Ципрей-500

Ципрей-500 (Ciprom-500)

міжнародна та хімічна назви: Ciprofloxacin- 1-циклопропіл-6-фтор-1, 4-дигідро-4-оксо-7- (1-піперазиніл) -3-хінолінкарбонової кислоти гідрохлорид;

Основні фізико-хімічні характеристики: Ципрей-250 - таблетки білого кольору, круглої форми, двоопуклі, вкриті оболочкой- ципрей-500 - таблетки білого кольору, подовженої овальної форми, вкриті оболонкою;

склад 1 таблетка ципрей-500 містить ципрофлоксацину 500 мг;

таблетка по 500 мг:

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, метилгідроксибензоат, пропілгідроксибензоат, кремнію диоксид колоїдний, магнію стеарат, тальк, натрію крохмальгліколят, целюлоза мікрокристалічна, барвник Opadry White, титану діоксид, макроголи (PEG-6000).

Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальний препарат групи хінолонів. Код АТС J01M A02.

дія ліків. Фармакодинаміка. Протимікробний препарат групи фторхінолонів бактерицидної дії. Пригнічує фермент ДНК-гіразу (топоізомерази ІІ і ІV, які відповідають за процес освіти хромосомної ДНК в суперспіраль близько ядерної РНК), порушує біосинтез ДНК, ріст і ділення бактерій-викликає виражені морфологічні зміни (у т. Ч. Клітинної стінки і мембран) і швидку загибель клітини. Діє на мікроорганізми в період росту і спокою.

Має широкий спектр дії. Високоактивний щодо більшості грамнегативних мікроорганізмів: синьогнійної, гемофільної та кишкової паличок, шигел, сальмонел, менінгококу, гонокока, деяких різновидів ентерококів. Активний щодо багатьох штамів стафілококів (що продукують і не продукують пеніциліназу, метіціллінрезістентних), а також кампілобактера, легіонел, мікоплазм, хламідій, мікобактерій. Ципрофлоксацин активний щодо мікроорганізмів, які продукують бета-лактамази. Менш виражений вплив на анаероби. До препарату резистентні: Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Вплив щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо.

У кислому середовищі активність знижується. Резистентність розвивається повільно і поступово ("багатоступінчастий" тип).

Фармакокінетика. Після перорального застосування ципрофлоксацину таблетка швидко і добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті, абсорбція здійснюється переважно у дванадцятипалій та тонкій кишках. Абсолютнабіодоступність - близько 70%. Максимальна концентрація досягається через 1-1, 5 год після прийому і при дозах 250 мг і 500 мг становить 0, 1 мкг / мг і 0, 2 мкг / мг відповідно. Прийом їжі уповільнює всмоктування, але не змінює З_max і біодоступність. З білками плазми зв`язується 20-40%. Проникає в тканини, рідини та клітини, утворюючи високі концентрації у нирках, жовчному міхурі, печінці, легенях, слизовій бронхів і синусів, жіночих статевих органах, фагоцитуючих клітинах (полініклеарах, макрофагах), сечі, мокротинні, жовчі, рідини шкірного волдиря- виявляється в передміхуровій залозі, спинномозковій рідині (менше 10% рівня в плазмі, при менінгіті - до 45% і більше), слині, шкірі, жировій тканині, м`язах, кістках, хрящах, проходить через плаценту. Період напіввиведення становить 4 години. Біотрансформується в печінці (15-30%) з утворенням малоактивних метаболітів (діетілціпрофлоксацін, сульфоціпрофлоксацін, оксоципрофлоксацин, формілціпрофлоксацін). Приблизно 40-50% дози, що приймається перорально, виводиться нирками (шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції) у незмінному вигляді і приблизно 15% - у вигляді метаболітів. Решта виводиться ШКТ (з жовчю і фекаліями) - невелика кількість екскретується молочними залозами, що жінки, що годують. Концентрації в сечі значно перевищують мінімальні бактеріостатичні концентрації для більшості збудників інфекцій сечовивідних шляхів. Не виявлено кумуляції після прийому всередину в дозі 500 мг двічі на добу протягом 5 днів. При хронічному цирозі печінки фармакокінетика не змінюється, у пацієнтів з нирковою недостатністю подовжується період напіввиведення.

Показання до застосування. Інфекції ЛОР-органів (середній отит, синусит, мастоїдит, тонзиліт, фарингіт), нижніх дихальних шляхів (гострий бронхіт і загострення хронічного, пневмонія, крім пневмококової, бронхоектатична хвороба, муковісцидоз), Органів малого таза (цистит, пієлонефрит, простатит, аднексит, сальпінгіт, оофорит, ендометрит, тубулярний абсцес, тазовий перитоніт), шкіри і м`яких тканин (інфіковані виразки, поранених, опіки, інфекції зовнішнього слухового проходу, абсцеси, целюліти), кісток і суглобів (остеомієліт, септичний артрит), венеричні (гонорея, м`який шанкр, хламідіоз), черевної порожнини (внутрішньочеревні абсцеси, перитоніт, сальмонельоз, у т. ч. черевний тиф, кампілобактеріоз- иерсиниоз, шигельоз, холера), бактеріямія, септицемія, тяжкі інфекції на фоні імунодефіциту і нейтропенії, профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях.

