Реомакс
Реомакс (Reomax)
міжнародна та хімічна назви: clopidogrel- метил (+) - (S) -a- (о-хлорофеніл) -6,7-дигідротієно [3,2-с] -піридин-5- (4Н) -ацетат гидросульфат;
Основні фізико-хімічні властивості: Цегляно-червоні, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою;
Склад. 1 таблетка містить клопідогрелю бисульфата, що еквівалентно 75 мг клопідогрелю;
допоміжні речовини: манітол, лактоза, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, тальк, гіпромелоза, титану діоксид, заліза оксид червоний, макрогол 6000.
Відео: Black cell faction vintage Hakkar fail
Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антитромботичні засоби. Антиагреганти.
Код АТС B01AC04.
дія ліків. Фармакодинаміка. Клопідогрель є проліками і після перетворення в активний метаболіт селективно блокує зв`язування аденозиндифосфату (АДФ) з його рецептором на поверхні тромбоцитів і активацію комплексу GPIIb / IIIa під дією АДФ, пригнічуючи таким чином агрегацію тромбоцитів.
Клопідогрель також пригнічує агрегацію тромбоцитів, спричинену іншими агоністами, шляхом блокади підвищення активності тромбоцитів висвобожденнм АДФ. Клопідогрель діє шляхом необоротної зміни рецептора АДФ на тромбоцитах. Отже, тромбоцити, що вступили з ним у взаємодію, стають пошкодженими протягом усього терміну їх життя, і нормальна функція тромбоцитів відновлюється зі швидкістю, що відповідає швидкості оновлення тромбоцитів.
Фармакокінетика. Після перорального прийому дози 75 мг на добу клопідогрель швидко абсорбується (50%), однак концентрація основної частини в плазмі дуже невелике і через 2 години після прийому не досягає межі вимірювання (0,00025мг / л).
Клопідогрель швидко метаболізується в печінці. Його активний метаболіт (тіолове похідне) утворюється шляхом окислення клопідогрелю в 2-оксо-клопідогрель з подальшим гідролізом. Окислювальний етап регулюється, в першу чергу, ізоферментами цитохрому Р450 2В6 і 3А4 та меншою мірою - 1А1, 1А2 і 1С19. Активний тіоловий метаболіт швидко та необоротно зв`язується з тромбоцитарними рецепторами, пригнічуючи агрегацію тромбоцитів.
Його основний метаболіт (карбоксильне похідне) є неактивним і становить 85% циркулюючої в плазмі початкової частини. Максимальна концентрація даного метаболіту в плазмі (близько 3 мг / л після використання повторних пероральних доз 75 мг) спостерігається приблизно через 1 годину після прийому.
Кінетика основного метаболіту має лінійну залежність (підвищення концентрації в плазмі в залежності від доз) в межах доз від 50 до 150 мг клопідогрелю.
Клопідогрель та основний циркулюючий метаболіт оборотно зв`язуються з білками плазми крові (98 і 94% відповідно).
Після перорального прийому близько 50% препарату виводиться з сечею і приблизно 46% - з калом протягом 120 годин після введення. Час напіввиведення головного циркулюючого метаболіту становить 8 годин після одноразового і повторного прийомів.
Показання для використання. Профілактика проявів атеротромбозу:
у хворих, які перенесли інфаркт міокарда (Від кілька днів до 35 днів після виникнення), ішемічний інсульт (через 7 днів до 6 місяців після виникнення) або з діагностованими захворюваннями периферичних артерій;
у хворих з гострим коронарним синдромом без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q на ЕКГ), у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою.
Спосіб використання і дози. Дорослі та хворі літнього віку. Реомакс призначають по 75 мг один раз на добу, незалежно від прийому їжі.
У хворих з гострим коронарним синдромом без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q на ЕКГ) лікування Реомаксом починають з одноразової дози 300 мг, а потім продовжують дозою 75 мг один раз на добу (з ацетилсаліциловою кислотою в дозі 75-325 мг на добу). Оскільки використання більш високих доз ацетилсаліцилової кислоти підвищує ризик кровотечі, не рекомендується перевищувати дозу ацетилсаліцилової кислоти 325 мг. Оптимальна тривалість лікування не встановлена. Ефективне використання схеми - майже 12 місяців, а максимальна ефективність спостерігається після 3 місяців. Термін лікування визначає лікар.
Побічна дія. Головний біль, запаморочення, парестезії, загострення виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, біль в животі, диспепсичні явища, гастрит, запор, діарея, ушкодження зубів, блювання, метеоризм, гематоми, гематурія, шлунково-кишкові, кон`юнктивальні, пурпурні, носові кровотечі, дуже рідко - внутрішньочерепні крововиливи, нейтропенія, тромбоцитопенія, шкірний висип, апластична анемія, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції.
Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента препарату. Тяжке порушення функції печінки. Гостра кровотеча, як, наприклад, при виразковій хворобі або внутрішньочерепному крововиливу. Вагітність і годування груддю. Діти до 18 років.
