Рисполепт

Рисполепт - препарат зантипсихотичною дією.

Відео: Поведінка, наслідки, нейролептики

Форма випуску та склад

Рисполепт випускається в наступних формах:

• розчин для перорального прийому: безбарвний, прозорий (в темних скляних флаконах по 30 або 100 мл, по 1 флакону в картонній пачці в комплекті з градуйованою піпеткою);
• таблетки, вкриті оболонкою: двоопуклі, довгасті, з рискою, на зламі - білого кольору; по 2 мг - світло-помаранчеві, на одній стороні напис «2» і «Ris» - по 4 мг - зелені, на одній стороні напис «4 »і« Ris »(по 10 шт. в блістерах, по 2 або 6 блістерів в картонній пачці);
• таблетки, вкриті плівковою оболонкою: двоопуклі, довгасті, з рискою: по 1 мг - білі, на одній стороні напис «1» і «Ris» - по 2 мг - світло-помаранчеві, на одній стороні напис «2» і «Ris» - по 3 мг - жовті, на одній стороні напис «3» і «Ris» - по 4 мг - зелені, на одній стороні напис «4» і «Ris» (по 10 шт. в блістерах, по 2 або 6 блістерів в картонній пачці).

Склад 1 мл розчину для перорального прийому:

• діюча речовина: рисперидон - 1 мг;
• допоміжні речовини: гідроксид натрію - до pH 3,0 ± 0,1 бензойна кислота - 2 мг-винна кислота - 7,5 мг-очищена вода - до 1 мл.

Склад 1 таблетки, вкритої оболонкою:

• діюча речовина: рисперидон - 2 або 4 мг;
• допоміжні речовини: стеарат магнію, лактоза, кукурудзяний крохмаль, гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, безводний колоїдний діоксид кремнію, пропіленгліколь, лаурилсульфат натрію, діоксид титану, тальк- додатково для таблеток по 2 мг - оранжево-жовтий S (Е110) - додатково для таблеток по 4 мг - індіготіндісульфонат, холінових жовтий.

Склад 1 таблетки, вкритої плівковою оболонкою:

• діюча речовина: рисперидон - 1, 2, 3 або 4 мг;
• допоміжні речовини (1/2/3/4 мг): лактози моногідрат - 131/130/195/260 мг, кукурудзяний крохмаль - 44/44/66/88 мг, гіпромелоза 2910 15 мПа с - 2/2/3 / 4 мг, лаурилсульфат натрію - 0,4 / 0,4 / 0,6 / 0,8 мг, мікрокристалічна целюлоза - 20/20/30/40 мг, стеарат магнію - 1/1 / 1,5 / 2 мг, колоїдний діоксид кремнію - 0,6 / 0,6 / 0,9 / 1,2 мг;
• оболонка (1/2/3/4 мг): гіпромелоза 2910 5 мПа с - 4/4 / 5,2 / 6,8 мг, пропіленгліколь - 1/1 / 1,3 / 1,7 мг, діоксид титану - 0/2 / 2,6 / 3,4 мг, тальк - 0 / 1,2 / 1,56 / 2,04 мг, жовтий барвник сонячний захід (E110) - 0 / 0,05 / 0/0 мг, жовтий хіноліновий (E104) - 0/0 / 0,052 / 0,068 мг, індигокармін (E132) - 0/0/0 / 0,068 мг.

Показання до застосування

• шизофренія - лікування пацієнтів від 13 років;
• маніакальні епізоди середнього та тяжкого ступеня, пов`язані з біполярним розладом - лікування пацієнтів від 10 років;
• безперервна агресія у хворих з деменцією середнього та тяжкого ступеня, обумовленою хворобою Альцгеймера, яка не піддається нефармакологічним методам корекції, а також якщо є ймовірність заподіяння шкоди пацієнтом іншим особам або самому собі - Нетривале лікування (до 6 тижнів);
• безперервна агресія в структурі розлади поведінки у дітей старше 5 років з діагностованою відповідно до DSM-IV розумовою відсталістю, при якій через тяжкості агресії або іншого деструктивного поведінки показано медикаментозне лікування - нетривалий симптоматичне лікування (до 6 тижнів), яке повинно бути частиною ширшої програми, що включає освітні і психологічні заходи. Препарат може бути призначений фахівцем в галузі дитячої психіатрії / неврології або лікарем, добре знайомим з терапією розладів поведінки у підлітків і дітей.

