колоїдний, поліетиленгліколь 6000, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид.
Лікарська форма. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на сосуди- похідні дигідропіридину.
код АТС C08C A01.
Клінічні характеристики.
показання.
Артеріальна гіпертензія.
стабільна стенокардія.
Вазоспастична стенокардія.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до дигідропіридинів або до будь-якого компонента таблетки (див. "Склад лікарського засобу"). Період вагітності і годування груддю, дитячий вік до 15 років.
Спосіб використання і дози.
Для дорослих і дітей старше 15 років початкова доза амлодипіну дорівнює 5 мг один раз на добу, при необхідності дозу підвищують до максимальної - 10 мг на добу. У пацієнтів похилого віку і у випадку печінкової недостатності доцільно розпочинати лікування з дози 2, 5 мг на добу.
побічні реакції.
Амлодипін в цілому переноситься добре. Основними побічними ефектами, частота виникнення яких становила понад gt; 10% але lt; 15%, були периферичні набряки, відчуття припливу крові-інші побічні явища, що спостерігалися періодично (частота виникнення яких становила gt; 1% але lt; 10%) - сонливість, запаморочення, головний біль, відчуття серцебиття, біль в животі, нудота, підвищена стомлюваність. Побічні ефекти, частота виникнення яких gt; 0, 1% але lt; 1% включали безсоння, зміну настрою, тремор, зміну смакових відчуттів, гиперстезии, парестезія, порушення зору, дзвін у вухах, гіпотензію, задишку, риніт, блювота, диспепсію, метеоризм, сухість у роті, алопецію, пурпуру, зміну кольору шкіри, підвищене потовиділення, висипання, артралгія, міалгія, судоми, болі в хребті, збільшення сечовипускання, ніктурія, порушення потенції, гінекомастію, біль у грудях, астенія, зміну ваги. Дуже рідко (частота виникнення lt; 0, 01%) може виникнути тромбоцитопенія, алергічні реакції, гіперглікемія, периферична нейтропенія, інфаркт міокарда, аритмія, шлуночкова тахікардія і тріпотіння передсердь, васкуліт, кашель, панкреатит, гастрити, гіперплазія ясен, гепатити, жовтяниця, підвищення рівня печінкових трансаміназ, холестаз, ангіоневротичний набряк, еритеми, кропив`янка. Після відміни препарату побічні реакції в більшості випадків повністю минали.
Передозування.
При значному передозуванні можливо надмірне розширення периферичних судин і виникнення значної гіпотензії, ймовірно з рефлекторною тахікардією та порушенням перфузії життєво важливих органів. При передозуванні необхідно встановити активний кардіальний і респіраторний моніторинг. Слід регулярно вимірювати артеріальний тиск. У разі виникнення гіпотензії слід починати симптоматичну терапію, яка включає підняття кінцівок вгору і помірне призначення рідини, якщо стан хворого не поліпшується, необхідно розглянути можливість введення вазопресорів (таких, як фенілефрин), з урахуванням обсягів циркуляції і сечовиділення. Внутрішньовенне введення кальцію глюконату може допомогти усунути ефекти блокади кальцієвих каналів. Внаслідок інтенсивного зв`язування амлодипіну з білками гемодіаліз неефективний.
особливості використання.
З обережністю призначають препарат:
- при наявності важкого атеросклерозу коронарних артерій тому, що зрідка, на початок використання або при підвищенні дози блокаторів кальцієвих каналів, може збільшитися частота, тривалість і / або ускладненість нападів стенокардії та ймовірність розвитку гострого інфаркту міокарда;
- у хворих з аортальним і / або мітральним стенозом, гіпертрофічною кардіоміопатією з обструкцією шляхів відтоку з лівого шлуночка після перорального прийому амлодипіну зрідка можливий розвиток тимчасової гострої гіпотензії.
