Тазоцін порошок для приготування розчину для ін`єкцій
Тазоцін порошок для приготування розчину для ін`єкцій (Tazocin)
Загальна характеристика:
Основні фізико-хімічні характеристики: Білий або майже білий порошок.
Склад.
флакони по 2, 25 г:
кожен флакон з однією дозою включає натрієву сіль пиперациллина в кількості еквівалентний 2 г піперациліну і натрієву сіль тазобактама в кількості еквівалентному 0,25 г тазобактаму;
флакони по 4, 5 г:
кожен флакон з однією дозою включає натрієву сіль пиперациллина в кількості еквівалентний 4 г піперациліну і натрієву сіль тазобактама в кількості еквівалентному
0, 5 г тазобактаму.
Кожен флакон містить 2, 35 мекв (54 мг) натрію на 1 грам піперациліна.
Препарат не містить консервантів і екціпіентов.
Форма випуску лікарського засобу. Ліофілізований порошок для приготування розчину для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Комбінації пеніцилінів, у тому числі з інгібіторами бета;
лактамаз.
код АТС J01CR05
Фармакологічні властивості.
Піперацилін, напівсинтетичний пеніцилін широкого спектра дії, активний проти грам-позитивних та грамнегативних аеробних і анаеробних бактерій, пригнічує активність бактерій шляхом інгібування формування клітинної перетинки і синтезу клітинної стінки. Тазобактам, сульфонового похідне тріазолілметілпеніцілановой кислоти, є інгібітором багатьох бета-лактамаз, включаючи плазмідними і хромосомні ферменти, які часто викликають стійкість до пеніцилінів і цефалоспоринів, включаючи цефалоспорини третього покоління. Тазобактам має тільки невелику антибактеріальну активність. Присутність тазобактама в комбінованому препараті тазоцін підсилює і розширює антимікробний спектр пиперациллина, включаючи бактерії, які продукують бета-лактамази, що звичайно нечутливі до нього та інших бета-лактамних антибіотиків. Таким чином, тазоцін поєднує в собі властивості антибіотика широкого спектра дії і інгібітору бета-лактамаз.
Тазоцін активний щодо:
інфекції
Нечасто Грибкова інфекція.
Кровотворна та лімфатична система
Нечасто Лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія
Рідко Анемія, кровотечі (включаючи пурпуру, носові кровотечі, збільшення часу кровотечі), еозинофілія, гемолітична анемія.
Дуже рідко Агранулоцитоз, позитивна пряма реакція Кумбса, панцитопенія, збільшення часткового тромбопластинового часу, збільшення протромбінового часу, тромбоцитоз.
Порушення імунної системи
Нечасто Реакції гіперчутливості.
Рідко Анафілактичні / анафілактоїдні реакції (включаючи шок).
Порушення метаболізму і харчування
Дуже рідко Гипоальбуминемия, зниження рівня глюкози сироватки крові, гіпопротеїнемія, гіпокаліємія.
Порушення нервової системи
Нечасто Головний біль, безсоння.
судинні порушення
Нечасто Гіпотензія, флебіт, тромбофлебіт.
Рідко Відчуття спека.
Шлунково-кишкові порушення
Часто Діарея, нудота, блювота.
Нечасто закріпити, диспепсія, жовтяниця, стоматит.
Рідко Біль у животі, псевдомембранозний коліт.
Порушення гепатобіліарної системи
Часто Підвищення АЛТ, АСТ.
Нечасто Підвищення білірубіну, лужної фосфатази.
Ураження шкіри і підшкірної клітковини
Часто Висипання.
Нечасто Сверблячка, кропив`янка.
Рідко Бульозні дерматит, поліморфна еритема.
Дуже рідко Синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермоліз.
Опорно-рухова система
Рідко Артралгія.
Порушення функції нирок і сечовивідних шляхів
Нечасто Підвищення креатиніну сироватки крові.
Рідко Інтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність.
Дуже рідко Підвищення рівня азоту сечовини крові.
Загальні порушення і реакції в місці введення препарату
Нечасто Жар, реакції в місці введення.
Рідко Судоми.
У хворих муковісцидоз лікування Піперацилін підвищувало ймовірність виникнення лихоманки і висипу.
Вплив на результати лабораторних та інших діагностичних досліджень.
Введення тазоцін може привести до псевдопозитивна реакції на глюкозу в сечі при використанні реакції з солями міді, що характерно і для інших пеніцилінів. Рекомендується використовувати методи з`ясування глюкози, які підставі Указу Президента України на ферментативному окисленої глюкози.
Протипоказання
Підвищена індивідуальна чутливість до бета-лактамних антибіотиків або інгібіторів бета-лактамаз.
Обережно слід призначати тазоцін в наступних випадках: важкі кровотечі (в тому числі в анамнезі), муковісцидоз (підвищений ризик розвитку гіпертермії і висипу на шкірі), псевдомембранозний ентероколіт, важка хронічна ниркова недостатність, дитячий вік, вагітність, період годування груддю.
Передозування.