Передозування. Антидот Реомакса що невиявлений. Якщо необхідна швидке корекція часу кровотечі, що подовжівся, дія Реомакса може бути зупинена переливання тромбоцитарної маси. Терапія - симптоматична.
Особливості використання. У хворих на гострий інфаркт міокарда з підйомом сегмента ST лікування Реомаксом не слід починати протягом перших кілька днів після інфаркту.
Відео: Skin Peel Treatment
Через відсутність даних не рекомендується використання Реомакса при гострому ішемічному інсульті (менше 7 днів).
У зв`язку з ризиком кровотечі та гематологічних побічних ефектів з появою в ході лікування клінічних симптомів, які вказують на це, необхідно негайно провести аналіз крові. Як і інші антитромботичні препарати, Реомакс слід з обережністю призначати хворим з підвищеним ризиком кровотеч внаслідок травм, хірургічних втручань, коагулопатії або інших патологічних станів, а також у разі комбінованого використання Реомакса з ацетилсаліциловою кислотою, нестероїдними протизапальними препаратами, гепарином, інгібіторами глікопротеїну IIb / IIIа або тромболітиками. У разі хірургічних втручань, якщо антиагрегантна дія не бажана, курс лікування Реомаксом слід припинити за 7 днів до операції.
Необхідний ретельний контроль за хворими з метою визначення ознак кровотеч, включаючи невиявлені кровотечі, особливо протягом перших тижнів лікування та / або після інвазивних кардіальних процедур або хірургічного втручання.
Реомакс пролонгує час кровотечі та повинен застосовуватися з обережністю для лікування хворих з ризиком кровотеч (особливо шлунково-кишкових і внутрішньоочних).
Хворих слід попередити про те, що зупинка кровотечі, яка виникає на тлі використання Реомакса (одного або в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою), потребує більшого часу. Хворі повинні повідомляти лікаря про кожен випадок незвичної (з погляду місця і / або тривалості) кровотечі. Хворі повинні інформувати лікаря і стоматолога про прийом препарату перед оперативним втручанням або якщо лікар призначає новий для пацієнта лікарський препарат.
Хворим з порушенням функції нирок Реомакс слід призначати з обережністю.
Реомакс слід призначати з обережністю хворим з помірними порушеннями функції печінки, у яких можливе виникнення геморагічного діатезу.
Вплив на водіння автомобілем і виконання робіт, які потребують підвищеної уваги.
Слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом або виконанні робіт, які потребують підвищеної уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Варфарин. Одночасне використання Реомакса з варфарином та іншими антикоагулянтами непрямої дії не рекомендується, оскільки така комбінація може посилювати інтенсивність кровотечі.
Ацетилсаліцилова кислота. Ацетилсаліцилова кислота не змінює блокуючого ефекту Реомакса на АДФ-індуковану агрегацію тромбоцитів, але Реомакс посилює дію ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів, індуковану колагеном. Однак, одночасне використання 500 мг ацетилсаліцилової кислоти два рази на добу не виробляє значного збільшення часу кровотечі, подовженого внаслідок прийому Реомакса. Ефективність Реомакса не залежить від дози ацетилсаліцилової кислоти (75-325 мг один раз на добу).
Оскільки можлива фармакодинамічна взаємодія між Реомаксом і ацетилсаліциловою кислотою, що призводить до підвищення ризику кровотечі, одночасне застосування цих препаратів потребує обережності. Однак Реомакс і ацетилсаліцилова кислота можуть застосовуватися одночасно майже одну годину.
Гепарин. За даними клінічного досліди, проведеного на здорових людях, Реомакс не змінює ні загальної потреби в гепарини, ні дії гепарину на систему згортання крові. Одночасне використання гепарину не змінювало блокуючої дії Реомакса на агрегацію тромбоцитів. Оскільки можлива фармакодинамічна взаємодія між Реомаксом і гепарином, що призводить до підвищення ризику кровотечі, одночасне застосування цих препаратів потребує обережності.
Тромболітики. Безпека спільного використання Реомакса з іншими тромболітиками ще не встановлена, одночасне використання цих препаратів вимагає обережності.
Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП). Одночасне використання Реомакса і напроксен або інших НПЗП збільшує ризик шлунково-кишкових кровотеч.
Таким чином, необхідна обережність при комбінованому застосуванні нестероїдних протизапальних препаратів і Реомакса.
Реомакс може пригнічувати активність одного з ензимів цитохрому Р450 (CYP 2С9), що може призводити до підвищення рівня в плазмі таких лікарських засобів, як фенітоїн, флувастатин, тамоксифен, варфарин, толбутамід та інших нестероїдних протизапальних препаратів, які метаболізуються за допомогою цитохрому Р450 (CYP 2С9).
Умови та термін зберігання. Зберігати в темному, сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
