Йокела

Іфіципро (Ificipro)

міжнародна та хімічна назви: ciprofloxacin- 1-циклопропіл-6-фтор-1, 4-дигідро-4-оксо-7- (1-піперазиніл) -3-хінолінкарбонова кислота;

Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі, двоопуклі таблетки в плівковій оболонці від білого до жовтувато-білого кольору (по 250 мг) - таблетки в формі капсул в плівковій оболонці з рискою на одному боці, від білого до жовтувато-білого кольору (по 500 мг);

Склад. 1 таблетка містить ципрофлоксацину гідрохлорид у кількостях, еквівалентних 250 мг і 500 мг ципрофлоксацину;

допоміжні речовини: крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмаль- гліколят, кремнію діоксид колоїдний, тальк, магнію стеарат, Опадрі білий 33G28707.

Форма випуску лікарського засобу. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протибактерійні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Код АТС J01М А02.

дія ліків. Фармакодинаміка. Ципрофлоксацин має високу активність проти практично всіх аеробних грамнегативних бактерій: Е-coli, Klebsiella spp., Індолпозітівних і індолнегатівних штамів Proteus spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp. , Yersinia enterocollitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter anitratus, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Hafnia spp., K. oxytoca, Morganella morganii, Brucella melitensis, Eikenella corrodens, Legionella spp .;

аеробних грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (Серед них - продукують бета-лактамазу), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes;

внутрішньоклітинних бактерій: Chlamydia spp.

Помірну чутливість до ципрофлоксацину мають: Serratia spp., Gardnerella vaginalis, Gardnerella spp., Flavobacterium meningosepticum, Alcaligenes faecallis,

Enterococcus faecalis, Mycoplasma spp., Mycobacterium spp., Veilonella, Bacteroides spp.

До препарату резистентні: Streptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides, Treponema pallidum.

Резистентність до препарату відбувається повільно.

Бактерицидну дію препарату обумовлена пригніченням активності ферменту ДНК-гірази бактерій, що контролює структуру і функцію бактеріальної ДНК.

Фармакокінетика. Після перорального прийому ципрофлоксацин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається через 1 - 2 години після прийому. Біодоступність препарату становить приблизно 70-80%. Оскільки зв`язування ципрофлоксацину з білками плазми крові незначне (20-30%), а речовини знаходиться в плазмі переважно в неионизированной формі, майже вся кількість введеного препарату може довільно діфундіровать в екстравазальний простір. У зв`язку з цим концентрації ципрофлоксацину в деяких тканинах і рідинах (у мокротинні, кістках, перитонеальній рідині, передміхуровій залозі та органах малого таза) можуть помітно перевищувати відповідний рівень у сироватці, в тому числі, відзначається висока концентрація ципрофлоксацину в жовчі (у кілька разів перевищує його концентрацію в плазмі).

Майже 40% прийнятої дози виводиться в основному в незмінному вигляді протягом 24 годин і приблизно 15% - у вигляді метаболітів. Нирковийкліренс - 3, 5 мл / хв / кг-загальний кліренс становить 8-10 мл / хв / кг.

Період напіввиведення після перорального прийому становить 3-5 годин. При порушенні функції нирок можливо збільшення цього показника до 12 годин.

Показання до застосування. Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами:

- ЛОР-органів (отит, синусит, фарингіт);

- дихальних шляхів (бронхіти, емпієма, абсцес легенів, інфікованої бронхоектаз, муковісцидоз, пневмонія);

- шлунково-кишкового тракту, жовчного міхура та жовчних проток (серед яких інфекції, спричинені Salmonella spp., Shigellа spp., Cаmpylobacter spp.);

- кісток і суглобів (гострі та хронічні остеомієліти, септичні артрити);

- шкіри і м`яких тканин (інфіковані виразки, ранові інфекції, абсцес, бешиха, інфіковані опіки);

- хірургічних інфекцій (перитоніт, внутреннебрюшние абсцеси, холангіти, холецистити, емпієма жовчного міхура);

- нирок і сечовивідних шляхів (гострі і хронічні пієлонефрити, простатити, цистити, епідидиміт);

- гінекологічних (тяжкі інфекції малого таза, спричинені чутливими бактеріями);

- гонореї, включаючи таку, яка викликана бета-лактамазу продукують штамами;

- шанкроида, викликаного H. Ducrey;

-важких системних інфекцій (септицемія, бактеріямія, інфекції у хворих з імунодефіцитний стан, нейтропенією).

