Акорт

АКОРТ - лікарський засіб, що надає гіполіпідемічну дію.

Форма випуску та склад

АКОРТ випускають у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою: від рожевого до світло-рожевого кольору, круглих, двояковипуклих- на зламі - від кремового до білого кольору (по 10 шт. В контурних чарункових упаковках, в картонній пачці 1-3 упаковки).

Склад 1 таблетки:

• Діюча речовина: розувастатин - 10 або 20 мг (розувастатин кальцію - 10,4 або 20,8 мг);
• Допоміжні компоненти (10/20 мг відповідно): моногідрат лактози (молочний цукор) - 89,5 / 179 мг-мікрокристалічна целюлоза - 29,82 / 59,64 мг-гидрофосфат кальцію (E341) - 10,9 / 21,8 мг - кросповідон - 7,5 / 15 мг-стеарат магнію - 1,88 / 3,76 мг;
• Оболонка (10/20 мг відповідно): Opadry II 30K240001 рожевий (моногідрат лактози (молочний цукор) - 2,4 / 4,8 мг-гідроксипропілметилцелюлоза (гіпромелоза) - 1,68 / 3,36 мг-діоксид титану - 1,413 / 2,826 мг-триацетин (гліцерил триацетат) - 0,48 / 0,96 мг-барвник червоний оксид заліза - 0,027 / 0,054 мг) - 6/12 мг.

Показання до застосування

• Атеросклероз (з метою уповільнення прогресування) - як додатковий засіб до дієти у хворих, яким показана терапія для зменшення концентрації загального холестерину (ХС) і холестерину ліпопротеїнів низької щільності (ХС-ЛПНЩ);
• Основні серцево-судинні ускладнення (первинна профілактика інфаркту, інсульту, артеріальної реваскуляризації) у дорослих хворих без клінічних ознак ішемічної хвороби серця, але з підвищеним ризиком її розвитку (вік у чоловіків - від 50 років, у жінок - від 60 років, підвищена концентрація С реактивна білка ( 2 мг / л) з, як мінімум, одним з факторів ризику - на артеріальну гіпертензію, низькою концентрацією ХС-ЛПВЩ, вказівками в сімейному анамнезі раннього початку ішемічної хвороби серця);
• Сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія - як додатковий засіб до дієти та іншої ліпідознижуючої терапії (наприклад, ЛПНЩ-аферез) або у випадках, якщо ця терапія є недостатньо ефективною;
• Гіпертригліцеридемія (тип IV за Фредриксоном) - як додатковий засіб до дієти;
• Змішана гіперхолестеринемія (тип lIb) або первинна гіперхолестеринемія по Фредриксоном (тип IIa, включаючи сімейну гетерозиготну гіперхолестеринемію) - як додатковий засіб до дієти у випадках, якщо дієта в поєднанні з іншими немедикаментозними методами терапії (наприклад, зниження ваги, фізичні вправи) є недостатньо ефективною .

Протипоказання

Добова доза 10 і 20 мг
абсолютні:

• Схильність до розвитку міотоксіческіх ускладнень;
• міопатія;
• Порушення функції нирок тяжкого ступеня (при кліренсі креатиніну менше 30 мл / хв);
• Хвороби печінки в активній фазі, включаючи стійке підвищення активності печінкових трансаміназ, а також будь-яке підвищення їх активності в сироватці крові, що перевищує верхню межу норми більше, ніж в 3 рази;
• Непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбция (до складу АКОРТ входить лактоза);
• Одночасне застосування з циклоспорином;
• Застосування у жінок в репродуктивному віці, які не використовують надійні контрацептивні методи;
• Вагітність і період лактації;
• Вік до 18 років (профіль безпеки не вивчений);
• Гіперчутливість до компонентів препарату.

Відносні (АКОРТ призначають з обережністю при наявності ризику розвитку міопатії / рабдоміолізу - таких захворювань / станів):

• Ниркова недостатність;
• Хвороби печінки в анамнезі;
• травми;
• Спадкові м`язові хвороби в анамнезі (особистому або сімейному) і попередній анамнез м`язової токсичності при застосуванні фібратів або інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази;
• Стану, при яких відзначена збільшена плазмова концентрація розувастатину;
• гіпотиреоз;
• Великі хірургічні втручання;
• Зловживання алкоголем;
• сепсис;
• Артеріальна гіпотензія;
• Неконтрольована епілепсія;
• Метаболічні, водно-електролітні або ендокринні порушення в тяжкому перебігу;
• Одночасне застосування з фібратами;
• Належність до монголоїдної раси;
• Вік старше 65 років.

