Амлодил
Амлодил - інструкція для медичного застосування препарату
Амлодил Amlodil
міжнародна та хімічна назви: amlodipinе;
3-етил-5-метил-2- (2-аміноетоксіметіл) -4- (2-хлорфеніл) -1, 4-дигідро-6-метил-3, 5-пірідіндікарбоксілат бензенсульфонат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Циліндричні тверді желатинові капсули, що складаються з корпусу і кришкі- колір капсул: білий непрозорий корпус і жовта непрозора кришка- вміст - порошок від білого до жовто-білого кольору;
склад:
1 капсула містить амлодипіну 5, 0 мг, відповідає 7,0 мг амлодипіну безилату;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кремнію оксид колоїдний безводний, магнію стеарат.
Форма випуску лікарського засобу.
Капсули.
Фармакотерапевтична група.
Антагоністи кальцію. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. Похідні дигідропіридину.
Код АТС С08С А01.
дія ліків.
Фармакодинаміка.
Амлодипін є блокатором кальцієвих каналів, похідним дигідропіридину. Він пригнічує трансмембранне надходження іонів кальцію і знижує концентрацію кальцію в кардіоміоцитах і гладком`язових клітинах. Діє в основному на периферичні кровоносні судини, а також на коронарні судини.
Антигіпертензивний ефект амлодипіну обумовлений розширенням периферичних судин, що призводить до зниження периферичного опору і зниження підвищеного кров`яного тиску.
Антиангінальна дія амлодипіну при стенокардії може реалізовуватися двома шляхами: по-перше, загальний периферичний опір (постнавантаження) знижується за рахунок розширення периферичних артеріол, без істотних змін частоти серцевих скорочень, який призводить до зниження потреби міокарда в кисні. По-друге, надходження кисню в міокард збільшується в наслідок розширення коронарних артерій.
Фармакокінетика.
Після прийому внутрішньо амлодипін поступово всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Пік концентрації в плазмі крові реєструється через 6-9 годин. Біодоступність препарату становить 65%. Понад 95% амлодипіну зв`язується з протеїнами плазми. Прийом їжі не впливає на швидкість абсорбції та біодоступність препарату. Стабільна концентрація в плазмі досягається через 1 тиждень прийому препарату. Амлодипін метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Близько 60% прийнятої дози виводиться з сечею, 25% - з калом. Період напіввиведення амлодипіну становить від 35 до 40 годин, що дає можливість приймати препарат один раз на добу. Виведення препарату відбувається повільніше у літніх пацієнтів.
Показання для використання.
Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця: стабільна стенокардія і вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала).
Спосіб використання і дози.
Дози призначаються індивідуально для кожного пацієнта, залежно від його стану.
При артеріальній гіпертензії (включаючи злоякісну гіпертензію) рекомендована початкова доза Амлодилу 5 мг (1 капсула) 1 раз в день, максимальною добовою дозою є 10 мг (2 капсули) 1 раз в день.
При стабільній і вазоспастической стенокардії рекомендована доза амлодипіну 5-10 мг (1 або 2 капсули) 1 раз в день.
Для хворих похилого віку, пацієнтів з порушенням функцій печінки не слід перевищувати добову дозу 5 мг (1 капсула).
Амлодил можна приймати як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з іншими антиангінальними засобами.
Побічна дія.
Серцево-судинна система: гіпотензія, прискорене серцебиття, задишка, набряки гомілок.
Нервова система: головний біль, підвищена стомлюваність, сонливість, зміна настрою, периферична невропатія. Іноді виникають запаморочення, астенія, м`язові спазми, біль у м`язах.
Шлунково-кишковий тракт: диспепсичні явища, сухість у роті, нудота, дуже рідко спостерігається підвищення рівня печінкових трансаміназ і білірубіну, холестаз.
Шкіра: почервоніння шкіри, висипання (рідко супроводжується свербінням). Іноді виникає мультиформна еритема. У разі дерматологічних реакцій (прогресуюча мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит) необхідно припинити лікування амлодипіном.
Лабораторні показники: прийом Амлодилу не виробляє клінічно значущих змін біохімічних та гематологічних показників, крім окремих випадків підвищення рівня печінкових трансаміназ і білірубіну. У деяких дослідженнях наводяться даних про можливість виникнення поодиноких випадків тромбоцитопенії.
Інші: іноді виникає біль у суглобах, частіше сечовиділення, порушення зору, гіперплазія ясен.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до амлодипіну або до інших компонентів препарату-нестабільна стенокардія, гострий інфаркт міокарда- вагітність і годування груддю.