Спосіб використання і дози. Дози препарату Іфіципро підбирають індивідуально в залежності від локалізації і тяжкості перебігу інфекції, а також чутливості мікроорганізму.

При неускладнених інфекціях сечових шляхів - 0,125 г 2 рази на день-при ускладнених інфекціях сечових шляхів та інфекціях дихальних шляхів - по 0,25-0,5 г 2 рази на день, а в більш важких випадках - до 0,75 г 2 рази в день (якщо не проводитися парентеральне лікування).

При гострій гонореї призначають ципрофлоксацин одноразово в дозі 250-500 мг і внутрішньовенно - в дозі 100 мг.

Хворим, які перебувають на діалізі, при перитоніті препарат призначають всередину по 500 мг 4 рази на добу.

Пацієнтам з порушенням функції нирок (при кліренсі креатиніну нижче 20 мл / хв) разова доза має становити 50% від середньої дози при кратності призначення 2 рази на добу або повну разову дозу вводять 1 раз на добу. Особам похилого віку середню дозу зменшують приблизно на 1/3. Приймають таблетки ципрофлоксацину натще, не розжовуючи, з невеликою кількістю води.

Для більшості інфекцій лікування повинно тривати до зникнення симптомів захворювання і в наступні 48 годин. Звичайний курс лікування становить 7-10 днів. У неускладнених випадках курс лікування може бути менш тривалим. У хворих зі зниженим імунітетом лікування проводять протягом усього періоду нейтропенії. При інфекціях, зумовлених стрептококами і хламідіями, лікування повинно тривати не менше 10 днів.

Побічна дія.

З боку серцево-судинної системи:

тахікардія, зрідка - артеріальна гіпертензія.

З боку шлунково-кишкового тракту:

нудота, блювота, діарея, біль в животі, відсутність апетиту, метеоризм, анорексія.

З боку печінки:

транзиторне підвищення активності трансаміназ і лужних фосфатаз, підвищення концентрації сечовини, креатиніну і білірубіну, холестатична жовтяниця, гепатит, некроз клітин печінки до розвитку печінкової недостатності.

З боку нирок та сечовидільної системи: порушення функції нирок аж до розвитку транзиторної ниркової недостатності (рідко), кристалурія, зрідка - гломерулонефрит, дизурія, надмірно розвиток грибкової флори піхви (кандидози).

З боку центральної нервової системи:

головний біль, запаморочення, депресія, відчуття неспокою, порушення сну, збудження, тремор, інколи - судоми, порушення зору, зміна сприйняття запахів і смаку, посилення потовиділення, нестійкість проходи, підвищення внутрішньочерепного тиску, відчуття страху, розгубленість, нічні страхи, галюцинації, шум у вухах, транзиторна глухота, особливо в діапазоні високих частот (ці реакції потребують негайної відміни препарату).

З боку опорно-рухового апарату: тендиніт (у пацієнтів похилого віку), дуже рідко можливий розрив сухожиль плеча, руки та ахіллового сухожилля.

Алергічні та імунопатологічні реакції:

шкірний висип, свербіж, кропив`янка, фотосенсибілізація, дуже рідко - набряк Квінке, бронхоспазм, артралгії, анафілактичний шок, геморагічні пухирці, васкуліт- синдром Стівенса - Джонсона, синдром Лайєлла.

З боку кровотворної системи:

лейкопенія, анемія, агранулоцитоз, еозинофілія, тромбоцитопенія, дуже рідко - лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітична анемія.

Дерматологічні реакції: явища, пов`язані з фотосенсибілізацією.

Протипоказання.

Вагітність, лактація;

підвищена чутливість до ципрофлоксацину та інших похідних фторхінолонів;

дитячий вік до 15 років;

значні порушення функції нирок і печінки;

наявність в анамнезі тендиніту, спричиненого застосуванням хінолонів.

Передозування. Специфічний антидот не відомий. Рекомендуються звичайні засоби невідкладної допомоги- додатково можна провести гемодіаліз і перитонеальний діаліз.

Необхідно забезпечити вживання пацієнтами достатньої кількості рідини з метою звести до мінімуму ризик розвитку кристалурії.