Добова доза 40 мг (Додатково до вищеперелічених протипоказань)
абсолютні:

• М`язові захворювання в анамнезі (особистому або сімейному);
• Ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості (при кліренсі креатиніну менше 60 мл / хв);
• Зловживання алкоголем;
• гіпотиреоз;
• Міотоксичність на тлі прийому інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів в анамнезі;
• Стану, при яких відзначена збільшена плазмова концентрація розувастатину;
• Одночасне застосування з фібратами;
• Належність до монголоїдної раси.

Відносні (АКОРТ призначають з обережністю при наявності таких захворювань / станів):

• травми;
• Хвороби печінки в анамнезі;
• Ниркова недостатність легкого ступеня тяжкості (при кліренсі креатиніну більше 60 мл / хв);
• Артеріальна гіпотензія;
• сепсис;
• Великі хірургічні втручання;
• Метаболічні, водно-електролітні або ендокринні порушення в тяжкому перебігу або неконтрольовані судомні напади;
• Вік старше 65 років.

Спосіб застосування та дозування

Таблетки АКОРТ приймають всередину, незалежно від прийому їжі, запиваючи водою. Час доби прийому препарату на його ефективність впливу не робить. Подрібнювати і розжовувати таблетки не слід.

Перед призначенням АКОРТ хворий повинен почати дотримання стандартної гіполіпідемічної дієти, якої потрібно дотримуватися протягом усього лікувального курсу.

Дозу розувастатіна лікар підбирає індивідуально. Вона визначається метою терапії і терапевтичним відповіддю, а також повинна відповідати сучасним загальноприйнятим рекомендаціям за цільовими концентрацій ліпідів.

Якщо немає інших вказівок лікаря, АКОРТ приймають в початковій дозі 10 мг 1 раз на день. При визначенні дози потрібно враховувати індивідуальні значення концентрації холестерину, а також ймовірність розвитку серцево-судинних ускладнень і побічних реакцій.

Через місяць при необхідності можливе збільшення дози в 2 рази.

Подальше збільшення добової дози (до 40 мг) показано пацієнтам з гіперхолестеринемією в важкого ступеня і з високим ризиком серцево-судинних ускладнень (особливо хворим з сімейною гіперхолестеринемією), у яких бажаний результат терапії не було досягнуто при прийомі більш низьких доз. Такі пацієнти повинні перебувати під наглядом лікаря, також їм слід здійснювати контроль показників функції нирок.

Хворим, які раніше не зверталися до лікаря, призначати АКОРТ в дозі 40 мг не рекомендовано.

Через 2-4 тижні з моменту початку терапії, а також при збільшенні дози потрібно проводити контроль показників ліпідного обміну. За його результатами може бути показано проведення підбору дози.

Корекція схеми застосування препарату літнім пацієнтам не потрібно.

Збільшення системної концентрації розувастатину було відзначено серед китайців і японців, що потрібно враховувати при призначенні терапії.

Тяжка ниркова недостатність є протипоказанням до призначення АКОРТ в будь-яких дозах, помірна - у добовій дозі 40 мг.

Для пацієнтів, які є носіями генотипів c.521СС і c.421АА, добова доза АКОРТ не повинна бути вище 20 мг.

У хворих з печінковою недостатністю (понад 9 балів за шкалою Чайлд-П`ю) досвід застосування препарату відсутній. Протипоказанням до проведення терапії є хвороби печінки в активній фазі.

Максимальну добову дозу 40 мг не рекомендується призначати при наявності факторів, які можуть вказувати на наявність у пацієнта схильності до розвитку міопатії.

Ризик виникнення міопатії (включаючи рабдоміоліз) зростає зі збільшенням концентрації в плазмі розувастатіна, в т.ч. через комбінованого застосування АКОРТ з такими лікарськими препаратами як циклоспорин, деякі інгібітори ВІЛ-протеаз (включаючи одночасне застосування ритонавіру з атазанавиром, тіпранавіром і / або лопінавіром). Якщо є така можливість, слід призначити альтернативне лікування. При необхідності одночасного застосування АКОРТ з цими лікарськими засобами потрібно співвіднести очікувану користь з можливим ризиком.

