Сімвастол

Сімвастол - гиполипидемическое (гипохолестеринемическое) лікарський засіб.

Форма випуску та склад

Випускається Сімвастол в формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою: двоопуклі, круглі (по 14 шт. В блістері з Аl / ПВХ, в картонній пачці 1 або 2 блістери) на розрізі видно два шари:

• 10 мг - оболонка рожевого кольору: ядро однорідне біле і рожеве тонке покриття по його краю;
• 20 мг - оболонка жовтого кольору: ядро однорідне біле і жовте тонке покриття по його краю;
• 40 мг - оболонка коричневого кольору: ядро однорідне біле і коричневе тонке покриття по його краю.

Склад 1 таблетки:

Відео: Остеохондроз шийного відділу лікування таблетки

• Діюча речовина: симвастатин - 10, 20 або 40 мг;
• Додаткові компоненти: крохмаль прежелатинізований, целюлоза мікрокристалічна РН101, лимонної кислоти моногідрат, аскорбінова кислота, бутилгідроксіанізол, магнію стеарат, лактози моногідрат- оболонка: Opadry II 33G24737 / 39G22514 / 33G26729 (лактоза, титану діоксид, гіпромелоза, макрогол, гліцерин триацетат (10 і 40 мг), триацетин (20 мг), заліза оксид чорний, заліза оксид червоний і жовтий (20 і 40 мг), алюмінієвий лак на основі барвника індігокармін (10 мг).

Показання до застосування

гіперхолестеринемія:

• Комбінована гіперхолестеринемія і гіпертригліцеридемія, що не піддається коригуванню фізичним навантаженням і спеціальною дієтою;
• Первинна гіперхолестеринемія (тип ІІа та IIb) у разі відсутності ефекту від дієтотерапії з низьким вмістом холестерину та інших немедикаментозних заходів (зниження маси тіла, фізичне навантаження) при підвищеному ризику розвитку коронарного атеросклерозу.

Ішемічна хвороба серця:

• Зниження ризику летального результату і серцево-судинних порушень (транзиторні ішемічні напади або інсульт);
• Уповільнення прогресування атеросклерозу коронарних артерій;
• Профілактика інфаркту міокарда;
• Зменшення ризику процедури реваскуляризації.

Протипоказання

абсолютні:

• Міопатія (захворювання скелетної мускулатури);
• Захворювання печінки в активній фазі, стійке підвищення активності печінкових ферментів неясного генезу;
• Вік до 18 років (профіль безпеки препарату у цієї категорії хворих не вивчений);
• Гіперчутливість до будь-якого з компонентів засобу (в т.ч. спадкова непереносимість лактози) або інших препаратів Статінова ряду (інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази) в анамнезі.

Відносні (Сімвастол застосовують з обережністю через підвищений ризик ускладнень):

• Зловживання алкоголем;
• Терапія иммунодепрессантами в період після трансплантації органів (через посилення ризику виникнення ниркової недостатності і рабдоміолізу);
• Стану, які можуть стати причиною розвитку вираженої недостатності функції нирок (в т.ч. важке протікання гострих інфекційних захворювань, артеріальна гіпотензія, порушення водно-електролітного балансу, тяжкі ендокринні та метаболічні порушення, травми, хірургічні втручання, включаючи стоматологічні);
• Наявність підвищеного або зниженого тонусу скелетних м`язів неясною природи;
• Захворювання печінки в анамнезі;
• Епілепсія.

У період вагітності внаслідок наявних повідомлень про виникнення аномалій у новонароджених, матері яких приймали Сімвастол, прийом кошти протипоказаний (інгібітори ГМГ-КоА-редуктази уповільнюють синтез холестерину, який відіграє важливу роль у розвитку плоду). Пацієнтки репродуктивного віку, які отримують препарат, повинні застосовувати адекватні протизаплідні засоби.

Якщо в ході терапії наступила вагітність, лікування засобом необхідно припинити, а жінку довести до відома про потенційну загрозу для плода. Скасування препарату в період вагітності при тривалому лікуванні первинної гіперхолестеринемії не робить на його результати істотного впливу.

Відомостей про проникнення симвастатину в материнське молоко немає, тому при необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування рекомендується припинити.

Спосіб застосування та дозування

Сімвастол приймають всередину 1 раз на добу ввечері, запиваючи достатньою обсягом води.

