Акласта

Акласта - інгібітор резорбції кісткової тканини з групи бісфосфонатів, що пригнічує активність остеокластів.

Форма випуску та склад

Випускають Акласту в формі розчину для інфузій: безбарвна, прозора рідина (по 100 мл у поліетиленовому флаконі, 1 флакон у картонній пачці).

Склад розчину (в 1 флаконі):

• активна речовина: моногідрат золедронової кислоти - 5,33 мг, еквівалентно змісту золедронової кислоти (безводної) - 5 мг;
• додаткові компоненти: натрію цитрат, манітол, вода для ін`єкцій.

Показання до застосування

• постменопаузний остеопороз (з метою збільшення мінеральної щільності кістки, зниження загрози виникнення переломів хребців, стегнової кістки та внепозвоночних переломів);
• остеопороз у чоловіків;
• постменопаузний остеопороз у пацієнток з остеопенією (профілактика);
• остеопороз, зумовлений використанням глюкокортикостероїдів (лікування / профілактика);
• кісткова хвороба Педжета.

Акласту також призначають для профілактики нових (наступних) остеопоротичних переломів у чоловіків і жінок з переломами проксимального відділу стегнової кістки.

Протипоказання

абсолютні:

• вік до 18 років (через відсутність досліджень щодо застосування препарату у підлітків і дітей);
• порушення функції нирок у важкій формі (кліренс креатиніну lt; 35 мл / хв);
• порушення мінерального обміну тяжкого перебігу, включаючи гипокальциемию;
• вагітність і період годування груддю;
• гіперчутливість до складових кошти або до інших бісфосфонатів.

Відносні (застосовують з особливою обережністю через підвищену вірогідність ускладнень):

• важка дегідратація;
• порушення діяльності нирок легкого і середнього ступеня тяжкості;
• «Аспіринова» бронхіальна астма в анамнезі;
• супутні онкологічні поразки (включаючи хіміотерапію в анамнезі);
• комбінація з препаратами, які здатні суттєво вплинути на функцію нирок (у т. ч. з діуретиками або антибіотиками-аміноглікозидами, що приводять до дегідратації).

Спосіб застосування та дозування

Акласту призначають у вигляді внутрішньовенних інфузій, що здійснюються за допомогою клапанної інфузійної системи, що дозволяє вводити розчин з постійною швидкістю протягом не менше 15 хвилин.

До внутрішньовенного введення кошти необхідно провести адекватну гідратацію організму. Особливо цей момент важливий для пацієнтів похилого віку (після 65 років) або приймають лікування діуретиками.

Рекомендований режим дозування:

• постменопаузний остеопороз у жінок, остеопороз у чоловіків, остеопороз, викликаний використанням глюкокортикостероїдів (лікування): 1 раз на рік вводять 5 мг золедронової кислоти (100 мл розчину) - в разі недостатнього надходження з їжею вітаміну D і кальцію, слід додатково приймати препарати, які покривають цей дефіцит;
• постменопаузний остеопороз (профілактика): вводять розчин 1 раз в 2 роки в дозі 5 мг (100 мл розчину) - при вирішенні питання про необхідність призначення повторної інфузії потрібно проводити щорічну оцінку ризику появи переломів і визначати клінічний відповідь на терапію- для попередження постменопаузного остеопорозу вкрай важливо забезпечити достатнє надходження в організм кальцію і вітаміну D;
• кісткова хвороба Педжета (лікування): одноразово вводять дозу 5 мг-т. к. протягом 10 днів після внутрішньовенного вливання через високого рівня кісткового обміну можливий розвиток скороминущої гипокальциемии, в період після інфузії, в обов`язковому порядку протягом перших 10 днів, необхідно приймати достатню дозу вітаміну D і адекватну кількість кальцію (не менше 2 разів на добу по 500 мг елементарного кальцію);
• кісткова хвороба Педжета (повторне лікування): з огляду на те, що хвороба Педжета є хронічним захворюванням (позитивна ремісія після ін`єкції кошти відзначається близько 7,7 років), повторне введення препарату в дозі 5 мг рекомендується через 1 рік і більше після початку терапії-перерва між инфузиями встановлюється індивідуально з урахуванням ефективності препарату і результатів досліджень концентрації лужної фосфатази (ЛФ), що проводяться кожні 6-12 місяців-в разі відсутності погіршення стану (симптомів компресії, болю в кістках) і / або рентгенологічних ознак посилення хвороби розчин вводять не раніше, ніж через 12 місяців після попереднього введення.