Побічна дія

Шкала градації реєстрованих побічних реакцій: часто (gt; 1/100, lt; 1/10) - нечасто (gt; 1/1000, lt; 1/100) - рідко (gt; 1/10000 lt; 1/1000) - дуже рідко (lt; 1/10000) - з невідомої частотою (при неможливості її оцінити за наявними даними).

Побічні ефекти внаслідок терапії розувастатином зазвичай залежать від дози і відзначаються з наступною частотою:

• Центральна і периферична нервова система: часто - запаморочення, головний біль, астенічний синдром-нечасто - невралгія, тривожність, парестезіі- дуже рідко - амнезія, полінейропатія;
• Травна система: часто - нудота, запор, болі в жівоте- рідко - панкреатит, оборотне минуще дозозалежне підвищення активності печінкових трансаміназ- дуже рідко - гастроентерит, диспепсичні розлади (включаючи діарею, метеоризм, блювання), жовтяниця, гепатит;
• Дихальна система: часто - фарінгіт- нечасто - синусит, риніт, бронхіальна астма, пневмонія, бронхіт- з невідомої частотою - кашель, задишка;
• Серцево-судинна система: нечасто - стенокардія, підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, симптоми вазодилатації (включаючи почервоніння шкіри);
• Скелетно-м`язова система: часто - міалгія- нечасто - артрит, м`язовий гіпертонус, болі в спині, патологічний перелом кісток кінцівок (без пошкоджень) - рідко - міопатія, рабдоміоліз (одночасно з порушенням функції нирок, при прийомі в дозі 40 мг) - дуже рідко - артралгія- з невідомої частотою - тендопатії, іноді протікають з ускладненнями у вигляді разривов- іммуноопосредованних некротическая міопатія;
• Сечовидільна система: протеїнурія (як правило, вона зменшується або зникає в процесі лікування-виникнення гострого або прогресування існуючого захворювання нирок це не означає) - дуже рідко - гематурія;
• Алергічні реакції: нечасто - свербіж шкіри і висип, крапівніца- рідко - ангіоневротичний отек- з невідомої частотою - синдром Стівенса-Джонсона;
• Лабораторні показники: підвищення плазмової концентрації білірубіну, глюкози, збільшення активності лужної фосфатази, гамма-глутамілтранспептідази- у незначної кількості пацієнтів - підвищення активності креатинфосфокінази (дозозалежне, незначне, безсимптомний і тимчасове), в разі збільшення показників більш ніж в 5 разів в порівнянні з верхньою межею норми, АКОРТ тимчасово скасовують;
• Інші: часто - цукровий діабет 2 типу-нечасто - біль у ділянці грудної клітки, грипоподібний синдром, анемія, екхімози, періодонтальний абсцесс- рідко - тромбоцітопенія- з невідомої частотою - гінекомастія, набряки.

Відео: Відеоурок. Перші акорди. Як грати акорди

Були повідомлення про розвиток таких порушень при терапії деякими статинами: порушення сну, що включають кошмарні сновидіння і бессонніцу- депрессія- сексуальна дисфункція. Повідомлялося про поодинокі випадки виникнення інтерстиціального захворювання легень, особливо при тривалому застосуванні препаратів.

особливі вказівки

Прийом високих доз АКОРТ, особливо 40 мг, може призводити до розвитку протеїнурії, переважно канальцевого походження, але частіше за все захворювання носить періодичний або короткочасний характер (розвиток гострої або прогресування існуючої хвороби нирок це не означає). Під час лікування у хворих, які приймають препарат у дозі 40 мг, рекомендується здійснювати контроль показників функції нирок.

Визначати активність креатинфосфокінази після підвищених фізичних навантажень або при наявності інших вірогідних причин збільшення її активності не слід (можлива невірна інтерпретація отриманих результатів). Якщо цей показник перевищує верхню межу норми у 5 разів, через 5-7 днів необхідно провести повторне вимірювання. Якщо повторний тест підтверджує попередній показник, починати терапію не слід.

