Абіліфай

Абіліфай - антипсихотичний препарат (нейролептик).

Форма випуску та склад

Випускають Абіліфай в наступних формах:

• таблетки: 5 мг - прямокутні, блакитного кольору, з закругленими краями, на одній стороні з маркуванням «А-007» і «5» - 10 мг - прямокутні, рожевого кольору, з закругленими краями, на одній стороні з маркуванням «А-008 »і« 10 »- 15 мг - круглі, жовтого кольору, з фаскою, з одного боку з маркуванням« А-009 »і« 15 »- 20 мг - круглі, білого або блідо-жовтого кольору, з фаскою, з одного боку з маркуванням «А-010» і «20» - 30 мг - круглі, рожевого кольору, з фаскою, з одного боку з маркуванням «А-011» і «30» (по 7 шт. в блістері, 2, 4, 7 , 8 або 14 блістерів в картонній пачці);
• розчин для ін`єкцій: безбарвна, прозора рідина без видимих механічних включень (по 1,69 мл розчину у флаконі з безбарвного скла типу I, укупоренном гумовою пробкою і алюмінієвим ковпачком під обкатку і захисною пластиковою кришкою (flip-off), 1 флакон в картонній пачці).

Склад 1 таблетки:

• діюча речовина: арипіпразол - 5, 10, 15, 20 або 30 мг;
• додаткові компоненти: целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний, лактоза, барвник заліза оксид червоний (10 і 30 мг), лак алюмінієвий блакитний (5 мг), заліза оксид жовтий (15 мг).

Склад розчину в 1 флаконі:

• діюча речовина: арипіпразол - 10 мг (дана доза знаходиться в 1,33 мл розчину, при цьому повний обсяг, що міститься у флаконі препарату, становить 1,69 мл (включає до складу арипіпразол в кількості 12,675 мг), фасування здійснюється з урахуванням перезакладення, для гарантованого отримання після вилучення розчину необхідної дози);
• додаткові компоненти: Р-циклодекстрину сульфобутіловий ефір (Каптісол), винна кислота гранульована, вода для ін`єкцій, натрію гідроксид.

Показання до застосування

таблетки

• шизофренія - лікування гострих нападів і підтримуюча терапія;
• біполярні розлади I типу - гострі маніакальні епізоди і підтримуюча терапія для попередження рецидивів у хворих з біполярним розладом I типу, незадовго до цього перенесли маніакальний або змішаний епізод.

Також таблетки використовують в якості додаткового компонента терапії маніакальних або змішаних епізодів (в т. Ч. При виявленні психотичних симптомів) вальпроєвої кислотою або літійових препаратами, і антидепресивний терапії при великому депресивному розладі.

розчин

Розчин рекомендований до застосування в цілях швидкого купірування поведінкових порушень і стану збудження у пацієнтів з шизофренією і маніакальними епізодами, розвиненими при біполярному розладі I типу (при неможливості перорального прийому кошти).

Відео: Дайджест: ламотриджин, Абіліфай, дисульфірам, СІОЗСН і СІОЗН

Протипоказання

абсолютні:

Відео: Абіліфай дженерики

• вік до 18 років;
• період годування груддю (т. к. невідомо, чи потрапляє арипіпразол в материнське молоко);
• гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Відносні (слід приймати з крайньої обережності, через можливе посилення проявів побічних дій):

• цереброваскулярні захворювання і стани, які привертають до гіпотензії: застосування гіпотензивних засобів, гіповолемія, зневоднення (з огляду на можливу виникнення ортостатичноїгіпотензії);
• серцево-судинні захворювання: порушення провідності, серцева недостатність, перенесений інфаркт міокарда, ішемічна хвороба серця;
• судомні напади та захворювання, при яких з більшою вірогідністю їх розвитку;
• підвищений ризик гіпертермії (в т. ч. при зневодненні, перегріванні, прийомі антихолінергічних препаратів, інтенсивних фізичних навантаженнях), внаслідок властивою нейролептиків здатності порушувати терморегуляцію;
• існуюча загроза розвитку аспіраційної пневмонії (з огляду на можливу порушення моторної функції стравоходу і аспірації);
• ожиріння і наявність вказівок в сімейному анамнезі на діабет.

У період вагітності препарат використовують тільки в крайніх випадках, коли передбачувана користь для жінки перевищує можливий ризик для плоду.

Спосіб застосування та дозування

таблетки

Таблетки приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі.

