Клопідогрель

клопідогрель (Clopidogrel)

міжнародна та хімічна назви: clopidogrel- метил - (+) - (S) -a- (о-хлорофеніл) -6,7-дигідротієно [3,2-с] піридин-5 (4Н) -ацетат гидросульфат;

Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки, вкриті оболонкою, білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з двоопуклою поверхнею;

Відео: Клопідогрель | Інструкція по застосуванню

Склад. 1 таблетка містить клопідогрель бисульфата в перерахунку на клопідогрель -0,075 г;

допоміжні речовини: лактоза фармацевтична, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, поліетиленгліколь 1500, магнію стеарат або кальцію стеарат, метилцелюлоза, титану діоксид.

Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Засоби, які впливають на систему крові й гемопоез. Антитромботичні засоби. Антиагреганти. Клопідогрель. Код АТС В01А С04.

дія ліків. Фармакодинаміка. Антіагрегаторний препарат. Механізм дії обумовлений необоротним селективним пригніченням зв`язування аденозиндифосфату (АДФ) з рецепторами тромбоцитів і блокадою АДФ-індукованого зв`язування фібриногену з комплексом глікопротеїн IIb / IIIa. Пригнічуючи агрегацію тромбоцитів, збільшує час кровотечі.

Антиагрегантний ефект дозозалежності виявляється через 2 години після одноразового прийому. При систематичному прийомі препарату у добовій дозі 50 - 100 мг АДФ-індукована агрегація тромбоцитів досягає стійкої рівноваги на 3 - 7 добу, при цьому максимальні гальмування агрегації тромбоцитів становить 40 - 60%. Після відміни препарату агрегація тромбоцитів і час кровотечі повертаються до початкових значень приблизно через 5 - 7 діб після прийому останнього дози, що відповідає періоду життя тромбоцитів (7 - 10 діб).

Відео: Plavix в Україні Плавикс купити Клопідогрель 75 мг Оригінал Sanofi Aventis Франція

Фармакокінетика. При внутрішньому застосуванні швидко, але не повністю (приблизно 50%) всмоктується в шлунково-кишковому тракті в кров. Біодоступність не залежить від прийому антацидних засобів та їжі. Являє собою пролекарство. Інтенсивно метаболізується в печінці, переходячи на активний метаболіт шляхом окислення і подальшого гідролізу (при першому проходженні через печінку). Активний метаболіт - тіольне похідне - на сьогодні не ідентифікований, тому фармакокінетичний профіль препарату визначається кінетикою його основного циркулюючого метаболіту - фармакологічно неактивного карбоксильного похідною, концентрація якого в плазмі крові - 85% від початкової частини. Максимальний рівень в плазмі крові становить близько 3 мг / л, час його досягнення - приблизно 1 годину. Час напіввиведення - 8 год, екскретується нирками (50%) і через кишечник (46%).

Показання до застосування. Профілактика атеротромбозів (інфаркт міокарда, ішемічний інсульт, тромбоз периферичних артерій) у хворих на атеросклероз.

У комбінації з ацетилсаліциловою кислотою у хворих з гострим коронарним синдромом без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q).

Спосіб використання і дози. Дорослим призначають по 1 таблетці (75 мг клопідогрелу) 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.

У хворих з гострим коронарним синдромом без підвищення сегмента ST початкова доза - 4 таблетки (300 мг клопідогрелу) одноразово, далі по 1 таблетці (75 мг клопідогрелу) на добу в поєднанні з ацетилсаліциловою кислотою в дозі 75 - 325 мг на добу. Тривалість курсу лікування становить до 12 місяців, максимальний ефект спостерігається через 3 місяці після початку лікування.

Пацієнти похилого віку, пацієнти з нирковою недостатністю корекції дози не потребують.

Побічна дія. З боку системи крові: кровотечі (шлунково-кишкові, носові), пурпура, гематоми, рідко (0,35%) - геморагічний інсульт.

З боку системи кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія.

З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії.

З боку травної системи: біль у животі, диспепсія, діарея, нудота, гастрит, запор, у поодиноких випадках - виразки шлунка та дванадцятипалої кишки.

Алергічні реакції: шкірний висип, в окремих випадках - бронхоспазм, анафілактичні реакції, набряк Квінке.

Протипоказання. Гостра кровотеча (при виразковій хворобі або внутрішньочерепному крововиливу), важкі захворювання печінки-вагітність, період лактаціі- діти до 18 років-підвищена чутливість до компонентів препарату.

Передозування.

Симптоми: при перевищенні рекомендованих доз можливе посилення симптомів, описаних в розділі "Побічна дія".

Відео: Вплив Плавіксу (Клопідогрел) на Атеротромбоз

Лікування: відміна препарату, при необхідності швидкої корекції зростаючого часу кровотечі - переливання тромбоцитарної маси. Специфічного антидоту не існує.

Особливості використання. У хворих на гострий інфаркт міокарда лікування слід починати з 3 - 5 діб. Не слід застосовувати препарат при гострому ішемічному інсульті більше 7 днів.

З обережністю слід застосовувати при підвищеному ризику кровотеч внаслідок травми або оперативних втручань, при порушеннях системи гемостазу, при порушенні функції нирок і помірних порушеннях функції печінки.

Якщо плануються хірургічні втручання (у випадках, коли антиагрегационное дія не бажано) курс лікування препаратом слід припинити за 7 діб до операції.

Відео: Програма «Жити Здорово» від 16 травня 2014 р

При появі симптомів підвищеної кровоточивості (кровоточивість ясен, менорагії, гематурія) рекомендується лабораторний контроль системи гемостазу.

Рекомендується регулярний контроль лабораторних показників функції печінки.

Застосування препарату під час вагітності не рекомендується. Під час лікування препаратом годування груддю необхідно припинити.

Керування автомобілем / робота з механізмами: в період лікування препаратом слід пам`ятати, що може виникнути запаморочення або інші порушення з боку центральної нервової системи.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою та варфарином антиагрегационное діяпосилюється і зростає тривалість кровотечі. Комбінацію клопідогрелю з ацетилсаліциловою кислотою або з варфарином слід призначити з обережністю, оскільки безпека в разі їх тривалого одночасного використання на даний час не встановлена.

Необхідно дотримуватися обережності при одночасному застосуванні клопідогрелю з нестероїдними протизапальними засобами, гепарином, тромболітичними засобами, інгібіторами глікопротеїну IIb / IIIa, оскільки підвищується ризик виникнення кровотеч.

Чи не позначено клінічно значущої фармакодинамічний взаємодій при застосуванні клопідогрелю разом з фенобарбіталом, циметидином, естрогенами, діуретиками, бета-адреноблокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, блокаторами кальцієвих каналів, засобами, які знижують вміст холестерину в крові, гіпоглікемічними, протиепілептичними препаратами.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 ° С до 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.