Абіліфай

Абіліфай - антипсихотичний засіб (нейролептик).

Форма випуску та склад

• Таблетки 5 мг: синього кольору, прямокутної форми із закругленими краями, на одній зі сторін маркування «А-007» і «5», з фаскою (по 7 шт. В блістерах, в пачці картонній 2, 4, 7, 8 або 14 блістерів);
• Таблетки 10 мг: рожевого кольору, прямокутної форми із закругленими краями, на одній зі сторін маркування «А-008» і «10», з фаскою (по 7 шт. В блістерах, в пачці картонній 2, 4, 7, 8 або 14 блістерів);
• Таблетки 15 мг: жовтого кольору, круглої форми, на одній зі сторін маркування «А-009» і «15», з фаскою (по 7 шт. В блістерах, в пачці картонній 2, 4, 7, 8 або 14 блістерів);
• Таблетки 20 мг: білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, круглої форми, на одній зі сторін маркування «А-010» і «20», з фаскою (по 7 шт. В блістерах, в пачці картонній 2, 4, 7, 8 або 14 блістерів);
• Таблетки 30 мг: рожевого кольору, круглої форми, на одній зі сторін маркування «А-011» і «30», з фаскою (по 7 шт. В блістерах, в пачці картонній 2, 4, 7, 8 або 14 блістерів);
• Розчин для ін`єкцій: прозорий, безбарвний, без видимих механічних включень (по 1,69 мл в безбарвних скляних флаконах, закупорених гумовою пробкою і алюмінієвим ковпачком під обкаткою і захисною пластиковою кришкою, в пачці картонній 1 флакон).

Активна речовина - арипіпразол:

• 1 таблетка - 5, 10, 15, 20 або 30 мг;
• 1 флакон - 10 мг (дана кількість діючої речовини міститься в 1,33 мл розчину, проте повний обсяг розчину в 1 флаконі становить 1,69 мл - така фасування проводиться з урахуванням перезакладення, що потрібно для гарантованого отримання необхідної дози після вилучення розчину).

Допоміжні речовини таблеток: магнію стеарат, кукурудзяний крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, лактоза, гідроксипропілцелюлоза, а також барвники: в таблетках 5 мг - лак алюмінієвий блакитний, в таблетках 10 і 30 мг - заліза оксид червоний, в таблетках 15 мг - заліза оксид жовтий .

Допоміжні речовини розчину: вода для ін`єкцій, натрію гідроксид, винна кислота гранульована, Р-циклодекстрину сульфобутіловий ефір (Каптісол®).

Показання до застосування

Для таблеток:

• Гострі напади шизофренії і підтримуюча терапія;
• Гострі маніакальні епізоди біполярного розладу I типу і підтримуюча терапія у пацієнтів з цим захворюванням, які нещодавно перенесли маніакальний або змішаний епізод.

У формі розчину Абіліфай застосовується для швидкого купірування гострих станів збудження і поведінкових порушень у пацієнтів з шизофренією і маніакальними епізодами при біполярному розладі I типу в тих випадках, коли немає неможливості прийому препарату всередину.

Протипоказання

• Вік до 18 років;
• лактація;
• Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.

З обережністю:

• Серцево-судинні захворювання (ішемічна хвороба серця, серцева недостатність, порушення провідності, перенесений інфаркт міокарда);
• Цереброваскулярні захворювання і стану, що призводять до розвитку гіпотензії (гіповолемія, зневоднення, прийом антигіпертензивних препаратів);
• Судомні напади та захворювання, при яких можливі судоми;
• Підвищений ризик гіпертермії (наприклад, перегрівання, зневоднення, інтенсивні фізичні навантаження, прийом антихолінергічних препаратів);
• Наявність ризику розвитку аспіраційної пневмонії;
• Ожиріння і діабет у близьких родичів;
• Вагітність (в цей період препарат призначають тільки в крайніх випадках, коли потенційна користь перевищує можливі ризики).

Спосіб застосування та дозування

таблетки
У цій лікарській формі препарат слід приймати всередину незалежно від прийому їжі.

Рекомендовані дози:

• Шизофренія: початкова доза - 10 або 15 мг 1 раз на добу, підтримуюча доза - 15 мг 1 раз на добу. Згідно з даними клінічних досліджень, препарат ефективний у добових дозах від 10 до 30 мг;
• Маніакальні епізоди при біполярному розладі: початкова доза - 15 або 30 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу змінюють з мінімальними інтервалами 24 години. Згідно з даними клінічних досліджень, препарат ефективний у добових дозах від 15 до 30 мг при прийомі протягом 3-12 тижнів.