При наявності факторів ризику рабдоміолізу потрібно оцінити співвідношення користі від терапії з ймовірністю захворювання і протягом усього курсу лікування здійснювати клінічне спостереження.

У випадках несподіваної появи м`язової слабкості і болів або спазмів, особливо одночасно з лихоманкою і нездужанням, потрібно проконсультуватися з фахівцем. Таким пацієнтам необхідно здійснювати моніторинг рівня активності креатинфосфокінази. Лікування слід припинити, якщо активність креатинфосфокінази підвищена більш ніж в 5 разів в порівнянні з верхньою межею норми, або у випадках, коли м`язові симптоми різко виражені і щодня викликають дискомфорт. Після поліпшення стану терапія може бути відновлена.

Відзначено дуже рідкісні випадки розвитку іммуноопосредованних некротизуючої міопатії з клінічними проявами (проявляються як стійка слабкість проксимальних м`язів і підвищення активності креатинфосфокінази в сироватці крові). У цих випадках можуть знадобитися додаткові дослідження нервової і м`язової системи, серологічні дослідження, а також проведення терапії імунодепресивними засобами.

Одночасне застосування АКОРТ з гемфіброзилом не рекомендоване (через високий ризик розвитку міопатії). Призначати лікування пацієнтам з гострими, тяжкими хворобами, що дозволяють припустити міопатію, або з можливим розвитком вторинної ниркової недостатності (водно-електролітні порушення, травми, артеріальна гіпертензія, сепсис, хірургічні втручання, судоми, метаболічний синдром, ендокринні порушення) не слід.

Перестороги необхідно вжити при застосування АКОРТ у зловживають алкоголем пацієнтів і при наявності вказівок в анамнезі на захворювання печінки.

Через 2-4 тижні з моменту початку лікування і / або при збільшенні дози АКОРТ потрібно контролювати показники ліпідного обміну (може знадобитися корекція режиму дозування).

Проводити визначення активності печінкових трансаміназ рекомендується до початку терапії і через 3 місяці з моменту початку лікування. При перевищенні верхньої межі норми в 3 рази знижують дозу АКОРТ або скасовують терапію.

У хворих з концентрацією глюкози 5,6-6,9 ммоль / л застосування розувастатину асоціюється з підвищеним ризиком розвитку цукрового діабету 2 типу.

лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні АКОРТ з деякими препаратами / речовинами можуть спостерігатися такі ефекти:

• Інгібітори транспортних білків: збільшення плазмової концентрації розувастатину та ризику розвитку міопатії;
• Циклоспорин, гемфіброзил: посилення ефекту розувастатину;
• Гемфиброзил, фенофібрат, а також інші фібрати та ліпідосніжающіе дози нікотинової кислоти (більше 1 г в день): збільшення ризику розвитку міопатії (допустима доза АКОРТ в поєднанні з гемфіброзилом - 10 мг-прийом 40 мг АКОРТ в комбінації з фібратами протипоказаний);
• Інгібітори протеази ВІЛ: значне збільшення експозиції розувастатину (комбінація не рекомендована);
• Антациди з вмістом іонів магнію і алюмінію: зниження плазмової концентрації розувастатину (необхідно дотримуватися інтервалу не менше 2 годин між прийомом цих препаратів);
• Еритроміцин: зниження ефекту розувастатину (через посилення моторики шлунково-кишкового тракту);
• Езетіміб: збільшення сумарної концентрації АКОРТ у хворих з гіперхолестеринемією, не виключено розвиток небажаних явищ;
• Антагоністи вітаміну К: збільшення протромбінового часу;
• Оральні контрацептиви: посилення їх ефектів.

Дозу АКОРТ потрібно коригувати при необхідності одночасного застосування з наступними препаратами (через збільшення експозиції розувастатину): фенофібрат, циклоспорин, атазанавір, силімарин, лопінавір, гемфіброзил, елтромбопаг, дарунавір, ритонавір, тіпранавір, алеглітазар, фосампренавір, дронадерон, ітроконазол, езетіміба, ріфампін, кетоконазол, флуконазол, еритроміцин, байкалін. Максимальну добову дозу потрібно коригувати так, щоб очікувана експозиція розувастатину була вища за таку для дози 40 мг, що приймається в якості монотерапії.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі до 30 ° C.

Термін придатності - 2 роки.