Акласта

Акласта - препарат, що інгібує кісткову резорбцію.

Форма випуску та склад

Лікарська форма препарату Акласта - розчин для інфузій: прозора, безбарвна рідина (в поліетиленових флаконах по 100 мл, по 1 флакону в картонній пачці).

До складу 1 флакону (100 мл) входить:

• Активна речовина: золедроновая кислота (безводна) - 5 мг (моногідрат золедронової кислоти - 5,33 мг);
• Допоміжні компоненти: манітол - 4950 мг-цитрат натрію - 30 мг-вода для ін`єкцій - до 100 мл.

Показання до застосування

• Постменопаузний остеопороз (з метою зниження ризику розвитку переломів хребців, стегнової кістки та внепозвоночних переломів, а також для збільшення мінеральної щільності кістки);
• Остеопороз, викликаний застосуванням глюкокортикостероїдів (лікування і профілактика);
• Постменопаузний остеопороз у жінок з остеопенією (профілактика);
• Кісткова хвороба Педжета;
• Профілактика нових (наступних) остеопоротичних переломів у жінок і чоловіків з переломами проксимального відділу стегнової кістки;
• Остеопороз у чоловіків.

Відео: Фаршировані макарони

Протипоказання

абсолютні:

• Порушення мінерального обміну в тяжкому перебігу, включаючи гипокальциемию;
• Функціональні порушення нирок в тяжкому перебігу (при кліренсі креатиніну lt; 35 мл / хв);
• Вагітність і період грудного вигодовування;
• Вік до 18 років (профіль безпеки Акласти у цій категорії хворих не вивчалося);
• Гіперчутливість до компонентів препарату, а також будь-яким бісфосфонатів.

Відносні, Акласту використовують з обережністю при наявності таких захворювань / станів:

• «Аспіринова» бронхіальна астма в анамнезі;
• Функціональні порушення нирок середнього і легкого ступеня тяжкості;
• Супутні онкологічні захворювання і хіміотерапія в анамнезі;
• Важка дегідратація;
• Одночасне застосування з препаратами, які можуть надавати значущий вплив на функцію нирок (наприклад, антибіотики-аміноглікозиди або діуретичні засоби, що викликають дегідратацію).

Спосіб застосування та дозування

Розчин Акласти вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії, використовуючи для цього клапанну інфузійну систему, що забезпечує постійну швидкість введення розчину на протязі не менше 15 хвилин.

До проведення інфузії потрібно забезпечити адекватну гідратацію організму. Особливо це важливо для літніх пацієнтів ( 65 років), а також для отримують діуретики хворих.

Рекомендована схема застосування:

• Лікування остеопорозу у чоловіків і постменопаузного остеопорозу у жінок, а також остеопорозу, спричиненого застосуванням глюкокортикостероїдів: 100 мл розчину (5 мг) 1 раз на рік. У випадках, коли надходження в організм вітаміну D і кальцію з їжею недостатньо, додатково призначають препарати, що покривають цей дефіцит;
• Профілактика наступних переломів у пацієнтів з переломами проксимального відділу стегнової кістки: 100 мл розчину (5 мг) 1 раз на рік. При недавніх (до 3 місяців) переломах проксимального відділу стегнової кістки рекомендовано за 2 тижні до першої інфузії одноразове застосування високих доз вітаміну D (50000-125000 ME перорально або внутрішньом`язово). При одноразовому введенні Акласти протягом 14 днів до інфузії хворим рекомендується щодня вживати препарати кальцію (1000 мг в день) і вітаміну D (800 ME в день). Ці препарати слід приймати протягом року після інфузії. Першу інфузію необхідно проводити через 2 і більше тижнів після операції;
• Профілактика постменопаузного остеопорозу: 100 мл розчину (5 мг) 1 раз на 2 роки. Щоб прийняти рішення про необхідність проведення повторної інфузії потрібно щорічно оцінювати ризик виникнення переломів і клінічний відповідь на терапію. У випадках, коли надходження в організм вітаміну D і кальцію з їжею недостатньо, жінкам додатково призначають препарати, що покривають цей дефіцит;
• Лікування кісткової хвороби Педжета: 100 мл розчину (5 мг) одноразово. Протягом перших 10 днів після інфузії може розвинутися минуща гіпокальціємія. На тлі застосування Акласти рекомендований прийом достатньої дози вітаміну D і адекватної дози кальцію (не менш ніж по 500 мг елементарного кальцію 2 рази на день) як мінімум протягом перших 10 днів після введення препарату;
• Повторне лікування кісткової хвороби Педжета: повторне введення 100 мл розчину (5 мг) через 1 рік або більше від початку терапії (тривалість перерви визначається індивідуально на підставі ефективності препарату і результатів дослідження рівня лужної фосфатази (потрібно проводити кожні 6-12 місяців). Якщо клінічні ознаки погіршення стану (у вигляді болів в кістках і симптомів компресії) і / або рентгенологічні ознаки прогресування захворювання відсутні, наступну інфузію можна провести не раніше, ніж через 12 місяців після першої.