Особливості використання. Слід бути обережним при призначенні препарату пацієнтам з нападами судом в анамнезі, судинними захворюваннями мозку, органічними ураженнями центральної нервової системи. Іфіципро в таких випадках слід призначати тільки за життєвими показаннями.

При виникненні під час або після лікування препаратом Іфіципро важкої і тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який вимагає негайної відміни препарату і призначення відповідного лікування.

При застосуванні фторхінолонів слід уникати дії ультрафіолетового опромінення через можливу фотосенсибілізацію шкіри.

При курсовому лікуванні можлива зміна деяких лабораторних показників: поява осаду в сечі, тимчасове підвищення концентрації сечовини, креатиніну, білірубіну, печінкових трансаміназ у сиворотке- в деяких випадках виникає гіперглікемія, кристалурія або гематурія, зміна показників протромбіну.

Хворим з порушенням функції печінки або нирок необхідний контроль концентрації ципрофлоксацину в плазмі крові.

Вагітність і лактація. Оскільки ципрофлоксацин проникає через плацентарний бар`єр і виводиться в грудне молоко в досить значних концентраціях, він протипоказань вагітним і жінкам, які годують груддю.

При застосуванні препарату пацієнт повинен утримуватись від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Несумісний з вживанням алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне використання Іфіципро і препаратів заліза, сукральфату або антацидних засобів, які містять магній, алюміній, кальцій, знижує інтенсивність всмоктування ципрофлоксацину, тому інтервал між прийомом цих препаратів повинен становити не менше 4 годин.

На всмоктування препарату впливає вживання молочних продуктів (молока, йогурту) в серйозних кількостях.

Теофілд. Спільне використання високих доз ципрофлоксацину і теофіліну призводить до небажаного підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові та подовження періоду його напіввиведення, тому, щоб уникнути появи теофілінової токсичності, дозу теофіліну необхідно зменшити.

Циклоспорин. Одночасний прийом циклоспорину і ципрофлоксацину призводить до підвищення рівня креатиніну в плазмі крові, в зв`язку з цим необхідний контроль цього показника (2 рази на тиждень)

При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та варфарину можливе посилення дії варфарину.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 ° С сухому, недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.

Йокела (Yokel)

міжнародна та хімічна назви: Сefuroximum- [6R- [6-альфа, 7 бета- (Z)]] - 3 [[(амінокарбоніл) окси] метил-7 [[2-фураніл (метоксііміно) ацетил] аміно] -8- оксо-5 тіа-1-азабіцикло [42.0] окт-2ен-2-карбонова кислота (у вигляді натрієвої солі);

Основні фізико-хімічні властивості: Білий або майже білий порошок;

Склад. цефуроксима натрію в перерахунку на цефуроксим 750 мг.

Форма випуску лікарського засобу. Порошок для приготування розчину для ін`єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини.

Код АТС J01D A06.

дія ліків.

Фармакодинаміка.

Напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик для парентерального використання. Діє бактерицидно, порушує синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Має широкий спектр дії. Стійкий до більшості b-лактамаз. Високоактивний щодо Staphylococcus aureus, в т.ч. штамів, стійких до пеніциліну (крім рідкісних штамів, резистентних до метициліну), Staphylococcus epidermidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Streptococcus pyogenes, Escherechia coli, Streptococcus mitis (Viridans gr.), Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Salmonella spp., в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella typhimurium, Shigella spp., Neisseria spp., В т.ч. b-лактамазопродуцирующих штамів Neisseria gonorrhoeae і Bordetella pertussis. Препарат частково активний щодо штамів Proteus vulgaris, Proteus morganii, Bacteroides fragilis. Неактивний щодо Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, деяких штамів Serratia spp.

Фармакокінетика.

всмоктування: максимальна концентрація діючої речовини в крові досягається через 45-60 хвилин після внутрішньом`язового введення препарату і становить 27 мкг / мл. Після внутрішньовенного введення терапевтична концентрація в плазмі крові через 15 хвилин становить 50 мкг / мл і утримується протягом 5 годин.

Розподіл: зв`язування з білками плазми становить 50%. Цефуроксим в терапевтичної концентрації розподіляється в плевральній і синовіальних рідинах, жовчі, кістковій тканині, мокротинні, міокарді, шкірі і м`яких тканинах. Цефуроксим проникає через гематоенцефалічний бар`єр при запаленнях мозкових оболонок. Проникає через плацентарний бар`єр, виводиться з грудним молоком.