Пов`язувати час прийому кошти з прийомом їжі не потрібно.

До початку і протягом курсу терапії пацієнт повинен дотримуватися стандартну гіпохолестеринову дієту. Тривалість лікування встановлюється лікарем індивідуально.

Для терапії гіперхолестеринемії рекомендують приймати 10-80 мг препарату на добу, (початкова доза становить 10 мг, максимальна добова доза - 80 мг). Підбір (коригування) дози проводять з дотриманням інтервалів в 28 днів. У більшості випадків оптимальний терапевтичний ефект відзначається при прийомі доз нижче 20 мг на добу.

При гомозиготною спадковою гіперхолестеринемією Сімвастол приймають 1 раз на добу ввечері в дозі 40 мг або 80 мг, розділеної на 3 прийоми (вранці та вдень по 20 мг і 40 мг ввечері).

При терапії ішемічної хвороби серця або високий ризик її розвитку ефективні добові дози варіюють від 20 до 40 мг. Внаслідок цього на початку курсу призначають до прийому 20 мг на добу, в подальшому підбір дози здійснюють з інтервалами в 28 днів. При необхідності дозу підвищують до 40 мг на добу.

Якщо рівень вмісту загального холестерину нижче 140 мг / дл (3,6 ммоль / л), а рівень ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) - нижче 75 мг / дл (1,94 ммоль / л), дозу симвастатину потрібно зменшити.

Пацієнтам похилого віку, а також при наявній легкого та середнього ступеня тяжкості ниркової недостатності коригування доз симвастатину не потрібно.

У хворих, що страждають хронічною нирковою недостатністю в важкого ступеня (кліренс креатиніну lt; 30 мл / хв) або поєднують з прийомом Сімвастола використання нікотинової кислоти в ліпідознижуючих дозах ( 1 г на добу), циклоспорину, даназола, гемфиброзила або інші фібратів (за виключенням фенофібрату), максимальна рекомендована добова доза не повинна бути вище 10 мг.

При комбінації симвастатину з верапамілом і аміодароном доза на добу не повинна перевищувати 20 мг.

Побічна дія

• Нервова система і органи чуття: периферична нейропатія, парестезії, м`язові судоми, безсоння, запаморочення, головний біль, астенічний синдром, порушення смакових відчуттів, розпливчастість зору;
• Травна система: діарея, нудота, метеоризм, запор, біль в животі, блювота, панкреатит, підвищення активності лужної фосфокінази, креатинфосфокінази і печінкових ферментів, гепатит;
• Кістково-м`язова система: слабкість, судоми м`язів, міалгія, міопатія, рідко - рабдоміоліз;
• Дерматологічні реакції: гіперемія шкіри, фотосенсібілізація- рідко - дерматоміозит, алопеція, свербіж, висипи на шкірі;
• Алергічні та імунопатологічні реакції: ревматична поліміалгія, ангіоневротичний набряк, задишка, лихоманка, кропив`янка, артрит, васкуліт, вовчакоподібний синдром;
• Інші: гостра ниркова недостатність (внаслідок рабдоміолізу), серцебиття, анемія, припливи, зниження потенції;
• Лабораторні показники: еозинофілія, підвищення швидкості осідання еритроцитів (ШОЕ), тромбоцитопенія.

При передозуванні препарату ні в одному з зареєстрованих нечисленних випадків (навіть при дозі в 450 мг) виражених клінічних симптомів не було виявлено.

При цьому стані рекомендують викликати блювання, прийняти активоване вугілля, провести симптоматичну терапію. Потрібно контролювати концентрацію креатинфосфокінази в сироватці крові, діяльність нирок і печінки.

При виникненні гострої ниркової недостатності (рідкісного і важкого побічного ефекту) і міопатії з рабдоміолізом прийом Сімвастола слід негайно припинити і ввести внутрішньовенно натрію бікарбонат та діуретик. При необхідності призначають гемодіаліз.

Рабдоміоліз може призвести до гіперкаліємії, при якій проводять внутрішньовенні ін`єкції кальцію глюконату або кальцію хлориду, інфузії глюкози (глюкози) з інсуліном, призначають калієві іонообмінні препарати.

особливі вказівки

На початку терапії може спостерігатися тимчасове підвищення вмісту печінкових ферментів.