Якщо кліренс креатиніну 35 мл / хв, функціональних порушеннях печінки і літнім пацієнтам корекція дози не потрібна.

Акласту змішувати або вводити разом з будь-якими іншими лікарськими засобами не слід. Не можна допускати контакт з розчинами, що містять кальцій або будь-які інші двовалентні катіони.

Для введення Акласти завжди необхідно використовувати систему для інфузій.

Розчин бажано використовувати відразу після відкриття флакона. Якщо розчин охолоджений, перед введенням його рекомендується витримати в приміщенні до досягнення кімнатної температури.

Побічна дія

Небажані явища при лікуванні остеопорозу у чоловіків, постменопаузного остеопорозу у жінок, кісткової хвороби Педжета, профілактиці наступних переломів у пацієнтів з переломами проксимального відділу стегнової кістки, лікування та профілактику остеопорозу, пов`язаного із застосуванням глюкокортикостероїдів, як правило, носять слабо або помірно виражений характер.

Найчастіше відзначали розвиток порушень тривалістю не довше 3 днів у вигляді лихоманки, міалгії, гриппоподобного синдрому, артралгії і головного болю. При повторному введенні Акласти вираженість побічних реакцій значно зменшувалася.

Частоту розвитку порушень можна оцінити за шкалою: дуже часто ( 1 / 10) - часто ( 1 / 100, lt; 1/10) - нечасто ( 1 / 1 000, lt; 1/100) - рідко ( 1 / 10 000, lt; 1/1 000) - дуже рідко (lt; 1/10 000) - з невідомої частотою (згідно з окремими повідомленнями з клінічної практики).

Порушення, можливо пов`язані (на думку лікарів) з введенням Акласти при лікуванні кісткової хвороби Педжета, різних видів остеопорозу, профілактиці нових переломів у пацієнтів з переломами проксимального відділу стегнової кістки:

• Травна система: часто - нудота, блювота, діарея- нечасто - біль у верхніх відділах живота, диспепсія, анорексія, зниження апетиту, біль у животі, езофагіт, сухість у роті, гастроезофагеальний рефлюкс, запор, зубний біль, гастрит (на тлі терапії глюкокортикостероїдами );
• Скелетно-м`язова система і сполучна тканина: часто - міалгії, артралгії, болі в кістках, кінцівках і спіне- нечасто - біль у області шиї, м`язові спазми, припухання в області суглобів, болі в області плечового пояса і грудної клітини (кістково-м`язового походження ), слабкість в м`язах, скутість в суглобах і м`язах, кістково-м`язові болі, артріти- з невідомої частотою - остеонекроз щелепи;
• Сечовидільна система: нечасто - поллакиурия, підвищення рівня креатиніну крові, протеінурія- з невідомої частотою - ниркова недостатність;
• Дихальна система: нечасто - кашель, задишка;
• Нервова система: часто - головний біль, головокруженіе- нечасто - загальмованість, непритомність, парестезії, тремор, сонливість, дисгевзія;
• Кровотворна система: нечасто - анемія;
• Серцево-судинна система: часто - фібриляція предсердій- нечасто - раптове почервоніння обличчя, підвищення артеріального тиску, відчуття сердцебіенія- з невідомої частотою - виражене зниження артеріального тиску (при наявності факторів ризику);
• Підшкірна клітковина і шкіра: нечасто - висип, свербіж, гіпергідроз, еритема;
• Органи почуттів: часто - гіперемія склери- нечасто - біль в очах, кон`юнктивіт, вертіго- рідко - увеїт, епісклерит, іріт- з невідомої частотою - запалення очниці і склери;
• Інвазії і інфекції: нечасто - грип, назофарингіт;
• Психіка: нечасто - безсоння;
• Організм в цілому і порушення в місці введення Дуже часто - підвищення температури тіла-часто - реакції в місці інфузії, озноб, грипоподібний синдром, підвищена стомлюваність, біль, астенія, загальне недомоганіе- нечасто - відчуття спраги, периферичні набряки, острофазном реакції, біль в грудях (не пов`язана з хворобами серця) - з невідомої частотою - дегідратація (виникає вдруге по відношенню до постінфузійні симптомів, таким як блювота, лихоманка і діарея).

