Алзепіл

Алзепіл - селективний інгібітор ацетилхолінестерази головного мозку, який застосовується для лікування хвороби Альцгеймера.

Форма випуску та склад

Лікарська форма - таблетки, вкриті плівковою оболонкою: круглі, опуклі з двох сторін, майже білого або білого кольору, на одній зі сторін гравірування «E381» (таблетки 5 мг) або «E382» (таблетки 10 мг), практично без запаху (по 14 таб. в блістері, в картонній пачці 2 або 4 блістери).

В 1 таблетці Алзепіла міститься:

• Активна речовина: донепезилу гідрохлорид - 5 або 10 мг (5,21 і 10,42 мг донепезилу гідрохлориду моногідрату відповідно);
• Допоміжні компоненти: гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена (L-HPC B1), титану діоксид, гіпромелоза, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, макрогол 400, опадрай Y-1-7000 білий.

Показання до застосування

Алзепіл - препарат для симптоматичної терапії деменцію Альцгеймера будь-якого ступеня тяжкості.

Протипоказання

абсолютні:

• Вік до 18 років;
• Період вагітності і лактації;
• Підвищена чутливість до компонентів препарату або інших похідних піперидину.

Відносні (Алзепіл приймають з обережністю):

• Бронхіальна астма;
• Хронічна обструктивна хвороба легень;
• Порушення ритму серця;
• Виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки;
• Хірургічні втручання із застосуванням загальної анестезії;
• Одночасне застосування нестероїдних протизапальних препаратів, холиноблокаторов або інших інгібіторів холінестерази.

Спосіб застосування та дозування

Алзепіл слід приймати всередину 1 раз на добу, перед сном.

Початкова доза - 5 мг. Тривалість її прийому становить 4 тижні, після чого при необхідності дозу підвищують до 10 мг / добу в 1 прийом.

Підтримуюча терапія може проводитися до тих пір, поки зберігається терапевтичний ефект препарату (його слід регулярно оцінювати). Якщо Алзепіл перестає діяти, його потрібно скасувати.

Пацієнти з порушеннями функції печінки (незалежно від ступеня тяжкості) не потребують корекції дози, оскільки ці стани не впливають на кліренс донепезилу.

Побічна дія

• З боку травної системи: дуже часто ( 1 / 10) - діарея, тошнота- часто ( 1 / 100, lt; 1/10) - диспепсія, блювання, шлунково-кишкові розлади, анорексія- нечасто ( 1 / 1000, 1 / 100) - виразки шлунка та 12-палої кишки, кровотеча з шлунково-кишкового тракту;
• З боку нервової системи: часто - запаморочення, підвищена стомлюваність, головний біль, галюцинації, безсоння, м`язові судоми, агресивна поведінка, збудження, непритомність * - нечасто - судомні напади * - рідко ( 1 / 10 000, 1 / 1000) - екстрапірамідні симптоми;
• З боку сечовидільної системи: часто - нетримання сечі-рідко - порушення функції печінки (включаючи гепатит);
• З боку серцево-судинної системи: нечасто - брадікардія- рідко - атріовентрикулярна і синоатріальна блокада;
• Дерматологічні реакції: часто - свербіж і висип на шкірі;
• Інше: грипоподібний синдром, біль різної локалізації;
• Лабораторні дослідження: нечасто - незначне підвищення активності м`язової ізоформи креатинфосфокінази в сироватці крові.

* У пацієнтів з непритомністю і судорожними припадками можлива серцева блокада.

особливі вказівки

Відомостей про розвиток синдрому відміни в разі різкого припинення прийому Алзепіла немає, спостерігається поступове зменшення терапевтичної дії препарату.

При необхідності проведення операції під загальним наркозом слід враховувати, що донепезил може посилювати вираженість нервово-м`язової блокади, яку викликають деполярізующіе міорелаксанти.

Алзепіл може давати ваготонічні ефекти на частоту серцевих скорочень (зокрема, викликати брадикардію). Імовірність такого ефекту важлива для пацієнтів з синдромом слабкості синусового вузла та іншими порушеннями надшлуночкової провідності (наприклад, атріовентрикулярної або синоатріальної блокадою).

Інгібітори холінестерази, імовірно, здатні певною мірою викликати генералізовані судоми. Однак судомна активність також може бути проявом і основного захворювання.

Препарат здатний посилювати секрецію соляної кислоти в шлунку, тому особливий нагляд під час лікування потрібно пацієнтам, у яких є ризик розвитку виразки шлунка і 12-палої кишки.

Хоча в клінічних дослідженнях цей ефект не зустрічався, необхідно враховувати ймовірність розвитку затримки сечі.

Алзепіл може викликати запаморочення, стомлюваність і судоми м`язів, особливо на початку терапії і при підвищенні дози. Крім того, саме захворювання, з приводу якого препарат застосовується, може супроводжуватися порушенням швидкості реакцій і здатності до концентрації уваги. З цієї причини питання про можливість керування автомобілем і виконання потенційно небезпечних видів робіт повинен вирішуватися індивідуально з лікарем.

лікарська взаємодія

Алзепіл слід з обережністю застосовувати одночасно з інгібіторами CYP3A4 і CYP2D6 (наприклад, хінідином, кетоконазолом, ітраконазолом, еритроміцином, флуоксетином), оскільки вони пригнічують метаболізм донепезилу.

Індуктори ізоферментів, такі як етанол, фенітоїн, рифампіцин та карбамазепін, можуть сприяти зниженню концентрації донепезилу в плазмі крові. Оскільки ступінь такої дії невідома, застосовувати подібні комбінації також слід з обережністю.

Донепезил впливає на ефекти препаратів, які володіють антихолінергічною активністю.

При одночасному застосуванні агоністів холинорецепторов, четвертинних антихолінергічних препаратів (наприклад, глікопірронія броміду) можливі атипові зміни артеріального тиску і частоти серцевих скорочень.

У разі одночасного застосування донепезил може посилювати дію суксаметонію броміду і інших міорелаксантів, агоністів холинорецепторов, бета-блокаторів, що впливають на провідність серця.

Відео: Alzepil

Терміни та умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 ° С, в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 5 років.