Спосіб використання і дози. Дозу і тривалість терапії завжди визначає лікар індивідуально. Як правило, дорослим і підліткам старше 15 років при інфекціях сечовивідних шляхів і респіраторних інфекціях призначають по 250 мг-500 мг 2 рази на добу-при необхідності дозу підвищують до 750 мг-курс лікування - 7-10 днів. При неускладненої гонореї 250 мг-500 мг однократно- при об`єднанні гонококової інфекції з хламідійною і мікоплазменної призначають по 750 мг кожні 12 годин протягом 7-10 днів. При шанкроїд - по 500 мг 2 рази на добу протягом 3-5 днів. При менінгококової назофарингіт призначають одноразово в дозі 500 або 750 мг. При остеомієліти призначають по 750 мг 2 рази на добу. Тривалість лікування при остеомієліти - до 8 тижнів. При інфекціях шлунково-кишкового тракту - по 250 мг - 500 мг кожні 12 годин протягом 5-10 днів. Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи, запивати невеликою кількістю рідини, після прийому їжі. При нирковій недостатності дозу зменшують залежно від кліренсу креатиніну (звичайно в 2 рази). Для літніх людей дозу зменшують (звичайно на 1/3).

Можливі побічні явища. З боку нервової системи та органів чуття: Запаморочення, головний біль, відчуття втоми, занепокоєння, тремтіння, безсоння, периферична паралгезія, мігрень, підвищення внутрішньочерепного тиску, тривожний стан, сплутаність свідомості, синкопальні стан, депресія, галюцинації, психотичні реакції, тромбоз судин головного мозку, порушення смаку та нюху, зору і сприйняття кольору, диплопія, шум у вухах.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): тахікардія, еозинофілія, лейко- і тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, анемія, зміна рівня протромбіну, транзиторне підвищення рівня печінкових трансаміназ, білірубіну, креатиніну, лужної фосфатази, глюкози.

З боку сечостатевої системи: гломерулонефрит, гематурія, кристалурія, дизурія, затримка сечовипускання, альбумінурія, уретральні кровотечі, що проходить ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, набряк Квінке, васкуліт, артрит, синдроми Стівенса - Джонсона і Лайєлла, анафілактичний шок.

інші: холестатичнажовтуха, тендовагініт, фотосенсибілізація, міалгія, гепатонекроз.

Протипоказання. Гіперчутливість (в т. Ч. До інших фторхінолонів), дефіцит глюкозо-фосфатдегідрогенази, дитячий і підлітковий вік (до 15 років), вагітність, годування груддю (на період лікування припиняють).

Передозування. Симптоми. Специфічних симптомів немає.

Лікування. Промивання шлунка, застосування препаратів, що викликають блювоту, введення великої кількості рідини, утворення кислої реакції сечі, додатково - гемодіаліз і перитонеальний діаліз- всіх заходів проводяться на тлі підтримки життєво важливих функцій.

Особливості використання. З обережністю призначають при патології центральної нервової системи в анамнезі: при психічних захворюваннях, епілепсії, зниженні судомного порогу, апоплексії, тяжкому атеросклерозі судин мозку (ризик порушення кровопостачання, інсульту), в літньому віці, при тяжких порушеннях функції нирок і печінки (необхідний контроль концентрації в плазмі крові). В період лікування слід уникати сонячного та УФ-опромінення, інтенсивних фізичних навантажень, контролювати питний режим, рН сечі. Може знижувати швидкість реакції, особливо на фоні алкоголю, що слід враховувати пацієнтам, які працюють з потенційно небезпечними механізмами або керують транспортними засобами. Якщо розвивається тяжка діарея, необхідно виключити псевдомембранозний коліт (при якому ципрофлоксацин протипоказаний). Одночасне внуьрішньовене введення барбітуратів вимагає контролю функції серцево-судинної системи (артеріального тиску, показників ЕКГ). Підліткам до 15 років призначається тільки у випадку резистентності збудника до інших хіміотерапевтичних препаратів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Активність зростає при об`єднанні з бета-лактамними антибіотиками, аміноглікозидами, ванкоміцином, кліндаміцином, метронідазолом. Сукральфат, препарати вісмуту, антациди, які містять іони алюмінію, магнію або кальцію, циметидин, ранітидин, вітаміни з мікроелементами, заліза сульфат, цинк, диданозин, проносні засоби знижують всмоктування (рекомендується застосовувати за 2 години до або через 4 годину після цих препаратів) . Пробенецид, азлоцилін збільшують концентрацію в крові. Знижує кліренс і підвищує рівень у плазмі кофеїну, амінофіліну і теофіліну (зростає ймовірність розвитку побічних ефектів). Підсилює ефект варфарину та інших пероральних антикоагулянтів (пролонгує час кровотечі).

Збільшує нефротоксичність циклоспорину, ризик підвищення збудження центральної нервової системи і непритомних реакцій на тлі нестероїдних протизапальних засобів. Препарати, які подщелачивают сечу (цитрати, натрію бікарбонат, інгібітори карбоангідрази), знижують розчинність (зростає ймовірність кристалурії).

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі нижче 30 ° С.

Термін придатності - 3 роки.