Для лікування шизофренії Абіліфай використовують 1 раз на добу в початковій дозі 10-15 мг. При підтримуючої терапії препарат призначають в добовій дозі 15 мг. Згідно з даними, отриманими при клінічних дослідженнях, дія арипіпразолу ефективно при прийомі препарату в дозі 10-30 мг на добу.

Для терапії маніакальних епізодів при біполярному розладі засіб приймають 1 раз на добу в початковій дозі 15 мг. При необхідності корекцію дози потрібно проводити з інтервалом не менше 24 годин. В ході клінічних досліджень відзначена ефективність арипіпразолу в добовій дозі 15-30 мг при тривалості терапії 3-12 тижнів. Даних про безпеку прийому в дозі понад 30 мг на добу немає.

Відзначено стабілізацію симптомів у пацієнтів з біполярним розладом I типу і маніакальними або змішаними епізодами при підтримуючої терапії Абіліфай протягом 6 тижнів, в добовій дозі 15 або 30 мг (при початковій дозі 30 мг на добу), потім протягом 6 місяців і далі на протязі 17 місяців. Пацієнтам слід періодично обстежуватися для встановлення необхідності проведення підтримуючого лікування.

При використанні в якості додаткового засобу в комплексній терапії з вальпроєвої кислотою і літійових препаратами арипіпразол призначають 1 раз на добу в дозі 15 мг, з можливим подальшим підвищенням до 30 мг на добу.

Як доповнення до лікування антидепресантами великого депресивного розладу Абіліфай приймають в початковій дозі 5 мг на добу. При необхідності дозу можна підвищувати щотижнево на 5 мг до максимально допустимої добової - 15 мг.

Пацієнтам похилого віку, а також при наявності печінкової і / або ниркової недостатності зміна дози не потрібна.

розчин

Розчин використовують при неможливості перорального прийому, мінімальним курсом.

Препарат призначений виключно для внутрішньом`язового введення, ін`єкції рекомендується проводити в дельтоподібний або глибоко в велику м`яз сідниці (з метою поліпшення абсорбції). Слід уникати введення препарату в зони з вираженою підшкірно-жирової клітковиною.

На початку курсу вводять 10 мг Абіліфая (1 флакон) одноразово. Ефективні одноразові дози можуть варіювати від 5,25 до 15 мг. Призначення зменшеної дози (5,25 мг) можливо на підставі оцінки стану пацієнта та обліку прийнятих ним коштів невідкладної або підтримуючої терапії.

Друге введення може бути проведено через 2 години після першого, при цьому не слід протягом 24 годин виробляти більше трьох ін`єкцій.

При першій же можливості пацієнта необхідно перевести на пероральний прийом.

Максимальна сумарна добова доза арипіпразолу, з урахуванням всіх використовуваних лікарських форм - 30 мг.

При комбінації препарату з потужними інгібіторами ізоферментів CYP3А4 і CYP2D6 його дозу потрібно зменшити, а після припинення супутньої терапії - збільшити.

Відео: Відгуки про психотропних препаратах в інтернеті

При поєднанні Абіліфая з потужними індукторами ізоферменту CYP3A4 дозу препарату необхідно збільшити, а після скасування індукторів - зменшити.