Виведення: період напіввиведення як після внутрішньовенного, так і внутрішньом`язового введення, становить 80 хвилин. Приблизно 80% дози препарату виводиться нирками в незмінному вигляді (за рахунок як клубочковоїфільтрації, так і канальцевої концентрації в сечі) протягом 8 годин. Через 24 години цефуроксим повністю виводиться з організму.

Показання для використання.

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:

інфекції дихальних шляхів, у т.ч. гострий і хронічний бронхіт, інфіковані бронхоектази, бактеріальна пневмонія, легеневий абсцес, післяопераційні інфекції органів грудної клітки);

інфекції горла, вуха, носа, в т. ч. синусит, тонзиліт, фарингіт;

інфекції сечовивідних шляхів, в т. ч. гострий і хронічний пієлонефрит, цистит, асимптоматична бактеріурія;

інфекції шкіри і м`яких тканин (целюліт, бешиха, інфіковані рани - вогнепальні, колоті, рвані, рублені);

інфекції кісток і суглобів, у т.ч. остеомієліт, септичний артрит;

інфекції органів малого таза і черевної порожнини;

інфекції шлунково-кишкового тракту, в т.ч. жовчовивідних шляхів;

гонорея (Особливо у пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінового ряду);

перитоніт;

сепсис;

менінгіт.

Профілактика при операціях на органах черевної порожнини, тазу, на серце і легенях, стравоході і судинах, при ортопедичних операціях і при підвищеному ризику інфекцій.

Спосіб використання і дози.

Препарат вводять внутрішньом`язово або внутрішньовенно (струминно або крапельно). Доза препарату залежить від чутливості мікроорганізмів, тяжкості інфекції, віку, маси тіла хворого і функції нирок.

Дітям.

Дітям від 3 місяців до 14 років призначають препарат в дозі 30-100 мг / кг на добу. Кратність введення становить 3-4 рази. Для більшості інфекцій оптимальна добова доза становить 60 мг / кг. При менінгіті призначають внутрішньовенно 200-240 мг / кг на добу. Кратність введення становить 3-4 рази. Дозу препарату можна зменшити до 100 мг / кг на добу після 3 днів клінічного поліпшення.

Новонародженим і дітям до 3 місяців призначають Йокела в дозі

30-100 мг / кг на добу. Кратність введення - 2-3 рази. Новонародженим з низьким нирковим кліренсом інтервал між введеннями можна збільшити до 12 годин. При важких інфекціях призначають препарат внутрішньовенно в дозі

100 мг / кг на добу. Для досягнення оптимального терапевтичного ефекту дозу препарату можна зменшити до 50 мг / кг на добу.

Дорослим.

Йокела призначають при інфекціях середньої тяжкості в дозі 750 мг внутрішньом`язово або внутрішньовенно кожні 8 годин. При важких інфекціях дозу препарату збільшують до 1500 мг внутрішньовенно кожні 8 годин. При необхідності інтервал між введеннями можна зменшити до 6 годин. Добова доза препарату становить 3-6 г. Максимальна добова доза для дорослих - 6 г.

При гонореї призначають Йокела в дозі 1500 мг одноразово або 2 рази по 750 мг (введення в обидві сідниці);

при менінгіті призначають внутрішньовенно в дозі 3 г кожні 8 годин;

для профілактики абдомінальних, тазових, ортопедичних операцій

призначають Йокела внутрішньовенно в дозі 1500мг одночасно з

анестезією. При необхідності додатково призначають в дозі 750 мг

внутрішньом`язово через кожні 8-16 годин;

при операціях на серці, легенях, стравоході і судинах призначають в дозі 1500 мг внутрішньовенно з індукцією наркозу, потім вводять по 750 мг 3 рази на добу, протягом наступних 24-48 годин;

при повній заміні суглобу змішують Йокела в сухому вигляді з кожним пакетом полімеру метилметакрилатного цементу перед додаванням рідкого мономеру.

Хворим з порушенням функції нирок дозу препарату коригують залежно від кліренсу креатиніну.

Хворим, які перебувають на програмному гемодіалізі, Йокела призначають в дозі 750 мг до процедури, наступну дозу 750 мг вводять після закінчення гемодіалізу.