Протипоказання

• фенілкетонурія;
• гіперчутливість до компонентів препарату.

Призначення рісполепт вимагає обережності при наявності наступних хвороб / станів:

• гіповолемія і зневоднення;
• порушення мозкового кровообігу;
• хвороби серцево-судинної системи (перенесений інфаркт міокарда, хронічна серцева недостатність, порушення провідності серцевого м`яза);
• хвороба Паркінсона;
• судоми, в т.ч. в анамнезі;
• ниркова або печінкова недостатність тяжкого ступеня;
• лікарська залежність або зловживання лікарськими засобами;
• стану, що приводять до виникнення тахікардії типу «пірует» (порушення електролітного балансу, брадикардія, сумісне застосування з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT);
• синдром Рейє, кишкова непрохідність, пухлину мозку, випадки гострого передозування лікарськими засобами (протиблювотну дію препарату може приховувати симптоми цих станів);
• деменція з тільцями Леві;
• наявність факторів ризику тромбоемболії венозних судин;
• вагітність;
• похилий вік при наявності цереброваскулярної деменції.

Через відсутність достатніх даних застосування рісполепт вагітним і годуючим жінкам можливо після оцінки співвідношення користі з ризиком.

Спосіб застосування та дозування

Рисполепт приймається всередину незалежно від прийому їжі.

Якщо разова доза менше 1 мг, Рісполепт слід приймати у вигляді перорального розчину.

Терапія шизофренії:

Відео: Рісполепт | Інструкція по застосуванню

• дорослі: початкова добова доза - 2 мг в 1 або 2 прийоми. На другий день дозу збільшують в 2 рази. Надалі її зберігають на цьому рівні або індивідуально коригують. Середня оптимальна добова доза - 4-6 мг. У деяких випадках може бути виправдано більш повільне збільшення дози, а також більш низькі початкові і підтримуючі дози. Застосування доз вище 10 мг в день більшої ефективності не показало, крім того, це може привести до появи екстрапірамідних симптомів. Більше 16 мг Рисполепт в день не призначають (профіль безпеки не вивчений). При стійкою сонливості добову дозу рекомендовано знизити в 2 рази, приймати препарат слід 2 рази на день. Хворим похилого віку призначають 2 рази на день по 0,5 мг, можливе збільшення дози до 1-2 мг в день без зміни кратності прийому;
• діти від 13 років: початкова добова доза - 0,5 мг в 1 прийом (вранці або ввечері). У разі необхідності та при гарній переносимості можливо її збільшення на 0,5-1 мг в день до рекомендованої - 3 мг (з перервою не менше 24 годин). Застосування доз вище 3 мг в день більшої ефективності не показало, крім того, це може привести до збільшення частоти побічних реакцій. Більше 6 мг Рисполепт в день не призначають (профіль безпеки не вивчений).

Терапія маніакальних епізодів, пов`язаних з біполярним розладом:

• дорослі: початкова добова доза - 2 мг в 1 прийом. При необхідності доза може бути збільшена на 1 мг (з перервою не менше 24 годин). У більшості випадків оптимальною добовою дозою є 1-6 мг. Профіль безпеки застосування вище 6 мг в день не вивчений. Слід регулярно оцінювати доцільність продовження терапії. При стійкою сонливості добову дозу рекомендовано знизити в 2 рази, приймати препарат слід 2 рази на день. Хворим похилого віку призначають 2 рази на день по 0,5 мг, можливе збільшення дози до 1-2 мг в день (без зміни кратності прийому). Через обмежену досвіду застосування пацієнтам літнього віку Рісполепт слід приймати з обережністю;
• діти від 10 років: початкова добова доза - 0,5 мг (в 1 прийом вранці або ввечері). У разі необхідності та при гарній переносимості можливо її збільшення на 0,5-1 мг в день до рекомендованої - 1-2,5 мг (з перервою не менше 24 годин). Застосування доз вище 2,5 мг в день більш високою ефективністю не показало, крім того, це може привести до збільшення частоти розвитку побічних реакцій. Більше 6 мг Рисполепт в день не призначають (профіль безпеки не вивчений).