Побічна дія

• травна система: дуже часто - втрата апетиту, тошнота- часто - гіперсекреція слини, запор, блювання, диспепсія, посилення апетиту (при терапії депресії в поєднанні з антидепресантами), діарея, важкість у животі, сухість у рту- іноді - утруднене ковтання, гастроентерит , шлунково-стравохідний рефлюкс, шлунково-кишкові крововиливи, геморой, гінгівіт, зубний карієс, гастрит, метеоризм, утруднене ковтання, гастроентерит, виразка шлунка, відрижка, кандидоз слизової оболонки рота, фекалома, холецистит, виразки слизової оболонки порожнини рота, стоматит, ректальні крововиливи, коліт, нетримання калу, набряк мови, періодонтальний абсцесс- рідко - кривава блювота, запалення язика, кровоточивість ясен, езофагіт, виразка дванадцятипалої кишки, кишкові кровотечі, прорив кишечника, збільшення печінки, хейліт- дуже рідко - дисфагія, панкреатит, жовтяниця, гепатит, підвищення активності аспартатамінотрансферази (АСТ), аланінамінотрансферази (АЛТ) - лужноїфосфатази (ЛФ);
• серцево-судинна система: часто - тахікардія, ортостатична гіпотензія- іноді - інфаркт міокарда, серцебиття, брадикардія, подовження інтервалу QT, фібриляція передсердь, крововиливи, зупинка серця, екстрасистолія, флебіт, тромбоз глибоких вен, ішемія міокарда, атріовентрикулярна (AV) блокада, серцева недостатність- рідко - тріпотіння передсердь, вазовагальний синдром, ішемія головного мозку, внутрішньочерепна кровотеча, тромбофлебіт- дуже рідко - підвищення артеріального тиску, непритомність;
• нервова система: дуже часто - головний біль, безсоння, акатизія (у хворих з біполярним розладом і при терапії депресії в поєднанні з антидепресантами) - часто - ворожість, нервозність, депресія, психомоторне збудження, екстрапірамідний синдром, тремор, запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості , маніакальні / суїцидальні думки, синдром зубчастого колеса (опір виконанню пасивних рухів), седативну дію, зниження концентрації уваги, летаргія- іноді - брадикинезия, імпотенція, тремор кінцівок, парестезія, м`язові посмикування, дистонія, апатія, панічні реакції, знижений / підвищений лібідо , міоклонус, синдром «неспокійних ніг», дискінезія, деперсоналізація, гіперактивність, амнезія, ступор, ослаблення пам`яті, уповільнення розумової функції, підвищені рефлекси, пригнічений настрій, порушення глазодвигательной реакції, підвищена чутливість до подразників, інсульт- рідко - акинезия, буккоглоссальний синдром, ейфорія, марення, злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС), нав`язливі думки, знижені рефлекси, пригнічення свідомості (аж до його втрати) - дуже рідко - судоми, розлад мови;
• кістково-м`язова система: часто - ригідність м`язів, артралгія- іноді - артроз, артрит, міастенія, бурсит, м`язові спазми, м`язова слабость- дуже рідко - міалгія, тенобурсіт, тендиніт, рабдоміоліз, підвищення активності креатинфосфокінази;
• дихальна система: часто - пневмонія, одишка- іноді - ларингіт, гикавка, носова кровотеченіе- рідко - сухість слизової оболонки носа, посилене виділення мокротиння, кровохаркання, апное, дихальна недостатність, гіпоксія, легенева емболія, набряк легенів;
• сечовидільна система: іноді - дизурія, гематурія, лейкорея, прискорене сечовипускання, цистит, ніктурія, камені в нирках, альбумінурія, ниркова недостатність, позиви до сечовипускання, поліурія- рідко - печіння в зоні сечовипускального каналу- дуже рідко - затримка сечі, нетримання сечі;
• органи чуття: часто - біль у вухах, світлобоязнь, нечіткість зору-іноді - дзвін у вухах, біль в очах, сухість очей, блефарит, втрата смаку, катаракта, запалення середнього уха- рідко - посилене сльозотечі, зовнішній отит, часте миготіння, внутріочні крововиливи, диплопія, глухота, амблиопия;
• статева система: іноді - передчасна еякуляція, аменорея, вагінальна кровотеча, менорагія, маткова кровотеча, вагінальний кандідоз- рідко - аноргазмія, галакторея, цервіцит, болі в молочній залозі, печіння в області зовнішніх статевих органів, хвороблива ерекція, гінекомастія (збільшення молочних залоз у чоловіків) - дуже рідко - пріапізм;
• алергічні реакції: дуже рідко - ларингоспазм, кропив`янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, анафілаксія;
• дерматологічні реакції: часто - шкірні виразки, свербіж, сухість шкіри-іноді - екзема, везікулобуллезном (пухирчаста) висип, акне, себорея, псоріаз, алопеція- рідко - гіпергідроз, ексфоліативний дерматит, макулопапульозний висип;
• обмін речовин: часто - зменшення ваги тіла-іноді - підвищений вміст сечовини в крові, спрага, гіпоглікемія, гіперліпідемія, гіпокаліємія, гіперхолестеринемія, набряк, зневоднення, ожиріння, підвищення рівня лактатдегідрогенази (ЛДГ), залізодефіцитна анемія- рідко - закислення сечі, ціаноз, глюкозурія, гіпернатріємія, подагра, гіперкаліемія- дуже рідко - діабетичний кетоацидоз, гіперглікемія, гіпонатріємія, діабетична гіперосмолярна кома;
• організм в цілому: часто - відчуття тремтіння в тілі, втома, астенія, грипоподібний синдром-іноді - світлочутливість, нездужання, набряк обличчя, периферичні набряки, напруга в грудях, щелепні болі, скутість щелеп, озноб- рідко - кандидоз, скутість в спині, болю в горлі, тяжкість в голові, тепловий удар, синдром Мендельсона, скутість в області горла- дуже рідко - болі в шиї, в грудній клітці, пірексія, порушення температурної регуляції.

