Каптопрес 12.5-дурниці
Каптопрес 12.5-Дарниця (Captopres 12, 5-Darnitsa)
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, з плоскою поверхнею, з однією або двома ризиками і фаскою;
склад одна таблетка містить каптоприлу - 0,050 г, гідрохлоротіазиду - 0,0125 г;
інші складові: полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, цукор молочний, аеросил, крохмаль картопляний, кальцію стеарат.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Код АТС С09 ВА01.
Комбіновані препарати інгібіторів АПФ. Каптоприл і діуретики.
дія ліків. ФармакодинамікаКомбінований антигіпертензивний препарат. До його складу входять каптоприл - інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) і діуретик гідрохлоротіазид. Каптоприл пригнічує утворення ангіотензину II, перешкоджаючи його судинозвужувальну дію і стимулюючий вплив на секрецію альдостерону в надниркових залозах. Знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск, зменшує переднавантаження на міокард, знижує тиск у правому передсерді і малому колі кровообігу.
Гідрохлортіазид викликає помірно виражений діуретичний ефект, збільшуючи виведення з організму іонів натрію, хлору, калію і води. Знижує вміст іонів натрію в судинній стінці, знижуючи її чутливість до вазоконстрикторних впливів і посилюючи тим самим антигіпертензивний ефект каптоприлу.
Фармакокінетика: Каптоприл. Після прийому всередину каптоприл швидко всмоктується в травному тракті. Максимальна концентрація визначається через 1 годину після прийому препарату.
Мінімальна всмоктування - близько 70%, проте присутність їжі в травному тракті знижує всмоктування приблизно на 30-40%. З білками зв`язується до 30% каптоприлу. Метаболіти не мають фармакологічної активності, однак здатні знову трансформуватися в каптоприл. Проникає через плаценту, в низьких концентраціях (менше 1%) визначається в грудному молоці. Виводиться переважно нирками (75%), з калом і жовчю - 25%. Період напіввиведення від 45 хвилин до 2 годин.
Гідрохлортіазид. Після прийому всередину 60-80% гідрохлортіазиду швидко всмоктується з травного тракту. Максимальні концентрації у здорових осіб після прийому 25 мг препарату визначаються через 1-2, 5 год. Гідрохлортіазид проникає через плацентарний бар`єр, може проникати в материнське молоко.
До 95% гідрохлоротіазиду виводиться в незмінному вигляді, майже повністю через нирки. Період напіввиведення становить 5, 6-14, 8 годин. Незначна кількість препарату виводиться з жовчю. Гідрохлортіазид відчуває активної секреції в проксимальних ниркових канальцях. Нирковийкліренс відносно високий - 5 мл / хв на кг.
Показання для використання. Артеріальна гіпертензія.
Спосіб використання і дози. Дози, у перерахунку на каптоприл, встановлюють індивідуально відповідно до тяжкості захворювання. Початкова доза становить 25 мг (1/2 таблетки) 1 раз на добу. При недостатньому антигипертензивному ефекті добову дозу слід збільшити до 50 мг (1 таблетка) 1 раз на добу в один прийом. Тривалість терапії визначається індивідуально. Максимальна добова доза - 50 мг 1 раз на добу.
Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: надмірна артеріальна гіпотензія (у т.ч. ортостатична), відчуття сердцебіенія- описані випадки виникнення аритмії, нападів стенокардії, інфаркту міокарда, порушень мозкового кровообігу ішемічного типу.
З боку дихальної системи: бронхіти, рідко - синусити, риніти, бронхоспазм, ларингіти.
З боку нирок: рідко - протеїнурія, описані випадки гострої ниркової недостатності.
З боку електролітного та інших видів обміну: гіпомагніямія, гіпонатріємія, гіперкальціемія- гіперурикемія, гіперглікемія, гіперхолестеринемія.
З боку травного каналу і печінки: нудота, відчуття дискомфорту в епігастрії, диспепсичні явища, рідко - блювання, запори, діарея, втрата апетиту, сухість у роті, порушення вкуса- рідко - підвищення активності печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця, гепатит, панкреатит, кишкова непрохідність.
З боку центральної нервової системи: сонливість, головні болю-рідко - депресія, порушення сну, судоми, запаморочення, шум у вухах, порушення зору.
З боку системи кровотворення: рідко - анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, еозінофілія- в окремих випадках - панцитопенія, агранулоцитоз.
Алергічні та імунотоксичні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив`янка, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз, зростання температури тіла, міалгії і артралгії, еозінофілія- описані випадки виникнення "волчаніческого" синдрому, фотосенсибілізації.