Для приготування розчину для внутрішньом`язового введення до 750 мг Йокела додають 3 мл води для ін`єкцій або 1% розчин лідокаїну гідрохлориду. Обережно струшують до утворення непрозорої суспензії.

Для приготування розчину для внутрішньовенного введення (струминно)

750 мг Йокела розчиняють в 9 мл, а 1500 мг розчиняють в 15 мл води для ін`єкцій. Використовують також розчинники: ізотонічний розчин натрію хлориду, 5% розчин глюкози. Вводять повільно, протягом 3-5 хвилин.

Для приготування розчину для внутрішньовенного введення (крапельно, для короткочасних інфузій до 30 хвилин) 1500 мг Йокела розчиняють в 50 мл розчинника. Цей розчин вводять безпосередньо в вену або в трубку крапельниці. Приготований розчин або суспензію зберігають у холодильнику протягом 48 годин і при кімнатній температурі (lt; = 25 ⁰ С) - протягом 24 годин.

Відео: Декоративний садовий фонтан

Побічна дія. З боку системи травлення: нудота, блювання, діарея, кандидоз, псевдомембранозний коліт.

З боку системи кровотворення: гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гіпопротромбінемія, знижені рівні гемоглобіну, артеріальна гіпотонія.

З боку лабораторних показників: транзиторне підвищення вмісту печінкових трансаміназ у сироватці крові, підвищення рівня білірубіну, лужної фосфотаза.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив`янка, еозинофілія, пронос, інтерстиціальний нефрит, рідко - анафілактичний шок.

Місцеві реакції: біль у місці ін`єкції, при внутрішньовенному введенні тромбофлебіт.

Інші: позитивна реакція Кумбса, підвищення рівня креатиніну та азоту сечовини крові.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до цефуроксиму та інших бета-лактамних антибіотиків;

неспецифічний виразковий коліт;

захворювання шлунково-кишкового тракту і кровотечі (в анамнезі);

вагітність;

годування груддю.

Передозування.

Симптоми: порушення з боку центральної нервової системи, які виявляються порушенням, судомами. При передозуванні рекомендується проведення гемодіалізу або перитонеального діалізу.

Особливості використання.

З обережністю призначають препарат при порушеннях функції нирок, коліти, зниженні згортання крові, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки.

При порушеннях функції нирок дозу препарату слід зменшити з урахуванням вираженості ниркової недостатності і чутливості збудника. При тривалому застосуванні препарату потрібно контролювати функцію нирок, проводити профілактику дисбактеріозу. Доцільно регулярно контролювати клітинний склад периферичної крові, функцію печінки. Під час використання Йокела можливий розвиток хибнопозитивних проби Кумбса. У хворих, які застосовують Йокела, рекомендується при визначенні рівня глюкози в крові використовувати глюкозокінази або гексокінази. Препарат не впливає на результати з`ясування креатиніну з лужним пікратом.

Керування автомобілем / робота з механізмами: досвід використання препарату свідчить про те, що препарат не впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.

Використання в період вагітності: препарат протипоказань для використання в період вагітності.

Лактація: потрібно припинити грудне вигодовування під час лікування препаратом, оскільки цефуроксим проникає в грудне молоко.

Використання в педіатрії: при лікуванні менінгіту в невеликого групи дітей, яким застосовували Йокела, зазначалося знижені слуху легкого або середнього ступеня тяжкості.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При одночасному застосуванні з нефротоксичними препаратами (аміноглікозиди) і сильнодіючими діуретиками (етакринова кислота, фуросемід), колістином, полимиксином підвищується ризик розвитку ниркової недостатності.

При одночасному застосуванні з еритроміцином знижується терапевтична ефективність обох антибіотиків, а з фенілбузатоном і пробенецидом можливо зменшення ниркового кліренсу препарату і збільшення його концентрації в сироватці крові. Цефуроксим пригнічує кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну калію. Тому при одночасному застосуванні Йокела з препаратами, які знижують агрегацію тромбоцитів (нестероїдні протизапальні засоби, саліцилати, сульфінпіразон), підвищується ризик розвитку кровотеч. Розчин Йокела несумісний з розчинами аміноглікозидів в одному шприці або крапельниці.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при кімнатній температурі (lt; = 25 ° С) в захищеному від світла місці. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.