Більшість симптомів, які спостерігаються при передозуванні (включаючи нудоту, блювання та діарею), мали місце і при введенні звичайних доз. У хворих може виникнути підвищена нейром`язова збудливість або судоми при введенні доз, що перевищують рекомендовані (особливо при наявності ниркової недостатності). Лікування передозування повинно бути симптоматичним відповідно до клінічних проявів. Підвищена концентрація в сироватці крові пиперациллина або тазобактама може бути знижена за допомогою гемодіалізу.
Особливості використання.
Перед початком лікування препаратом тазоцін необхідно детально розпитати хворого про наявність в анамнезі реакцій гіперчутливості до пеніцилінів і цефалоспоринів, а також до інших алергенів. Описані важкі і годиною смертельні випадки реакцій гіперчутливості (анафілаксії) у хворих, які отримували лікування пеніцилінами, включаючи тазоцін. Ці реакції з більшою ймовірністю можуть розвинутися у хворих з гіперчутливістю до кілька алергенів в анамнезі. Важкі алергічні реакції можуть зажадати припинення введення антибіотиків, призначення адреналіну та інших невідкладних заходів.
Вікліканій антибіотиками псевдомембранозний коліт може проявлятися важкою, постійної діареєю, яка може загрожувати життю хворого. Псевдомембранозний коліт може початися в період або після антибактеріального лікування.
У окремих хворих, які отримували бета-лактамні антибіотики, виникали кровотечі.
Іноді ці реакції супроводжувалися змінами лабораторних параметрів згортання крові, таких як час згортання крові, агрегація тромбоцитів і протромбіновий час, частіше вони виникали у хворих з нирковою недостатністю. Якщо виникають ознаки кровотечі, слід припинити антибіотикотерапію і призначити відповідне лікування.
Препарат включає 2, 35 мекв (54 мг) натрію на грам пиперациллина, що може підвищувати загальне надходження натрію в організм хворого. У хворих з низьким депо калію або в тих, хто одночасно приймає препарати, які здатні знизити рівень калію, може розвинутися гіпокаліемія- в таких хворих слід періодично проводити дослідження електролітів крові.
Під час тривалого лікування можуть виникнути лейкопенія і нейтропенія- таким чином, слід періодично визначати гематологічний статус хворого.
При важких інфекціях можна починати емпіричну терапію тазоцін до того, як будуть відомі результати посіву на чутливість до антибіотиків.
Вагітність.
Дослідження на лабораторних щурах і мишах не виявили ембріотоксичних або тератогенних ефектів комбінації пиперациллина і тазобактама. Чи не проводилося адекватних контрольованих досліджень використання тазоцін або піперациліну та тазобактаму окремо серед вагітних жінок. Піперацилін і тазобактам здатні проникати через плаценту. Препарат може призначатися вагітним жінкам тільки в цьому випадку, якщо очікуваний ефект переважує можливий ризик по відношенню до до самої вагітної і плода.
Період годування груддю.
Піперацилін в низьких концентраціях виділяється у грудне молоко-вміст тазобактама в грудному молоці не вивчалось. Препарат може призначатися жінкам, які годують тільки в цьому випадку, якщо очікуваний ефект перевищує можливий ризик по відношенню до до самої вагітної і плода.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У всіх випадках, коли тазоцін використовується одночасно з іншим антибіотиком (наприклад, аміноглікозидами), препарати слід вводити в різні ділянки тіла і з інтервалом не менше 1 години. Змішування тазоцін аміноглікозид in vitro може привести до істотної інактивації аминогликозида.
Тазоцін не слід змішувати з іншими препаратами в одному шприці або крапельниці, оскільки їх сумісність не вивчена.
З причини хімічної нестабільності тазоцін не слід використовувати разом з розчинами, які містять бікарбонат натрію.
Лактат Рінгера несумісний з тазоцін.
Тазоцін не слід додавати до препаратів крові або гідролізатів альбуміну.
При одночасному введенні піперациліну і векуронію, піперацилін сприяв пролонгуванію блокади векуронієм нейром`язової передачі. Ймовірно, що через їх подібний механізм дії, блокада нейром`язової передачі, що викликана яким-небудь деполяризуючих міорелаксантів, може пролонгуватись в присутності піперациліна.
При одночасному призначенні з гепарином, пероральними антикоагулянтами та іншими засобами, які впливають на систему згортання крові, в тому числі на функцію тромбоцитів, слід частіше проводити дослідження системи згортання крові в динаміці. Піперацилін може затримувати виведення метотрексату, отже, для попередження токсичного ефекту, необхідно стежити за рівнем метотрексату в сироватці крові у хворих.
Як і при використанні інших пеніцилінових антибіотиків, одночасне введення пробенециду і тазоцін пролонгує період напіввиведення і зменшує нирковий кліренс як піперациліну, так і тазобактама- однак, пікові концентрації обох препаратів в плазмі крові не змінюються.
Умови та термін зберігання.
При контрольованою кімнатній температурі від 15 до 25про С, в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки. Препарат не повинен застосовуватися після закінчення терміну придатності.