- при наявності серцевої недостатності;
- пацієнтам похилого віку доцільно починати лікування з мінімальних рекомендованих доз з поступовим підвищенням до виникнення бажаного терапевтичного ефекту;
- при наявності порушення функції печінки, оскільки амлодипін в основному метаболізується в печінці і період напіввиведення в таких пацієнтів становить 56 годину;
- при наявності цукрового діабету (можливе підвищення вмісту цукру в плазмі крові);
- при необхідності проведення хірургічних втручань.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами
Імовірність впливу використання амлодипіну на здатність керувати автомобілем і складними механізмами низька, але пацієнти повинні визначити власну реакцію на прийом Амлодака, перш ніж керувати автомобілем або складними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Амлодипін може призначатися одночасно з тіазидними діуретиками, блокаторами і інгібіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії, нітрогліцерином для сублінгвального використання, нестероїдними протизапальними препаратами, дигоксином, варфарином, антибіотиками, пероральними гіпоглікемічними препаратами.
Чи не впливає на фармакокінетику дигоксину. Циметидин не змінює кінетичного профілю амлодипіну. Чи не виникає взаємодій між амлодипіном та нітрогліцерином.
Амлодипін in vitro не впливає на зв`язування дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину з білками плазми. Одночасне використання амлодипіну з варфарином суттєво не змінює вплив останнього на протромбіновий час.
Одночасне вживання грейпфрутового соку з пероральної дозою амлодипіну 10 мг не змінює фармакокінетику амлодипіну. Одноразове і багаторазове використання амлодипіну не впливає на фармакокінетику алкоголю.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка: Амлодипін блокує транспорт кальцію через повільні кальцієві канали в кардіоміоцити і клітини гладких м`язів коронарних та периферичних судин, яка супроводжується периферичної і коронарної вазодилатацией.
Препарат має поступовий розвиток ефекту і тривалу дію. Вступ до дозі 2, 5 - 10 мг один раз на добу призводить до зниження систолічного і діастолічного артеріального тиску на 10 - 18%, підвищення ренального кровотоку, рівня гломерулярної фільтрації, зниження Реноваскулярна опору. Через 24 год після прийому зберігається 60% його антигіпертензивної дії. Чи не спостерігається значного впливу на активність плазматичного реніну, рівні альдостерону та катехоламінів. Амлодипін суттєво знижує периферичний васкулярний протидія, після навантаження, підвищує хвилинний об`єм і надходження кисню в міокард, покращує фізичні можливості у пацієнтів із симптоматичною міокардеальною ішемією. Крім того, є інформації про антиатеросклеротическое, антитромботическое і антігіпертрофіческое дію.
Фармакокінетика. Після перорального прийому амлодипін повільно та майже повністю абсорбується. Пік плазмової концентрації реєструється в межах 6 - 12 год після перорального прийому. Біодоступність дорівнює 64 - 90%, незалежно від прийому їжі. Постійний рівень плазмової концентрації реєструється через 7 діб регулярного прийому 1 раз на добу. Об`єм розподілу становить 21, 0 л / кг, зв`язування з протеїнами плазми - майже 93%. Біотрансформація в печінці екстенсивна та повільна. Метаболіти не мають фармакологічної активності.
Період напіввиведення амлодипіну дорівнює 35 - 50 година, що дозволяє приймати препарат один раз на добу. 10% дози виводиться в незмінному вигляді з сечею, 60% - у вигляді метаболітів з сечею, 20 - 25% виводиться з калом. У пацієнтів з цирозом печінки і в похилому віці відмічена тенденція до зниження кліренсу амлодипіну. Фармакокінетичний профіль не змінюється при порушенні функції нирок.
Фармацевтичні характеристики.
АМЛОДАК-5:
Основні фізико-хімічні властивості: Коричневі, гладкі, круглі, двоопуклі таблетки в оболонці з лінією розлому на одному боці та рівні з іншого боку. На зламі таблетка має світло-рожеве ядро і тонкий шар коричневої оболонки ззовні близько ядра;
АМЛОДАК-10:
Основні фізико-хімічні властивості: Білі, круглі, двоопуклі таблетки в оболонці з лінією розлому на одному боці та рівні з іншого боку, з скошеними краями з обох боків.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання. Зберігати в недоступних для дітей, захищених від світла місцях, при температурі нижче 25 ° С.