При лікуванні безперервної агресії у хворих з деменцією, обумовленою хворобою Альцгеймера, препарат призначають 2 рази на день по 0,25 мг. 1 раз в 2 дні можливе збільшення дози на 0,25 мг. У більшості випадків оптимальна доза - 0,5 мг 2 рази на день, в деяких випадках оптимальною є 2 мг в день в 2 прийоми. Тривалість терапії - до 6 тижнів. Потрібно регулярна оцінка стану і необхідності продовження терапії.

Відео: Нейролептики і їх вплив на дітей

Рекомендована схема застосування препарату при безперервної агресії в структурі розлади поведінки у дітей 5-18 років з вагою до / більше 50 кг: початкова добова доза - 0,25 / 0,5 мг в 1 прийом-можливе підвищення - на 0,25 / 0 , 5 мг (не частіше ніж 1 раз на 2 дні) - оптимально - 0,5 / 1 мг, в деяких випадках краще прийом підвищеної (0,75 / 1,5 мг) або зниженою (0,25 / 0,5 мг ) добової дози. Потрібно регулярна оцінка стану і необхідності продовження терапії.

При наявності хвороб нирок і печінки Рісполепт призначають з обережністю у зменшених в 2 рази початкових і підтримуючих дозах (їх збільшення слід проводити повільніше).

Скасовувати лікування слід поступово. У рідкісних випадках може спостерігатися синдром відміни у вигляді нудоти, блювоти, пітливості і безсоння.

На початку курсу рісполепт попередню терапію іншими лікарськими засобами рекомендовано скасовувати поступово.

Побічна дія

Під час прийому рісполепт найчастіше ( 10% випадків) було відзначено розвиток таких порушень, як паркінсонізм, безсоння і головний біль.

Можливі побічні реакції ( 1 / 10 - дуже часто, 1 / 100 і lt; 1/10 - часто, 1 / 1000 і lt; 1/100 - нечасто, 1 / 10 000 та lt; 1/1000 - рідко, lt; 1/10 000 - дуже рідко, при неможливості оцінити частоту розвитку - з невстановленої частотою):