З метою профілактики наступних переломів у хворих з переломами проксимального відділу стегнової кістки Акласту призначають 1 раз на рік в дозі 5 мг. Пацієнтам, у яких такі переломи відбулися недавно (пізніше 3 місяців) рекомендується за 14 днів до першого введення препарату одноразово використовувати внутрішньом`язово або перорально великі дози вітаміну D - 50000-125000 Міжнародних одиниць (МО). При одноразовому інфузійному вливання розчину протягом 2 тижнів до його проведення слід приймати всередину щодня препарати кальцію (1000 мг / добу) і вітаміну D (800 МО / добу). Після здійснення інфузії ці препарати слід застосовувати протягом 1 року. Перше введення Акласти призначається не раніше ніж через 2 тижні після операції з приводу перелому стегнової кістки.

При наявності порушень діяльності печінки і / або нирок (кліренс креатиніну 35 мл / хв), а також пацієнтам похилого віку коригування дози не потрібно.

Під час проведення ін`єкції і при підготовці до неї слід ретельно дотримуватися всі рекомендовані правила асептики.

Акласту не можна вводити з іншими засобами, для інфузійного вливання необхідно використовувати окрему систему для внутрішньовенного введення.

Препарат заборонений до застосування, якщо в ньому присутні не розчинилися видимі частки або спостерігається зміна його кольору.

Перед введенням розчин потрібно довести до кімнатної температури.

Після завершення інфузії залишився у флаконі невикористаний розчин потрібно утилізувати.

Побічна дія

Більшість побічних ефектів при терапії і профілактиці остеопорозу, який виник внаслідок прийому глюкокортикостероїдів, при профілактиці наступних переломів у пацієнтів обох статей з переломами проксимального відділу стегнової кістки, а також лікуванні кісткової хвороби Педжета і постменопаузного остеопорозу є незначними і помірними. Найбільш часто спостерігалися небажані реакції у вигляді гриппоподобного синдрому, міалгії, лихоманки, головного болю і артралгії, що тривають, як правило, не більше 3 днів. Після повторної ін`єкції вираженість побічних дій препарату значно зменшувалася.

Відео: Мультики 2016.Девочкі з еквестрія.Еквестрія гьорлз йдуть в школу.Прохожденіе Ігри для детей.МЛП

До порушень, пов`язаних (за припущенням лікарів) з використанням Акласти при лікуванні остеопорозу, кісткової хвороби Педжета, і попередженні нових остеопоротичних переломів у пацієнтів з переломами проксимального відділу стегнової кістки, належать такі небажані явища:

• скелетно-м`язова система і сполучна тканина: часто - болі в кінцівках і спині, міалгії, артралгії, болі в костях- нечасто - м`язові спазми, біль в області шиї, припухання в області суглобів, болі в грудній клітки і плечовому поясі (кістково-м`язового характеру), артрити, скутість в суглобах і м`язах, слабкість в м`язах, кістково-м`язові болю-з невідомої частотою - остеонекроз щелепи;
• нервова система: часто - запаморочення, головний біль нечасто - парестезія, загальмованість, сонливість, непритомність, тремор, дисгевзія;
• травна система: часто - діарея, блювота, тошнота- нечасто - диспепсія, анорексія, сухість у роті, зубний біль, зниження апетиту, біль у животі (у т. ч. в верхніх відділах), езофагіт, запор, гастроезофагеальний рефлюкс, гастрит (При терапії глюкокортикостероїдами);
• дихальна система: нечасто - кашель, задишка;
• серцево-судинна система: часто - фібриляція предсердій- нечасто - відчуття серцебиття, раптове почервоніння обличчя, підвищення артеріального тиску-з невідомої частотою - виражене зниження артеріального тиску (при наявних факторах ризику);
• порушення психіки: нечасто - безсоння;
• сечовидільна система: нечасто - поллакиурия, протеїнурія, підвищення рівня креатиніну крові-з невідомої частотою - ниркова недостатність;
• органи чуття: часто - гіперемія склери- нечасто - вертиго біль в очах, кон`юнктівіт- рідко - увеїт, ірит, епісклеріт- з невідомої частотою - запалення очниці і склери;
• шкіра і підшкірна клітковина: нечасто - свербіж, висип, еритема, гіпергідроз;
• система кровотворення: нечасто - анемія;
• порушення в місці введення і з боку організму в цілому: дуже часто - підвищення температури тіла-часто - озноб, загальне нездужання, астенія, реакції в місці інфузії, грипоподібний синдром, підвищена стомлюваність, болю-нечасто - відчуття спраги, острофазном реакції, біль в грудей (не викликавши хворобами серця), периферичні отекі- з невідомої частотою - дегідратація, що виникає вдруге по відношенню до постінфузійні симптомів (блювоти, лихоманці, діареї);
• інфекції та інвазії: нечасто - назофарингіт, грип.

