Диакарб

диакарб (Diacarb)

міжнародна та хімічна назви: Ацетазоламід;

Основні фізико-хімічні властивості: Біла, кругла, гладка, плоска таблетка з обох боків;

Склад. 1 таблетка містить 250 мг ацетазоламіду;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, тальк, натрію крохмальгліколят.

Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби.

Код АТС S01E C01.

дія ліків. Фармакодинаміка. Ацетазоламід є потужним інгібітором карбоангідрази, має слабкий діуретичний ефект. Механізм дії включає пригнічення вивільнення іонів Na⁺ і H⁺ з вуглецевої кислоти. Карбоангидраза каталізує реакцію, в результаті якого утворюється вуглецева кислота. Придушення цього ферменту ацетазоламідом призводить до гальмування синтезу вуглецевої кислоти в проксимальних канальцях. Дефіцит вуглецевої кислоти, яка є джерелом іонів водню, підсилює виведення води і натрію. Ефект ацетазоламіду полягає в посиленні натрийурезу і діурезу. Ацетазоламід втрачає свій діуретичні властивості через три дні використання. Короткочасна перерва в застосуванні призводить до відновлення діуретичного ефекту ацетазоламіду, оскільки відновлюється активність карбоангідрази. Ацетазоламід підвищує не тільки виведення натрію, а також і бікарбонатів, що може бути причиною метаболічного ацидозу. Виведення значної кількості натрію, спричинене прийомом ацетазоламіду, призводить до посилення виведення води, яка супроводжується втратою калію і викликає гіпокаліємію. Ацетазоламід призводить також до підвищеного виведення фосфатів, магнію та кальцію з сечею, що, відповідно, може призвести до метаболічних порушень.

Екстраренальную ефект ацетазоламіду вікорістовуюеться для лікування глаукоми. Ацетазоламід зменшує кількість рідини, яка виробляється оком, і, завдяки цьому зменшується внутрішньоочний тиск.

Препарат також використовується як ад`ювантна терапія при лікуванні епілепсії.

Придушення карбоангідрази в центральній нервовій системі (ЦНС) затримує аномальну нейрональную передачу.

Фармакокінетика. Ацетазоламід добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту (ШКТ). Після прийому всередину в дозі 500 мг максимальна концентрація Сmax (12-27 мкг / мл) досягається через 1-3 години. Невеликі концентрації ацетазоламіду підтримуються в крові протягом 24 годин.

розподіл

Ацетазоламід розподіляється в багатьох тканинах. В основному він потрапляє в еритроцити, плазму, нирки і в значній кількості в печінку, м`язи, очі та ЦНС. Препарат не накопичується в тканинах. Ацетазоламід проникає через плацентарний бар`єр і в невеликій кількості потрапляє в грудне молоко.

метаболізм

Ацетазоламід не метаболізується.

виведення диакарба

Препарат виводиться нирками в незмінному вигляді. Після прийому всередину близько 90% прийнятої дози виводиться з сечею протягом 24 годин.

Показання до застосування.

лікування

хронічної глаукоми з відкритим кутом;

вторинної глаукоми;

глаукоми із закритим кутом (для короткочасної передопераційної терапії та перед офтальмологічними процедурами, які можуть спровокувати гострий напад глаукоми із закритим кутом, для зниження внутрішньо-очного тиску).

лікування набряків

при серцевої недостатності;

набряків, що сприяють прийомом лікарських засобів.

Лікування епілепсії (в комбінації з іншими протисудомними засобами):

petit mal (малі напади) у дітей;

grand mal (великі напади) у дорослих;

змішаного форми.

Лікування висотної хвороби.

Препарат скорочує час акліматизації, але його вплив на прояви цієї хвороби незначний.

Спосіб використання і дози.

Препарат приймають всередину.

лікування глаукоми

Дозу препарату визначають індивідуально, залежно від внутрішньоочного тиску. Рекомендовані дози для дорослих:

лікування епілепсії

Лікування набряків при серцевій недостатності і набряків, що сприяють прийомом лікарських засобів

Початкова доза 250 - 375 мг / в день (1 - 1½- таблетки), вранці.

Кращий діуретичний ефект спостерігається, якщо застосовувати препарат через день або через 2 дні з одноденною перервою.

При лікуванні серцевої недостатності ацетазоламід призначають на фоні загально- прийнятої терапії (наприклад призначення серцевих глікозидів, дієта із зменшеною кількістю натрію, препарати калію).

Лікування висотної хвороби

Рекомендована добова доза становить 500 - 1000 мг (2-4 таблетки діакарб), розділена на декілька прийомів.

У разі намеривался швидкого підйому на висоту рекомендована доза становить 1000 мг (4 таблетки), розділена на декілька прийомів.

Препарат слід приймати за 24-48 годин до підйому вгору, а в разі проявів хвороби лікування слід продовжити ще 48 годин або більше при необхідності.

Побічна дія.