інші: алопеція, онихолизис.
Протипоказання. Каптопрес 12, 5-Дарниця не слід застосовувати при таких станах:
- підвищена чутливість до компонентів препарату;
- схильність до розвитку ангіоневротичного набряку при терапії, що раніше проводилася інгібіторами АПФ;
- значне порушення функції нирок (креатинін сироватки більший 1, 8 мг / 1000 мг або кліренс креатиніну менший 30 мл / хв), а також при гострих запальних процесах в нирках;
- стеноз ниркової артерії (двосторонній або односпрямованої в разі наявності однієї нирки), при станах після пересадки нирки;
- стеноз аортального або мітрального клапана;
- порушення функції печінки;
- колагенози;
- первинний гіперальдостеронізм;
- вагітність;
- годування груддю;
- гіпокаліємія, гіпонатріємія, особливо в сполученні з гіповолемією;
- гіперкальціємія;
- подагра.
Передозування. Передозування може призвести до вираженої гіпотензії, колапсу.
Лікування: необхідно надати пацієнту горизонтального положення, трохи підняти нижні кінцівки. Показано промивання шлунка з подальшим призначенням активованого вугілля, якщо препарат був прийнятий нещодавно. У більш серйозних випадках проводять заходи, спрямовані на стабілізацію артеріального тиску. В умовах стаціонару - внутрішньовеннаінфузія ізотонічного розчину натрію хлориду або інших плазмосодержащіх растворов- за показаннями - проведення гемодіалізу.
Особливості використання. Препарат можна застосовувати тільки після ретельної оцінки співвідношення користі застосування препарату з потенційним ризиком і за умови регулярного контролю відповідних клінічних та лабораторних показників при таких станах:
- при функціональних порушеннях нирок із значенням кліренсу креатиніну 30-60 мл / хв;
- при підвищенні виділення білка з сечею більше, як 1 г / добу;
- при порушеннях імунітету;
- при одночасному лікуванні імунодепресантами, алопуринолом, прокаїнамідом, препаратами літію.
З обережністю в умовах ретельного контролю призначають препарат хворим із серцевою недостатністю, з порушеннями функції нирок, на цукровий діабет, ниркової гіпертензією, а також пацієнтам похилого віку (старшим 65 років).
У хворих з хронічною серцевою недостатністю частіше відзначається артеріальна гіпертензія вже після перших разових доз препарату, тому підбір адекватної дози слід проводити в умовах стаціонару.
Терапія діуретиками повинна бути зупинена за 2-3 дня до призначення препарату.
На початку лікування показаний регулярний контроль концентрації калію в плазмі, в ході лікування - вміст сечовини і креатиніну в плазмі, картини периферичної крові.
Обережно призначають препарат пацієнтам, що займаються потенційно небезпечними видами діяльності, які потребують концентрації уваги та швидких психічних і рухових реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антигіпертензивна дія Каптопресу 12, 5-Дарниця посилюють антигіпертензивні препарати та інші, додатково призначені, сечогінні засоби: празозин, велика частина діуретиків, апресин, бета-адреноблокатори, верапаміл, клонідин, метилдофа, октадин, препарати резерпіну, ніфедипін.
При одночасному застосуванні Каптопресу 12, 5-Дарниця з нітратами (нітросорбід, изосорбид мононитрат), снодійними (нітразепам), транквілізаторами (алпразолам), трициклічними антидепресантами й алкоголем антигіпертензивна дія препарату може посилюватися.
Нестероїдні протизапальні засоби (особливо індометацин, ібупрофен) послаблюють антигіпертензивну дію препарату.
При одночасному призначенні препаратів калію, калійзберігаючих діуретиків (спіронолактон, амілорид, триамтерен) або гепарину можлива гіперкаліємія.
При одночасному призначенні з препаратами літію може підвищуватися концентрація літію в плазмі крові і відповідно посиляться ризик виникнення побічних і токсичних його ефектів.
При одночасному призначенні препарату з імунодепресантами (наприклад, азатіоприн, циклофосфамід), цитостатиками, глюкокортикоїдами, алопуринолом підвищується ризик пригнічення кровотворення.
Препарат може посилити дію пероральних антидіабетичних засобів групи бігуанідів (Сиофор), групи похідних сульфонілсечовини (глімепірид: амаріл- глипизид: глюкотрол ХЛ- глібенкламід: манініл).
Виразність і тривалість дії міорелаксантів (тубокурарин) може збільшитися при одночасному призначенні з препаратом.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі від 15 до 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
