Тромбонет

Тромбонет (Trombonet)

міжнародна та хімічна назви: clopidogrel, метил (+) - (s) - альфа- (о- хлорфеніл) -6, 7 дигідротієно [3,2-с] піридин-5 (4н) ацетат.

Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки округлої форми, з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою темного рожевого кольору з перламутровим відтінком, зі специфічним запахом;

Склад. 1 таблетка Тромбонету містить клопідогрелю гідросульфату в перерахунку на клопидогрел 75мг;

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна (101), крохмаль кукурудзяний, олія рицинова гідрогенізована, макрогол - 6000, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, кандурин (срібний блиск), заліза оксид червоний.

Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Засоби, які впливають на систему крові й гемопоез. Антитромботичні засоби. Антиагреганти. Код АТС В01А С04.

дія ліків. Фармакодинаміка. Антиагрегантний препарат. Механізм дії обумовлений необоротним селективним пригніченням зв`язування аденозиндифосфату (АДФ) з рецепторами тромбоцитів і блокадою АДФ-індукованого зв`язування фібриногену з комплексом глікопротеїн IIb / IIIa. Препарат пригнічує також агрегацію, спричинену іншими агоністами, шляхом блокади підвищення активності тромбоцитів вивільненим АДФ. Необоротних змінює АДФ-рецептори тромбоцитів, в зв`язку з чим тромбоцити залишаються нефункціональними протягом всього життя, а відновлення нормальної функції відбувається в міру оновлення тромбоцитів (приблизно через 7 діб). Пригнічуючи агрегацію тромбоцитів, збільшує час кровотечі. Чи не впливає на активність фосфодіестерази.

Антиагрегантний ефект дозозалежності виявляється через 2 години після одноразового прийому. При курсовому прийомі препарату у добовій дозі 50-100 мг АДФ-індукована агрегація тромбоцитів досягає стійкої рівноваги на 3-7-му добу, при цьому максимальні гальмування агрегації тромбоцитів становить 40-60%. Після відміни препарату агрегація тромбоцитів і час кровотечі повертаються до початкових значень приблизно через 5-7 діб після прийому останнього дози, що відповідає періоду життя тромбоцитів (7-10 діб).

Фармакокінетика. При пероральному застосуванні швидко всмоктується з травного тракту в кров. Біодоступність не залежить від прийому антацидних засобів та їжі. Препарат є попередником діючої речовини. Інтенсивно метаболізується в печінці, переходячи на активний метаболіт шляхом окислення і подальшого гідролізу (при першому проходженні через печінку). Активний метаболіт - тіольне похідне - на даний час неідентифікованих, тому

фармакокінетичний профіль препарату описується кінетикою його основного циркулюючого метаболіту - фармакологічно неактивного карбоксильного похідною, концентрація якого в плазмі крові становить 85% від початкової частини. Максимальний рівень в плазмі крові становить близько 3 мг / л, час його досягнення - близько години. Час напіввиведення - 8 годин, виводиться з сечею (50%) і калом (46%).

Показання для використання. Профілактика ішемічних порушень (інфаркт міокарда, ішемічний інсульт), тромбоз периферичних артерій у хворих на атеросклероз. Гострий коронарний синдром без підйому сегменту ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q) у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою.

Спосіб використання і дози. Дорослим призначають по 1 таблетці (75 мг клопідогрелю) 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.

Для хворих з гострим коронарним синдромом без підйому сегмента ST початкова доза становить 4 таблетки (300 мг клопідогрелю) одноразово, далі по 1 таблетці (75 мг клопідогрелю) на добу в поєднанні з ацетилсаліциловою кислотою в дозі 75-325 мг / добу.

Для пацієнтів похилого віку, пацієнтів з нирковою недостатністю корекція дози не буде потрібно.

Побічна дія. З боку системи згортання крові: кровотечі (шлунково-кишкові, носові, в кон`юнктиву), пурпура, гематоми, рідко (0, 35%) - геморагічний інсульт.

З боку системи кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, рідко - апластична анемія.

З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії.

З боку травної системи: болі в животі, диспепсія, діарея, нудота, гастрит, запор, рідко - виразка шлунка і дванадцятипалої кишки.

Алергічні реакції: шкірний висип, в окремих випадках - бронхоспазм, анафілактичні реакції, набряк Квінке.

Рідко - порушення функції нирок і зміни рівня креатиніну.

Протипоказання. Гостра кровотеча (при виразковій хворобі або внутрішньочерепному крововиливу і ін.), Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Передозування. Симптоми: при перевищенні рекомендованих доз можливе посилення симптомів, які описані в розділі "Побічна дія". Лікування: відміна препарату, при необхідності швидкої корекції зростаючого часу кровотечі - переливання тромбоцитарної маси. Специфічного антидоту не існує.

Особливості використання. У хворих на гострий інфаркт міокарда лікування слід починати через кілька діб. Не слід застосовувати препарат при гострому ішемічному інсульті давністю менше 7 днів.

З обережністю слід застосовувати при підвищеному ризику кровотеч внаслідок травми або оперативних втручань, при порушеннях системи гемостазу, при порушенні функції нирок і печінки.

При запланованих хірургічних втручаннях (коли антиагрегантну дію не бажано) курс лікування препаратом слід припинити за 7 діб до операції.

При появі симптомів підвищеної кровоточивості (кровоточивість ясен, менорагії, гематурія) рекомендується лабораторний контроль системи гемостазу (час кровотечі, кількість тромбоцитів, тести функціональної активності тромбоцитів).

Досвід використання клопідогрелю для лікування пацієнтів з важкими захворюваннями печінки (з ризиком геморагічного діатезу) обмежений. Тромбонет слід застосовувати з обережністю при лікуванні цих пацієнтів.

Немає доказів впливу клопідогрелу на частоту вроджених аномалії або руйнівної дії на плід. Досвід використання препарату для лікування вагітних недостатній, тому препарат слід застосовувати тільки за гострої необхідності.

При необхідності призначення Тромбонету в період лактації слід вирішити питання про припинення годування груддю. В експериментах на тваринах встановлено, що клопідогрел і його метаболіти виділяються з грудним молоком.

Чи не досліджені ефективність і безпеку використання клопідогрелю у дітей.

Вплив препарату на здатність керувати автотранспортом і механізмами досі не встановлена.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з варфарином антиагрегантну дію посилюється і зростає тривалість кровотечі, тому така комбінація не бажана. Призначення клопідогрелу з ацетилсаліциловою кислотою повинно бути обережним, під контролем лабораторних показників згортання крові, оскільки безпечність їх тривалого одночасного використання в даний час не встановлена.

Необхідно дотримуватися обережності при одночасному застосуванні клопідогрелю з нестероїдними протизапальними засобами, гепарином, тромболітичними засобами, оскільки такі комбінації підвищують ризик виникнення кровотеч.

Не виявлено клінічно значущої фармакодинамічний взаємодій при одночасному застосуванні клопідогрелю з фенобарбіталом, циметидином, естрогенами, діуретиками, -адреноблокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, блокаторами кальцієвих каналів, засобами, які знижують вміст холестерину в крові, з гіпоглікемічними, протиепілептичними препаратами.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.

Термін придатності - 2 роки.