Небажані явища найчастіше спостерігаються на початку лікування і включають парестезію, порушення слуху або гул у вухах, втрату апетиту, зміну смакових відчуттів, нудоту, блювання, діарею і полакіурія (часте сечовипускання), спорадично сонливість і дезорієнтацію. Можливі ацидоз і порушення електролітного балансу. Спостерігалася проходить міопія. Інші небажані явища включали кропив`янку, гематурію, глюкозурию, печінкову недостатність, незначний параліч і фотогіперчувствітельность, печінкову і ниркову коліки. Оскільки ацетазоламид є сульфонамідних дериватом, він може викликати небажані явища, притаманні сульфонамідів, які включають лихоманку, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, лейкопенія та апластичну анемію, недостатність кісткового мозку, панцитопенія, висипання у формі мультиформної еритеми, синдром Стівенса - Джонсона, синдром Лаєлла.

Протипоказання. Ацетазоламід протипоказаний пацієнтам:

з гіперчутливістю до сульфонамідів або до будь-якого компонента препарату;

зі зниженим рівнем натрію і калію в крові;

з порушеннями функції печінки (ризик розвитку енцефалопатії при захворюваннях печінки);

з порушеннями функції нирок;

з недостатністю надниркових залоз;

хворим на гіперхлоремічний ацидоз;

з хронічною некомпенсованою глаукомою з закритим кутом, яка вимагає тривалого лікування;

з цукровим діабетом;

з сечокам`яною хворобою (при гіперкальціурія);

в період годування груддю;

в період вагітності.

Передозування.

У разі передозування можливі порушення електролітного балансу, ацидоз і порушення з боку центральної нервової системи. У зв`язку з цим необхідно контролювати рівень електролітів, особливо рівень калію і рН крові.

Лікування - симптоматичне. Специфічного антидоту немає. У разі ацидозу пацієнту призначаються бікарбонати. Ацетазоламід видаляється при гемодіалізі.

Особливості використання.

У разі гіперчутливості іноді виникають симптоми, які можуть загрожувати життю пацієнта, наприклад синдром Стівенса - Джонсона, синдром Лаєлла, бистроплінний некроз печінки, агранулоцитоз, апластична анемія і геморагічний діатез.

У разі розвитку шкірних або гематологічних проявів прийом препарату слід негайно припинити.

Ацетазоламід слід з обережністю призначати пацієнтам, які приймають ацетилсаліцилову кислоту (високі дози), оскільки існує ймовірність розвитку анорексії, почастішання дихання, летаргічного стану, коми і навіть смерті.

Ацетазоламід, призначений в дозах, вищих за рекомендовані, не призведе до збільшення діурезу, однак може викликати сонливість і парестезію, іноді може привести навіть до зниження діурезу.

Препарат може посилити ацидоз, тому його слід призначати з обережністю хворим на легеневу емболію та емфізему.

Препарат призводить до алкалізації сечі (збільшення рН).

Рекомендується провести повний аналіз крові перед початком лікування і протягом курсу лікування.

Періодично показаний контроль електролітів сироватки.

Вагітність: категорія С.

Ацетазоламід проникає через плацентарний бар`єр. Ацетазоламід був тератогенним і Ембріотоксичність для мишей, щурів, хом`яків і кролів у дозі, що в 10 разів перевищувала рекомендовану для людей, і була введена всередині. Адекватні і добре контрольовані клінічні дослідження тератогенності у вагітних жінок не проводилися. Тому препарат не слід призначати вагітним, особливо в перший триместр вагітності. У будь-якому випадку при призначенні препарату вагітним слід ретельно зважити очікувану користь для матері і потенційний ризик для плоду.

Лактація. Ацетазоламід в невеликій кількості виводиться в грудне молоко. Під час прийому препарату годування груддю слід припинити.

Дитячий вік. Диакарб застосовують для лікування у дітей тільки як ад`ювантна терапію при епілепсії.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами. Ацетазоламід в високих дозах може викликати сонливість, рідше - стомлюваність, запаморочення, атаксія і дезорієнтацію. Тому в період лікування ацетазоламідом не слід керувати потенційно небезпечними механізмами та автомобілем.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ацетазоламід може посилювати дію антагоністів фолієвої кислоти, гіпоглікемічних засобів та атікоагулянтов, які приймають всередину.

Одночасне використання ацетазоламіду з ацетилсаліциловою кислотою може призвести до тяжкого ацидозу та токсично вплинути на ЦНС.

При одночасному застосуванні ацетазоламіду із серцевими глікозидами або ліками, що підвищують артеріальний тиск, доза першого повинна бути підкоригувати.

Ацетазоламід порушує метаболізм фенітоїну, підвищуючи концентрації останнього в сироватці крові. У деяких пацієнтів, які приймали ацетазоламід з деякими протисудомними засобами (фенітоїном, примидоном), спостерігалася тяжка форма остеомаляції.

Терміни та умови зберігання.

Зберігати при температурі нижче 25 ° С в сухому, захищеному від світла місці, недоступному для дітей.

Термін придатності - 5 років.