Розчин для внутрішньом`язового в / м введення
У цій лікарській формі Абіліфай застосовують коротким курсом при неможливості прийому препарату всередину.

Розчин вводять внутрішньом`язово - глибоко у великий сідничний або дельтоподібний м`яз, уникаючи зон з вираженою підшкірно-жирової клітковиною.

Початкова доза становить 10 мг (вміст 1 флакона) у вигляді одноразової ін`єкції. Ефективні одноразові дози в залежності від обставин знаходяться в діапазоні від 5,25 до 15 мг. Зменшену дозу (5,25 мг) лікар може призначити на підставі оцінки загального клінічного стану пацієнта з урахуванням вже призначених йому препаратів для підтримуючої або невідкладної терапії. При необхідності через 2 години роблять другу ін`єкцію. Протягом 24 годин не слід призначати більше 3 ін`єкцій.

Як тільки стає можливим, пацієнта переводять на таблетовану форму Абіліфая.

Відео: Безпричинний сміх. У діагнозі - аутизм (РДА)

Максимально допустима добова доза становить 30 мг, при цьому слід враховувати всі застосовувані лікарські форми препарату - розчин і таблетки.

У пацієнтів старше 65 років є підвищений ризик розвитку побічних ефектів, тому лікар повинен розглянути питання про зниження початкової дози.

Корекція дози препарату потрібно при одночасному застосуванні деяких інших препаратів. У разі одночасного призначення з потужними інгібіторами ізоферментів CYP3А4 і CYP2D6 дозу арипіпразолу зменшують, після їх скасування - знову збільшують. При комбінованому застосуванні з потужними індукторами ізоферменту CYP3A4 дозу арипіпразолу збільшують, після скасування індуктора дозу зменшують.

Побічна дія

Класифікація побічних ефектів:

• Дуже часто: gt; 10%;
• часто: gt; 1% і lt; 10%;
• Не часто: gt; 0,1% і lt; 1%;
• рідко: gt; 0,01% і lt; 0,1%;
• Дуже рідко: lt; 0,01%.

Можливі побічні ефекти:

• З боку серцево-судинної системи: часто - тахікардія, ортостатична гіпотензія- нечасто - серцебиття, брадикардія, ішемія міокарда, AV-блокада, серцева недостатність, крововиливи, подовження QT інтервалу, фібриляція передсердь, екстрасистолія, флебіт, тромбоз глибоких вен, інфаркт міокарда, зупинка серця-рідко - тріпотіння передсердь, розширення серця, внутрішньочерепна кровотеча, тромбофлебіт, вазовагальний синдром, ішемія головного мозку-дуже рідко - непритомність;
• З боку травної системи: дуже часто - втрата апетиту, тошнота- часто - диспепсія, запор, рвота- нечасто - гінгівіт, зубний карієс, утруднене ковтання, набряк мови, стоматит, кандидоз слизової оболонки рота, виразки в роті, збільшення апетиту, гастрит, метеоризм, відрижка, гастроентерит, нетримання калу, шлунково-стравохідний рефлюкс, коліт, холецистит, періодонтальний абсцес, виразка шлунка, фекалома, шлунково-кишкові крововиливи, ректальні крововиливи, геморой, жовчнокам`яна хвороба-рідко - запалення язика, кровотеча ясен, хейліт, панкреатит , езофагіт, кишкові кровотечі, прорив кишечника, кривава блювота, виразка дванадцятипалої кишки, збільшення печінки, гепатит дуже рідко - підвищення активності аспартатамінотрансферази (АСТ) і аланінамінотрансферази (АЛТ);
• З боку імунної системи: дуже рідко - алергічні реакції (свербіж, кропив`янка, ангіоневротичний набряк, анафілаксія);
• З боку кістково-м`язової системи: часто - судоми, міалгія- нечасто - біль у суглобах і кістках, спазми, м`язова слабкість, артрит, бурсит, артроз, міастенія- дуже рідко - тендиніт, міопатія, ревматоїдний артрит, тендобурсит, рабдоміоліз, збільшення активності креатинфосфокінази;
• З боку нервової системи: дуже часто - сонливість або бессонніца- часто - екстрапірамідний синдром, синдром зубчастого колеса (опір виконанню пасивних рухів), нервозність, психомоторне збудження, ворожість, тремор, запаморочення, маніакальні думки, сплутаність свідомості, підвищене слиновиділення, депресія, нетверда хода, суїцидальні думки-нечасто - брадикинезия, ослаблення концентрації уваги, м`язові посмикування, парестезія, дистонія, тремор кінцівок, ступор, ослаблення пам`яті, дискінезія, апатія, амнезія, панічні реакції, акатизія (синдром «неспокійних ніг»), пригнічений настрій, дискінезія , деперсоналізація, міоклонус, уповільнення розумової функції, гіперактивність, гіпотонія, підвищені рефлекси, порушення глазодвигательной реакції, підвищена чутливість до подразників, знижений / підвищений лібідо, імпотенція, інсульт- рідко - знижені рефлекси, акінезія, буккоглоссальний синдром, марення, нав`язливі думки, ейфорія , злоякісний нейролептичний синдром, пригнічення свідомості аж до втрати свідомості;
• З боку дихальної системи: часто - задишка, пневмонія- нечасто - гикавка, носова кровотеча, ларингіт, астма- рідко - посилене виділення мокротиння, кровохаркання, сухість слизової оболонки носа, дихальна недостатність, гіпоксія, аспіраційна пневмонія, легенева емболія, набряк легенів, апное ;
• З боку сечостатевої системи: часто - нетримання сечі-нечасто - позиви до сечовипускання, затримка сечовипускання або часте сечовипускання, цистит, дизурія, ниркова недостатність, поліурія, ніктурія, камені в нирках, альбумінурія, гематурія, лейкорея, менорагія, аменорея, вагінальний кандидоз, вагінальна кровотеча, маткова кровотеча, передчасна еякуляція рідко - печіння в області сечостатевої системи, цервіцит, сечокам`яна хвороба, галакторея, болю в молочній залозі, гликозурия, аноргазмія, хвороблива ерекція, гінекомастія у чоловіків;
• З боку шкірних покривів: часто - підвищена пітливість, свербіж, сухість шкіри, шкірні із`язвленія- нечасто - везікулобуллезном висип, псоріаз, алопеція, екзема, акне, себорея- рідко - кропив`янка, ексфоліативний дерматит, макулопапульозний висип;
• З боку органів чуття: часто - біль у вухах, кон`юнктівіт- нечасто - біль в очах, сухість очей, катаракта, блефарит, запалення середнього вуха, дзвін у вухах, втрата вкуса- рідко - зовнішній отит, глухота, посилене сльозотеча, диплопія, амбліопія , світлобоязнь, часте миготіння, очні крововиливи;
• З боку обміну речовин і харчування: часто - підвищення рівня креатинфосфокінази, втрата веса- нечасто - гіперглікемія, гіперхолестеринемія, гіпокаліємія, набряк, зневоднення, спрага, гіпоглікемія, цукровий діабет, залізодефіцитна анемія, гіпонатріємія, гіперліпідемія, ожиріння, підвищення лужної фосфатази, креатиніну, лактатдегідрогенази, рівня АСТ і АЛТ, сечовини в крові-рідко - гіпернатріємія, гіпоглікемічна реакція, гіперкаліємія, закислення сечі, ціаноз, подагра;
• Інші: часто - грипоподібний синдром, біль у грудній клітці та / або в шиї, периферичний отек- нечасто - нездужання, озноб, скутість щелеп, щелепні болі, набряк обличчя, здуття живота, болі в області таза, світлочутливість, напруга в грудей- рідко - тяжкість в голові, біль у горлі, скутість в спині і в області горла, тепловий удар, синдром Мендельсона, кандидоз.

особливі вказівки

Розчин Абіліфай не призначений для підшкірного і внутрішньовенного введення.

Під час лікування слід утримуватися від вживання алкоголю, керування автомобілем і виконання потенційно небезпечних видів робіт.

лікарська взаємодія

Потужні інгібітори CYP2D6 (наприклад, хінідин) і CYP3A4 (наприклад, кетоконазол) зменшують кліренс арипіпразолу при прийомі всередину відповідно на 52% і 38%. З цієї причини при необхідності застосування такої комбінації потрібно знизити дозу Абіліфая.

Карбамазепін - потужний індуктор CYP3A4 - знижує концентрацію арипіпразолу і його активного метаболіту дегідроарипіпразолу. Аналогічної реакції можна очікувати при одночасному застосуванні інших потужних індукторів CYP2D6 і CYP3A4.

Арипіпразол проявляє антагонізм до альфа₁-адренорецепторам, тому передбачається, що він може посилювати дію гіпотензивних препаратів.

Необхідно дотримуватися обережності при одночасному застосуванні препаратів, які можуть порушувати електролітний баланс або подовжувати інтервал QT, а також з іншими лікарськими засобами, що впливають на центральну нервову систему.

При одночасному застосуванні з бензодіазепінами (наприклад, лоразепамом) зростає ризик посилення седативного ефекту та розвитку ортостатичноїгіпотензії.

Терміни та умови зберігання

Зберігати при температурі 15-25 С в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці.

Термін придатності:

• Таблетки - 3 роки;
• Розчин - 2 роки.