• серцево-судинна система: часто - тахікардія, артеріальна гіпертензія- нечасто - серцебиття, блокада пучка Гіса, ортостатична і артеріальна гіпотензія, припливи, атріовентрикулярна блокада, фібриляція передсердь, порушення провідності серця-рідко - емболія легеневої артерії, синусова брадикардія, тромбоз глибоких вен;
• імунна система: нечасто - гіперчувствітельность- рідко - анафілактичні реакції, лікарська гіперчутливість;
• орган зору і слуху: часто - кон`юнктивіт, нечітке зреніе- нечасто - виділення з очей, почервоніння і сухість очей, порушення зору, набряк області навколо очей, посилене сльозотеча, світлобоязнь, шум у вухах, біль у ухе- рідко - зниження гостроти зору, глаукома, мимовільні обертання очних яблук, інтраопераційної синдром в`ялої райдужки;
• кровотворна система: нечасто - анемія, тромбоцітопенія- рідко - агранулоцитоз, гранулоцитопенія;
• нервова система: дуже часто - паркінсонізм, сонливість, головний біль, седативний ефект-часто - летаргія, запаморочення, акатизія, тремор, дистонія, діскінезія- нечасто - дизартрія, відсутність реакції на подразники, непритомність, порушення свідомості, інсульт, транзиторна ішемічна атака, постуральне запаморочення, пізня дискінезія, гіпестезія, судоми, спотворення смаку, розлади смакових відчуттів, церебральна ішемія, порушення уваги, рівноваги, мови, координації рухів-рідко - тремор голови, злоякісний нейролептичний синдром, цереброваскулярні порушення, діабетична кома;
• травна система: часто - нудота, сухість у роті, болі в області живота, блювота, діарея, запор, диспепсія, дискомфорт в області шлунка, гіперсалівація- нечасто - гастроентерит, фекалома, дисфагія, нетримання калу, гастрит, метеорізм- рідко - хейліт, непрохідність кишечника, набряк губ, панкреатит;
• дихальна система: часто - закладеність носа, задишка, кашель, носова кровотеча, болі в області гортані і глоткі- нечасто - порушення прохідності дихальних шляхів, дихання, застій в легенях, свистяче дихання, аспіраційна пневмонія, вологі хрипи, дісфонія- рідко - гіпервентиляція, синдром апное уві сні;
• репродуктивна система: нечасто - порушення еякуляції, сексуальна дисфункція, порушення еректильної функції, гінекомастія, галакторея, аменорея, виділення з піхви, розлади менструального циклу-рідко - пріапізм;
• печінку і жовчовивідні шляхи: рідко - жовтяниця;
• підшкірні тканини і шкіра: часто - еритема, сипь- нечасто - вугрі, акне, свербіж, гіперкератоз, алопеція, себорейний дерматит, сухість, поразки і зміна кольору шкіри-рідко - перхоть- дуже рідко - набряк Квінке;
• нирки і сечовивідні шляхи: часто - енурез- нечасто - нетримання сечі, затримка сечовиділення, дизурія, полакіурія;
• сполучні тканини і скелетно-м`язова система: часто - артралгія, болі в кінцівках і спіне- нечасто - порушення постави, м`язова слабкість, болі в шиї, біль у м`язах, набряклість суглобів, м`язові болі в грудях, скутість в суставах- рідко - рабдоміоліз;
• вагітність, неонатальний та післяпологовий період: рідко - синдром відміни у новонароджених;
• психіка: дуже часто - бессонніца- часто - тривога, збудження, неспокій, порушення сну-нечасто - манії, сплутаність свідомості, млявість, зниження лібідо, нервозность- рідко - афективний сплощення, аноргазмія;
• інфекції: часто - синусит, пневмонія, грип, бронхіт, інфекції вуха, верхніх дихальних і сечовивідних шляхів- нечасто - тонзиліт, середній отит, цистит, вірусні інфекції, акародерматіт, запалення підшкірної жирової клітковини, інфекції очей, локалізовані інфекції, інфекції дихальних шляхів, оніхомікоз- рідко - хронічний середній отит;
• обмін речовин: часто - зміна аппетіта- нечасто - цукровий діабет, полідипсія, анорексія, гіперглікемія- рідко - водна інтоксикація, гіпоглікемія, порушення вироблення антидіуретичного гормона- дуже рідко - діабетичний кетоацидоз;
• лабораторні / інструментальні показники: часто - збільшення ваги, підвищення рівня пролактіна- нечасто - відхилення ЕКГ, подовження інтервалу QT на ЕКГ, зниження кількості лейкоцитів у крові і рівня гемоглобіну, підвищення температури тіла, збільшення рівня трансаміназ, кількості еозинофілів в крові, рівня КФК, концентрації холестеріна- рідко - підвищення концентрації тригліцеридів, зниження температури тіла;
• загальні порушення: часто - пірексія, втома, повільність, генералізовані або периферичні набряки, астенія, болі в області грудної клітини-нечасто - порушення ходи, набряк обличчя, погане самопочуття, грипоподібний стан, спрага, озноб, дискомфорт в області грудної клітини-рідко - синдром відміни, гіпотермія, похолодання кінцівок.