Ознаки передозування арипіпразолу: тахікардія, сонливість, підвищення артеріального тиску, летаргія, втрата свідомості. До потенційно небезпечних симптомів передозування відносяться минуща втрата свідомості і екстрапірамідні розлади. При цьому стані потрібно прийняти активоване вугілля, провести електрокардіографічне обстеження, підтримуючу і симптоматичну терапію, контролювати життєво важливі функції, забезпечити прохідність дихальних шляхів, оксигенації, а також ефективну вентиляцію легенів. Пацієнт повинен перебувати під наглядом медперсоналу до зникнення всіх симптомів. Відомостей про використання в разі передозування гемодіалізу немає.

особливі вказівки

Для хворих з біполярним розладом і психотичними захворюваннями характерна схильність до суїцидальної поведінки. При лікуванні нейролептиками на початку курсу були відзначені випадки суїцидальних спроб, тому застосування препарату потрібно поєднувати з ретельним медичним контролем. Арипіпразол потрібно призначати в найменшій ефективній дозі для зниження ризику передозування.

Загроза появи пізньої дискінезії посилюється в міру збільшення тривалості лікування нейролептиками, внаслідок цього, при спостереженні її симптомів, дозу препарату слід знизити або зовсім припинити терапію. Після скасування Абіліфая можливе тимчасове посилення цих симптомів або їх перший прояв.

При використанні нейролептиків (включаючи арипіпразол), були зареєстровані випадки розвитку ЗНС (що загрожує життю симптомокомплексу), який проявляється аритмією, тахікардією, нерегулярним пульсом, пітливістю, коливаннями тиску, порушеннями психіки, гіперпірексія, м`язовою ригідністю. Також можлива поява миоглобинурии (рабдоміолізу), гострої ниркової недостатності, підвищення концентрації креатинфосфокінази. При виникненні зазначених ознак або незрозумілою лихоманки всі застосовувані нейролептики необхідно скасувати.

Відео: Нейролептики

Не рекомендується використання Абіліфая у літніх пацієнтів з хворобою Альцгеймера і при психозах, викликаних на старече недоумство. Це обумовлено збільшенням загрози летального результату, пов`язаного з порушенням діяльності серцево-судинної системи (серцева недостатність, інфаркт) і інфекціями (пневмонія тощо.).

Пацієнтам, які страждають на цукровий діабет або у яких є фактори ризику розвитку цього захворювання (ожиріння, діабет у родичів), при призначенні терапії атиповими нейролептиками на початку курсу і регулярно в ході лікування потрібно проводити визначення рівня концентрації глюкози в крові.

На тлі терапії Арипіпразол всім пацієнтам слід здійснювати постійний моніторинг ознак гіперглікемії, таких як посилена спрага, часте сечовипускання, полифагия, слабкість.

Під час лікування Абіліфай необхідно уникати вживання алкоголю і утримуватися від керування автомобілем або іншими складними механізмами.

лікарська взаємодія

Можливі реакції взаємодії при поєднанні арипіпразолу з іншими лікарськими речовинами / препаратами:

• потужні індуктори ізоферментів CYP3A4 (карбамазепін, примідон, фенобарбітал, рифабутин, фенітоїн, рифампіцин, невірапін, ефавіренз, препарати звіробою звичайного) - можливе зниження концентрації арипіпразолу;
• потужні інгібітори CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол) та CYP2D6 (хінідин, флуоксетин, пароксетин) - при пероральному прийомі зменшується кліренс арипіпразолу (необхідно знижувати дозу препарату);
• антигіпертензивні засоби - можливе посилення їх дії (т. к. арипіпразол проявляє антагонізм до ₁-адренорецепторам);
• препарати, що впливають на центральну нервову систему - може відзначатися надмірне седативну дію і придушення функцій серцево-судинної і дихальної систем;
• бензодіазепіни (лоразепам) - посилюється ризик посилення седативного ефекту та виникнення ортостатичноїгіпотензії при парентеральному введенні препаратів;
• H₂-блокатор гістамінових рецепторів фамотидин - значимого впливу на фармакокінетику арипіпразолу не виявлено;
• препарати літію, вальпроєва кислота і ламотриджин - нема значимих змін рівня вмісту цих коштів в крові.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в місці, недоступному для дітей, захищеному від вологи та світла, при температурі 15-25 ° C.

Термін придатності розчину - 2 роки, таблеток - 3 роки.