Каптопрес-дурниці
Каптопрес-Дарниця (Captopres-Darnitsa)
Загальна характеристика:
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого кольору, з плоскою поверхнею, рискою і фаскою, зі специфічним запахом;
Склад. 1 таблетка містить: каптоприлу - 0,050 г (в перерахунку на 100% речовину), гідрохлоротіазиду - 0,025 г (в перерахунку на 100% речовину);
допоміжні речовини: полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, цукор молочний або лактози моногідрат, аеросил, крохмаль картопляний, магнію стеарат.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Комбіновані препарати інгібіторів АПФ. Каптоприл і діуретики. Код АТС С09В А01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Комбінований антигіпертензивний препарат. До його складу входять каптоприл - інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), та діуретик гідрохлоротіазид. Каптоприл блокує перетворення ангіотензину І в ангіотензин II, внаслідок чого послаблюється вплив останнього на резистивні судини, знижується загальний периферичний опір судин і артеріальний тиск. Каптоприл також знижує рівень інших судинозвужувальних речовин (ендотеніна - І, норадреналіну) і підвищує концентрацію судинорозширювальних речовин (оксид азоту, простациклін). Знижує секрецію альдостерону, внаслідок чого посилюється виведення води і натрію з сечею. Підвищує концентрацію калію в крові.
Гідрохлортіазид - сечогінний препарат, який доповнює фармакологічні ефекти (фармакологічна підсумовування), чим забезпечується більш довгострокова антигіпертензивнудію.
Фармакокінетика. Каптоприл при застосуванні внутрішньо активно абсорбується з травного тракту. У системному кровотоці на 25-30% зв`язується з білками плазми. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові близько 1 год. Більше 50% препарату, що всмоктався трансформується в печінці. Основними метаболітами є каптоприл-цистеїн, дисульфітний димер каптоприлу. Період напіввиведення (Т1/2) Каптоприлу - близько 2 - 3 год. 95% препарату виводиться через нирки, половина прийнятої дози препарату виводиться нирками в незмінному вигляді. У хворих на ниркову недостатність виведення препарату сповільнюється.
Гідрохлортіазид всмоктується з травного тракту на 68-78%. Період напіввиведення (Т1/2) - Близько 3-4 год. Виводиться нирками 20-75% у незмінному вигляді.
Показання до застосування. Різні форми артеріальної гіпертензії.
Спосіб використання і дози. Дози, у перерахунку на каптоприл, встановлюють індивідуально відповідно до тяжкості захворювання. Початкова доза становить 25 мг (1/2 таблетки), 1 раз на добу. При недостатньому антигіпертензивний ефект добову дозу слід збільшити до 1 таблетки (50 мг), 1 раз на добу. Тривалість терапії визначається індивідуально.
Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: надмірна артеріальна гіпотензія, відчуття сердцебіенія- описані випадки виникнення аритмії, стенокардії, інфаркту міокарда, порушень мозкового кровообігу за ішемічним типу.
З боку дихальної системи: сухий кашель, бронхіти, рідко - синусити, риніти, бронхоспазм, ларингіти.
З боку сечовидільної системи: рідко - протеїнурія, описані випадки гострої ниркової недостатності.
З боку електролітного та інших видів обміну: гіпомагніямія, гіпонатріємія, гіперкальціемія- гіперурикемія, гіперглікемія, гіперхолестеринемія.
З боку травного тракту і печінки: нудота, відчуття дискомфорту в епігастрії, диспепсичні явища, рідко - блювання, запори, діарея, втрата апетиту, сухість у роті, порушення вкуса- рідко - підвищення активності печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця, гепатит, панкреатит, кишкова непрохідність.
З боку центральної нервової системи: сонливість, головні болю-рідко - депресія, порушення сну, судоми, запаморочення, шум у вухах, порушення зору.
З боку системи кровотворення: рідко - анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, еозінофілія- в окремих випадках - панцитопенія, агранулоцитоз.
Алергічні та імунотоксичні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив`янка, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз, підвищення температури тіла, міалгії і артралгії, еозінофілія- описані випадки виникнення "волчаніческого" синдрому, фотосенсибілізації.
інші: алопеція, онихолизис.