Перед початком і під час лікування Сімвастолом потрібно регулярно проводити дослідження діяльності печінки (активність печінкових ферментів слід контролювати протягом перших 3 місяців кожні 6 тижнів, потім до кінця першого року - кожні 8 тижнів, і в подальшому - 1 раз в 6 місяців). Також тести для визначення функції печінки рекомендується здійснювати при збільшенні дози кошти. При підвищенні дози до 80 мг тест необхідно проводити через кожні 3 місяці.

У разі стійкого зростання активності трансаміназ (в 3 рази у порівнянні з вихідною рівнем) прийом засобу потрібна припинити.

Якщо підвищення вмісту холестерину відзначається при наявності гіпотиреозу або деяких захворювань нирок (включаючи нефротичний синдром), спочатку слід провести лікування основного захворювання.

Потрібно уникати одночасного прийому препарату з грейпфрутовим соком, через можливе посилення ступеня вираженості побічних реакцій.

При гіпертригліцеридемії I, IV і V типів прийом Сімвастола не показаний.

Терапія препаратом може стати причиною розвитку міопатії, яка призводить до ниркової недостатності і рабдоміолізу. Загроза появи цієї патології збільшується у пацієнтів, які використовують одночасно з симвастатином одне або декілька з наступних засобів: нефазодон, макроліди (кларитроміцин, еритроміцин), циклоспорин, фібрати (фенофібрат, гемфіброзил), інгібітори протеаз ВІЛ (ритонавір), протигрибкові лікарські препарати з групи азолів (кетоконазол, ітраконазол).

Також загроза виникнення міопатії збільшується у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю. При спостереженні таких симптомів як незрозумілі болі, болючість в м`язах, м`язова слабкість або млявість (особливо якщо ці стани супроводжуються нездужанням або гарячкою), слід терміново звернутися до лікаря.

Прийом Сімвастола повинен бути негайно припинений при діагностованою або підозрюваною міопатії. Для своєчасної діагностики цього захворювання під час терапії рекомендується проводити регулярне визначення активності креатинфосфокінази.

При наявності міалгії, міастенії та / або вираженого підвищення активності креатинфосфокінази (більше ніж у 10 разів відносно верхніх меж норми) терапію препаратом відміняють.

Сімвастол ефективний як у вигляді препарату монотерапії, так і при комбінації з посилюють секрецію жовчних кислот.

При випадковому пропуску поточної дози засіб потрібно прийняти якомога швидше. Але дозу не потрібно подвоювати, якщо настав час наступного звичайного прийому.

Лікування пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю здійснюють під контролем функції нирок.

лікарська взаємодія

Симвастатин сприяє підвищенню вмісту дигоксину в плазмі крові.

При комбінації препарату з пероральними антикоагулянтами (в т.ч. варфарином, фенпрокоумоном) зростає ризик появи кровотеч. Внаслідок цього слід до початку терапії, а також досить часто на початку курсу, контролювати показники згортання крові. При досягненні ними стабільного рівня в подальшому контроль проводять з інтервалами, що рекомендуються для пацієнтів, які отримують антикоагулянти.

Загроза виникнення міопатії зростає при поєднанні Сімвастола з наступними лікарськими засобами:

• Дилтіазем (при використанні симвастатину в дозі 80 мг);
• Інші гіполіпідемічні препарати (фібрати (крім фенофібрату), ніацин дозі 1 г на добу), які не належать до потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4, але можуть призвести до міопатії в умовах монотерапії;
• Верапаміл, аміодарон, даназол, циклоспорин (при прийомі високих доз симвастатину);
• Телітроміцин, кларитроміцин, імунодепресанти, інгібітори ВІЛ-протеази, цитостатики, еритроміцин, нефазодон, протигрибкові препарати з групи азолів (в т.ч. ітраконазол, кетоконазол).

Колестипол і холестирамін сприяють зниженню біодоступності Сімвастола (прийом симвастатину допускається через 4 години після застосування зазначених засобів, при цьому спостерігається адитивний ефект).

При терапії препаратом не слід вживати в день більше 1 л соку грейпфрута, т. К. Останній включає до складу компоненти, що пригнічують ізофермент CYP3A4, і здатний підвищувати концентрацію в плазмі засобів, які метаболізуються за участю CYP3A4.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в місці, недоступному для дітей, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності - 3 роки.