Препарат не застосовують для лікування дітей.
Передозування.
Симптоми передозування амлодипіну включають: виражене зниження артеріального тиску, нудоту, слабкість, запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості і порушення мови.
Терапія при передозуванні симптоматична: промивання шлунка, підтримка функції серцево-судинної системи (в разі необхідності проводиться електрокардіостимуляція), забезпечення штучної вентиляції легень, використання судинно-звужено препарату і введення рідини для підвищення артеріального тиску, внутрішньовенне введення препаратів кальцію для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів . Амлодипін не виводиться з організму шляхом перитонеального діалізу та гемодіалізу.
Особливості використання.
На початку лікування Амлоділом можливе загострення стенокардії.
Не слід приймати препарат, якщо систолічний тиск менше ніж 100 мм рт. ст. і в випадках значної брадикардії (ЧСС менше 55 уд / хв.).
При аортальному і мітральному стенозі, обструктивний кардіоміопатії необхідна обережність у зв`язку з тим, що через викликану препаратом гіпотензію може знизитися забезпечення киснем життєво важливих органів.
У пацієнтів з тяжкими формами серцевої недостатності амлодипін призначається з обережністю, особливо в комбінації з -блокаторами.
У пацієнтів з порушеною функцією печінки необхідно постійно контролювати рівень печінкових ферментів, для цих хворих рекомендовано дотримуватися менших доз (не більше 5 мг на добу).
Використання у хворих похилого віку: при однакових дозах хворі як похилого, так і молодшого віку, звичайно, добре переносять Амлодил, але період напіввиведення препарату у хворих похилого віку більший, тому для них рекомендується починати лікування з менших доз, підбір ефективної дози необхідно проводити обережно , добова доза не повинна перевищувати 5 мг.
Використання у хворих, які перебувають на гемодіалізі: амлодипін не видаляється в період гемодіалізу. Корекція дози для цих пацієнтів необов`язкова.
Використання у хворих на цукровий діабет: Амлодипін не має несприятливого впливу на обмін речовин, тому може застосовуватися у цих пацієнтів.
Використання Амлодилу за необхідністю хірургічного втручання: слід враховувати посилення антигіпертензивної дії амлодипіну при паралельному застосуванні засобів для загальної анестезії.
У пацієнтів з артеріальною гіпертензією і гіповолемією, які перебувають на гемодіалізі, вазодилятація, яка розвивається при прийомі Амлодилу, може викликати значне зниження артеріального тиску.
Ефективність та безпечність використання амлодипіну для лікування дітей не встановлені.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами: препарат не впливає на відомості здатність пацієнтів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При застосуванні Амлодилу одночасно з -блокаторами підвищується його антигіпертензивна дія. Можливий розвиток негативного інотропного ефекту, серцевої недостатності.
Аміодарон: рекомендовано обережно приймати одночасно з амлодипіном через ризик виникнення брадикардії та аритмії. Слід уникати такої комбінації у хворих з атріовентрикулярною блокадою та синдромом слабкості синусового вузла.
Тіазиднихдіуретиків Можливе посилення антигіпертензивного ефекту при одночасному прийомі амлодипіну та діуретиків.
Трициклічніантидепресанти: можливе підвищення антигіпертензивної дії Амлодилу.
Циметидин: одночасний прийом амлодипіну та циметидину не впливає на фармакокінетику амлодипіну.
Амлодипін може підвищити рівень циклоспорину в сироватці крові.
Інгібітори МАО: наявний значний гіпотензивний ефект при одночасному прийомі амлодипіну та інгібіторів МАО.
Нітрати: при паралельному прийомі нітратів посилюється антигіпертензивна дія амлодипіну.
Алкоголь: при одночасному прийомі з алкоголем посилюється антигіпертензивний ефект амлодипіну.
За даними ряду досліджень, використання амлодипіну разом з нестероїдними протизапальними препаратами, а також з пероральними антикоагулянтами може підвищити ризик шлунково-кишкової кровотечі.
Під час клінічних досліджень Амлодил безпечно приймали з тіазиднимидіуретиками, -блокаторами, інгібіторами АПФ, дигоксином, варфарином, нестероїдними протизапальними препаратами, антибіотиками і пероральними гіпоглікемічними препаратами. Амлодил залишався вірним концентрацію дигоксину в сироватці крові та його нирковий кліренс.
Грейпфрутовий сік підвищує концентрацію амлодипіну в плазмі крові.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 ° С в місці, захищеному від світла.
Зберігати в місці, недоступному для дітей!
Термін придатності 3 роки.
Не приймати після закінчення терміну придатності.