Порушення, виявлені в ході проведення клінічних досліджень застосування рісполепт конста - ін`єкційної пролонгованої форми рисперидону (побічні реакції, не пов`язані з шляхом введення і складом):

• вестибулярний апарат, органи слуху і зору: вертиго, оклюзія артерії сітківки, блефароспазм;
• серцево-судинна система: брадикардія, артеріальна гіпертензія;
• травна система: спазм мови, зубний біль;
• скелетно-м`язова система і сполучні тканини: біль у сідницях;
• лабораторні показники: зниження ваги, збільшення печінкових ферментів і рівня гамма-глутамілтрансферази;
• нервова система: конвульсії, парестезія;
• кровотворна система: нейтропенія;
• шкіра і підшкірні тканини: екзема;
• травми: падіння;
• психіка: депресія;
• інфекції: інфекції нижніх дихальних шляхів, гастроентерит, інфекції, підшкірний абсцес;
• загальні порушення: біль.

особливі вказівки

При одночасному застосуванні рісполепт з фуросемідом у пацієнтів похилого віку з деменцією потрібно бути обережним (є відомості про підвищеної смертності).

Відео: Порушення при застосуванні атипових антипсихотики

Імовірність розвитку цереброваскулярних побічних реакцій значно вище у пацієнтів із судинною або змішаної деменцією в порівнянні з хворими з альцгеймерівського деменцією, в зв`язку з чим Рісполепт не призначають при деменції будь-якого типу, крім Альцгеймера.

Прийом рісполепт у деяких пацієнтів може викликати ортостатичну гіпотензію, особливо в період початкового підбору дози.

При розвитку симптомів (об`єктивних чи суб`єктивних), які вказують на пізню дискінезію, може знадобитися відміна всіх антипсихотичних лікарських засобів, включаючи Рисполепт.

При існуючій гіперпролактинемії, у пацієнтів з ймовірними пролактин-залежними пухлинами, а також при судомах в анамнезі або інших станах, при яких може знижуватися судомний поріг, терапію призначають з обережністю.

У всіх хворих потрібно клінічно контролювати наявність симптомів гіперглікемії.

Потрібно бути обережними при призначенні рісполепт на тлі станів, при яких можливе підвищення температури тіла, включаючи зневоднення організму і інтенсивні фізичні навантаження.

До з`ясування індивідуальної чутливості до дії препарату рекомендується утримуватися від керування автомобілем і виконання робіт з механізмами.

лікарська взаємодія

Комбіноване застосування рісполепт з деякими препаратами / речовинами може призвести до розвитку таких ефектів:

• препарати, що збільшують інтервал QT, трициклічні / тетрациклічні антидепресанти, деякі антигістамінні лікарські засоби, інші антипсихотичні препарати, деякі протималярійні препарати, лікарські засоби, що викликають брадикардію, електролітний дисбаланс або інгібуючі печінковий метаболізм рисперидону: розвиток взаємодії (поєднання вимагає обережності);
• пароксетин, флуоксетин: збільшення плазмової концентрації рисперидону в плазмі, в меншій мірі - концентрації активної антипсихотичної фракції (при призначенні / скасування цих препаратів дозу рісполепт потрібно скорегувати);
• антигіпертензивні препарати: розвиток вираженої гіпотензії (відзначено в постмаркетинговомуу періоді);
• леводопа і інші агоністи допаміну: зниження їх ефективності (при необхідності застосування комбінації, особливо в термінальній стадії хвороби Паркінсона, потрібно застосовувати мінімальні ефективні дози кожного з препаратів);
• верапаміл: збільшення плазмової концентрації рисперидону;
• інші препарати / речовини центральної дії, особливо етанол, опіати, антигістамінні лікарські засоби, бензодіазепіни: підвищення ймовірності розвитку седативного ефекту (поєднання вимагає обережності);
• карбамазепін та інші індуктори печінкових ферментів і P-глікопротеїну: зниження плазмової концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону (при призначенні / скасування цих препаратів дозу рісполепт потрібно скорегувати);
• трициклічніантидепресанти, фенотіазини і деякі бета-адреноблокатори: підвищення плазмової концентрації рисперидону;
• паліперидон: збільшення концентрації активної антипсихотичної фракції (поєднання не рекомендується);
• ранітидин, циметидин: збільшення біодоступності рисперидону, мінімальний вплив на концентрацію активної антипсихотичної фракції.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі 15-30 ° C.

Термін придатності - 3 роки.