Згідно з даними окремих досліджень були відзначені небажані ефекти, частота появи яких в групі Акласти була нижче, ніж у осіб, які не брали засіб, а саме: відчуття серцебиття, почервоніння очей, зубний біль, підвищення концентрації С-реактивного білка, гіпокальціємія, дисгевзія, гастрит , реакції в місці введення.

На тлі використання препарату у пацієнток з постменопаузного остеопорозом було зареєстровано розвиток фібриляції передсердь (дане порушення не було виявлено при проведенні інших клінічних досліджень золедронової кислоти).

При призначенні препарату для попередження постменопаузного остеопорозу з`являлися побічні ефекти, які можна порівняти з таким при терапії постменопаузного остеопорозу. Виняток склали реакції, що розвиваються протягом 3 днів після інфузійного вливання (підвищена стомлюваність, головний біль, лихоманка, нудота, біль у суглобах, озноб, біль у м`язах, біль) і фіксуються частіше, ніж у пацієнток, які використовують Акласту для профілактики постменопаузного остеопорозу. Після повторного застосування препарату вираженість даних небажаних явищ значно знижувалася.

При профілактиці постменопаузного остеопорозу (на думку фахівців) можуть виникати такі побічні ефекти, викликані дією препарату:

• кістково-м`язова система і сполучна тканина: вкрай часто - міалгія- часто - біль в області шиї і щелепи, спазм м`язів, біль у грудній клітці кістково-м`язового характеру-нечасто - біль у боці;
• нервова система: дуже часто - головний біль часто - загальмованість, тремор- нечасто - зміна смакового сприйняття, знижена чутливість;
• травна система: вкрай часто - тошнота- часто - біль в животі (в т. ч. в його верхніх відділах), запор, анорексія;
• порушення психіки: нечасто - тривожний стан;
• шкіра і підшкірна клітковина: часто - підвищене потовиділення (вночі);
• порушення в місці введення і з боку організму в цілому: дуже часто - озноб, біль часто - некардіальнимі біль в зоні грудної клітини, реакції в місці ін`єкції, периферичні набряки;
• орган зору: часто - кон`юнктивіт, ірит, біль в очах-нечасто - нечітке зір.

У період терапії у жінок з постменопаузного остеопорозом були зафіксовані випадки зниження рівня сироваткової концентрації кальцію при відсутності симптомів гіпокальціємії. Приблизно в 1% випадків у хворих кісткової хворобою Педжета була виявлена минуща гіпокальціємія з клінічними проявами.

На тлі використання золедронової кислоти, особливо в дозі 4 мг через кожні 3-4 тижні, іноді відзначалися функціональні порушення нирок зі збільшенням рівня креатиніну в крові, які вкрай рідко супроводжувалися гострою нирковою недостатністю (включаючи летальний результат). Подібні порушення спостерігалися переважно при наявності хвороб нирок (в т. Ч. В анамнезі) і додаткових факторів ризику, таких як літній вік, супутня терапія нефротоксичними препаратами або діуретиками, тяжка дегідратація.

У зв`язку з підвищеною загрозою виникнення ниркової недостатності, потрібно застосовувати препарат з особливою обережністю при супутніх онкологічних захворюваннях і хіміотерапії.

Відео: Свинка Пеппа - S01 E49 Супермаркет (Серія цілком)

Під час лікування, в основному у пацієнтів з онкозахворюваннями, зазначалося поява остеонекрозу (найбільш часто - щелепи) після процедури видалення зуба чи інших стоматологічних маніпуляцій. У більшості випадків при цьому виявлялися симптоми місцевого інфекційно-запального процесу, в т. Ч. Остеомієліту.

особливі вказівки

Лікування Акласти кісткової хвороби Педжета має виконуватися тільки кваліфікованими фахівцями, які мають досвід терапії цього захворювання.