При проведенні окремих досліджень були зафіксовані наступні небажані явища, частота виникнення яких в групі Акласти була нижче, ніж у пацієнтів, які не отримували препарат: гіпокальціємія, реакції в місці введення, почервоніння очей, гастрит, підвищення вмісту С-реактивного білка, зубний біль, дисгевзія , відчуття серцебиття.

При застосуванні Акласти у жінок з постменопаузного остеопорозом було відзначено розвиток фібриляції передсердь (це порушення не підтверджене іншими клінічними дослідженнями золедронової кислоти).

Загальний профіль безпеки при застосуванні Акласти при постменопаузном остеопорозі (з профілактичною метою) порівняємо з таким при лікуванні постменопаузного остеопорозу, крім побічних реакцій, що спостерігаються протягом 3 днів після інфузії (у вигляді болю, лихоманки, ознобу, міалгії, нудоти, головного болю, підвищеної стомлюваності, артралгії), частота яких була вище у пацієнток, які отримували препарат для профілактики. Найчастіше ці побічні реакції були легкого або середнього ступеня вираженості і проходили самостійно протягом 3 днів після виникнення. При повторному застосуванні Акласти вираженість цих небажаних явищ значно знижувалася.

Побічні реакції, можливо пов`язані із застосуванням Акласти для профілактики постменопаузного остеопорозу (на думку лікарів):

• Травна система: дуже часто - тошнота- часто - анорексія, запор, біль в животі і верхніх відділах живота;
• Нервова система: дуже часто - головний біль часто - загальмованість, тремор- нечасто - дисгевзія, знижена чутливість;
• Скелетно-м`язова система і сполучна тканина: дуже часто - міалгія- часто - біль в області грудної клітини кістково-м`язового походження, спазм м`язів, біль в області щелепи і шеі- нечасто - біль у боці;
• Психіка: нечасто - тривога;
• Шкіра та підшкірна клітковина: часто - підвищене потовиділення в нічний час;
• Орган зору: часто - біль в очах, кон`юнктивіт, іріт- нечасто - нечітке зір;
• Організм в цілому і порушення в місці введення Дуже часто - озноб, біль часто - реакції в місці введення розчину, периферичні набряки, некардіальнимі біль в області грудної клітини.

При постменопаузном остеопорозі на фоні проведення терапії були відзначені випадки зниження концентрації кальцію в сироватці крові без клінічних ознак гіпокальціємії. При лікуванні кісткової хвороби Педжета приблизно в 1% випадків відзначалося розвиток скороминущої гипокальциемии, що супроводжується клінічними проявами.

Під час застосування золедронової кислоти були відзначені випадки порушень функції нирок з підвищенням концентрації креатиніну крові, які іноді супроводжувалися гострою нирковою недостатністю (необхідно дотримуватися обережності при застосуванні Акласти у хворих з супутніми онкологічними захворюваннями і хіміотерапією).

Випадки виникнення остеонекрозу (в більшості епізодів - щелепи) в основному мали місце у онкологічних пацієнтів після екстракції зуба чи інших стоматологічних маніпуляцій. Як правило, у них спостерігалися симптоми місцевого інфекційно-запального процесу, включаючи остеомієліт.