Протипоказання. Каптопрес-Дарниця не слід застосовувати при таких станах: підвищена чутливість до компонентів препарату-розвиток ангіоневротичного набряку при терапії, що проводилась раніше інгібіторами АПФ- значне порушення функції нирок (креатинін сироватки більший 1, 8 мг / 1000 мл або кліренс креатиніну менший за 30 мл / хв.), а також гострі запальні процеси в почках- стеноз ниркових артерій (двосторонній або односпрямованої, в разі наявності однієї нирки), стану після пересадки нирки- стеноз аортального або мітрального клапанов- порушення функції печінки-коллагенози- первинний гіперальдостеронізм- вагітність- період лактаціі- гіпокаліємія, гіпонатріємія, особливо в сполученні з гіповолеміей- гіперкальціемія- подагра.
Передозування. Проявляється в посиленні проявів описаних побічних дій.
Лікування: при ранній діагностиці передозування призначають промивання шлунка, сольове проносне, завис активованого вугілля, високу очисну клізму. У важких випадках корекція кислотно-лужного стану та водно-електролітного балансу. Екстракорпоральний діаліз суттєво впливає на концентрацію Каптопресу-Дарниця в плазмі крові. Подальше лікування симптоматичне. Спеціального антидоту не існує.
Особливості використання. Препарат можна приймати тільки після ретельної оцінки співвідношення користі застосування препарату і потенційного ризику, і за умови регулярного контролю відповідних клінічних та лабораторних показників при таких станах:
при функціональних порушеннях нирок із значенням кліренсу креатиніну 30-60 мл / хв .;
при підвищенні виділення білка з сечею більше, як 1 г на добу;
при порушеннях імунітету;
при одночасному лікуванні прокаїнамідом.
3 обережністю, за умови ретельного контролю артеріального тиску, функції нирок і стану водно-електролітного обміну, призначають препарат пацієнтам із серцевою недостатністю, порушеннями функції нирок, хворим на цукровий діабет, ниркову гіпертензію, а також пацієнтам похилого віку (старше 65 років).
У хворих на хронічну серцеву недостатність артеріальна гіпертензія частіше відзначається після перших разових доз препарату, тому підбір адекватної дози слід проводити в умовах стаціонару.
Терапія діуретиками повинна бути зупинена за 2-3 дні до початку застосування препарату.
На початку лікування показаний регулярний контроль концентрації калію в плазмі, в період лікування - вмісту сечовини і креатиніну в плазмі, картини периферичної крові.
Обережно призначають препарат пацієнтам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, які потребують концентрації уваги та швидких психічних і рухових реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антигіпертензивна дія Каптопресу-Дарниця посилюють антигіпертензивні препарати, додатково призначенні сечогінні засоби: празозин, велика частина діуретиків, апресин, бета-адреноблокатори, верапаміл, клонідин, метилдофа, октадин, препарати резерпіну, антагоністи кальцію.
При одночасному застосуванні Каптопресу-Дарниця з нітратами (нітросорбід, ізосорбіду моногідрат), снодійними (нітразепам), транквілізаторами (алпразолам), трициклічними антидепресантами і вживанні алкоголю антигіпертензивна дія препарату може посилюватися. Нестероїдні протизапальні засоби (особливо індометацин, ібупрофен) послаблюють антигіпертензивну дію препарату.
При одночасному прийомі препаратів калію, калійзберігаючих діуретиків (спіронолактон, амілорид, триамтерен) або гепарину можлива гіперкаліємія. При одночасному прийомі з препаратами літію може підвищуватися концентрація літію в плазмі крові і, відповідно, посиляться ризик виникнення його побічних і токсичних ефектів. При одночасному прийомі препарату з імунодепресантами (азатіоприн, циклофосфамід то що), цитостатиками, глюкокортикоїдами, алопуринолом підвищується ризик пригнічення кровотворення. Препарат може посилити дію пероральних антидіабетичних засобів групи бігуанідів (Сиофор), групи похідних сульфанілсечовини (глімепірид, амарил, глипизид, глюкотрол ХЛ, глібенкламід, манініл).
Виразність і тривалість дії міорелаксантів (тубокурарин) може збільшитися при одночасному застосуванні з Каптопресом-Дарниця.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.