Щоб знизити вираженість і частоту небажаних проявів, що відзначаються протягом трьох днів після інфузії препарату, незабаром після її проведення можливе призначення ібупрофену або парацетамолу.

Пацієнтам необхідно пам`ятати про основні симптоми гіпокальціємії, стан хворих, що знаходяться в групі ризику, має бути під регулярним контролем.

Золедроновая кислота, міститься в якості діючої речовини як в Акласти, так і в препараті Зомета, призначеному для лікування онкозахворювань. Незважаючи на це дані лікарські препарати не можуть заміняти один одного, і не рекомендуються до сумісному застосуванні.

Пацієнтам, які страждають гипокальциемией, перед початком використання засобу призначають прийом адекватних доз кальцію і вітаміну D. Необхідне проведення такого супутнього лікування також при наявності інших порушень мінерального обміну (в т. Ч., Що розвиваються після оперативних втручань на щитовидній і паращитовидної залозах, при зниженні всмоктування в кишечнику кальцію, гипопаратиреозе).

Відео: Маленький хлопчик і дівчинка переспівали Ріанну

До початку терапії Акласти слід визначати плазмовий рівень креатиніну. При наявних факторах ризику розвитку ниркових порушень його вміст у крові слід встановлювати регулярно.

Нижченаведені рекомендації потрібно дотримуватися для того, щоб зменшити ймовірність появи функціональних порушень нирок.

1. Добова доза препарату не повинна бути вище 5 мг, а внутрішньовенні вливання слід проводити протягом не менше 15 хвилин.
2. Забезпечення організму адекватної гідратації перед інфузією є необхідною умовою проведення терапії (особливо при застосуванні засобу у пацієнтів старше 65 років, а також при супутньому лікуванні діуретиками).
3. Одночасне використання Акласти з препаратами, здатними надавати значущий вплив на діяльність нирок, потребує особливої обережності.
4. Застосування препарату не рекомендується у осіб, з важкими порушеннями діяльності нирок (через недостатність даних, що підтверджують безпеку проведення лікування у цієї категорії хворих).

У пацієнтів, які застосовують Золедронова кислоту, відзначалися випадки остеонекрозу (переважно щелепи). Факторами ризику розвитку даного захворювання є онкологічні поразки, одночасне лікування (наприклад, хіміотерапія, променева терапія, використання глюкокортикостероїдів), наявність супутніх хвороб (таких як інфекції, коагулопатії, анемії, захворювання зубів в анамнезі). Хоча в даний час зв`язок остеонекрозу щелепи із застосуванням бісфосфонатів не знайшла підтвердження, все ж потрібно уникати стоматологічних операцій, т. К. Після їх здійснення можливе збільшення періоду відновлення. До введення Акласти рекомендується провести повне стоматологічне обстеження та профілактичні процедури при наявності факторів ризику.

На тлі тривалої терапії бісфосфонатами спостерігалися випадки атипових діафізарних і подвертельних переломів стегнової кістки. Ці переломи можуть виникати, як правило, після незначної травми або спонтанно, і відрізнятися поганим зрощенням. Переломи часто є двосторонніми, внаслідок цього, при проведенні діагностики потрібно обстежити обидві ноги. Всім хворим, які приймають Акласту, необхідно повідомляти лікаря про будь-яких хворобливих відчуттях в області паху або стегна і обстежитися на наявність перелому стегнової кістки.

Під час терапії слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і виконання інших потенційно небезпечних видів робіт через можливого розвитку запаморочень.

лікарська взаємодія

Спеціальні дослідження з вивчення взаємодії золедронової кислоти з іншими лікарськими препаратами / речовинами не було здійснено.

Акласта несумісна з розчинами, що включають до складу кальцій або інші двовалентні катіони (наприклад, в одній системі, призначеної для внутрішньовенного крапельного введення).

Потрібно бути обережними при комбінованому використанні бісфосфонатів з препаратами, які мають значний вплив на функцію нирок. На тлі наявних порушень діяльності нирок, при поєднанні Акласти з лікарськими засобами, які переважно виводяться нирками, можливе посилення системної дії цих коштів.

Терміни та умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 ° C в місці недоступному для дітей.

Термін придатності - 3 роки.

Розчин у відкритому флаконі зберігає стабільність протягом 24 годин при температурі 2-8 ° C.