Також під час терапії були відзначені наступні небажані явища (причинно-наслідковий зв`язок із застосуванням Акласти не встановлена): реакції гіперчутливості, включаючи в рідкісних випадках кропивницю, бронхоконстрикцию, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції / шок.

В окремих випадках у клінічній практиці було відзначено розвиток функціональних порушень нирок, включаючи ниркову недостатність, при якій вимагали проведення гемодіалізу, або випадки летального результату, особливо у пацієнтів з наявністю додаткових факторів ризику (наприклад, супутня терапія діуретиками і нефротоксичними препаратами, похилий вік або важка дегідратація) або ниркової патології в анамнезі.

особливі вказівки

Пацієнтам необхідно знати основні прояви гіпокальціємії. За станом входять до групи ризику хворих повинно бути встановлено регулярне медичне спостереження.

Пацієнтам з кісткової хворобою Педжета терапію повинні призначати тільки кваліфіковані фахівці з досвідом лікування цієї хвороби.

Щоб знизити частоту розвитку побічних реакцій, що виникають протягом 3 днів після введення Акласти, можливе застосування парацетамолу або ібупрофену незабаром після інфузії.

При гіпокальціємії до початку застосування препарату потрібно провести лікування адекватними дозами кальцію і вітаміну D. При інших порушеннях мінерального обміну (наприклад, розвинулися після проведення операцій на паращитовидной і щитовидної залозах, при гипопаратиреозе або зниженні всмоктування кальцію в кишечнику) також слід провести терапію.

Щоб знизити ймовірність виникнення порушень функції нирок, потрібно дотримуватися наступних вказівок:

1. Акласту не слід призначати хворим з тяжкими порушеннями функції нирок (через обмежені даних про безпеку проведення терапії у цієї категорії пацієнтів);
2. При одночасному застосуванні з препаратами / речовинами, які можуть надавати значущий вплив на функцію нирок, потрібно дотримуватися обережності;
3. До введення Акласти слід визначати кліренс креатиніну. При застосуванні препарату у пацієнтів, які мають фактори ризику розвитку ниркових порушень, визначати вміст креатиніну в сироватці потрібно регулярно;
4. До введення розчину необхідно забезпечити адекватну гідратацію організму, особливо пацієнтам старше 65 років, а також отримують терапію діуретиками хворим;
5. Разова доза не повинна перевищувати 5 мг. Препарат слід вводити протягом не менше 15 хвилин.

До факторів ризику виникнення остеонекрозу відносяться онкологічні захворювання, супутня терапія (наприклад, променева терапія, хіміотерапія, лікування глюкокортикостероїдами) і наявність інших супутніх хвороб (наприклад, інфекцій, анемії, коагулопатий, захворювань зубів в анамнезі). До введення Акласти потрібно провести стоматологічне обстеження та, при наявності факторів ризику, виконати необхідні профілактичні процедури заздалегідь.

Є відомості про випадки атипових діафізарних і подвертельних переломів стегнової кістки у хворих, які тривалий час отримують бісфосфонати. Ці переломи, як правило, розвиваються спонтанно або після незначної травми і можуть супроводжуватися поганим зрощенням. Рішення про скасування застосування Акласти у хворих з підозрою на атипові переломи стегнової кістки лікар приймати індивідуально на підставі оцінки співвідношення користі і ризику.

Необхідно дотримуватися обережності при виконанні потенційно небезпечних видів робіт, оскільки під час застосування препарату можливий розвиток запаморочень.

Відео: Танки Онлайн Бої: під пісню "Я вважаю"

лікарська взаємодія

Спеціальні дослідження з вивчення взаємодії золедронової кислоти з іншими лікарськими засобами не проводилися.

Необхідно дотримуватися обережності при одночасному застосуванні Акласти з лікарськими засобами / речовинами, значимо впливають на функцію нирок.

При функціональних порушеннях нирок комбінація Акласти з препаратами, які виводяться переважно нирками, може призводити до підвищення системної дії цих лікарських засобів.

Розчин Акласти несумісний з розчинами, які містять кальцій або інші двовалентні катіони (наприклад, в одній системі для внутрішньовенно крапельного введення).

Терміни та умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності - 3 роки.

Розчин після відкриття флакона зберігає стабільність протягом 24 годин при його зберіганні при температурі 2-8 ° C.