Нівалін розчин
Нівалін розчин для ін`єкцій (Solutio Nivalin pro injectionibus)
міжнародна та хімічна назви: галантамін- 1, 2, 3, 4, 6, 7, 7a, 11c-октагідро-9метоксі-2-метілбензофуро [3a, 3, 2-ef] [2] -бензазепін-6-ол гідробромід;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора рідина;
Склад. 1 мл розчину містить 1 мг або 2, 5 мг, або 5 мг, або 10 мг галантаміну гідроброміду;
інші складові: натрію хлорид, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби, які застосовуються при деменції. Інгібітори холінестерази, Галантамд. Код АТС N06DA04.
дія ліків. Фармакодинаміка. Галантамін є вегетотропним лікарським засобом групи парасімпатікоміметіков непрямої дії. Він є селективним зворотним інгібітором ацетилхолінестерази. Стимулює нікотинові рецептори і підвищує чутливість постсинаптичних рецепторів до ацетилхоліну. Полегшує проведення збудження в нервово-м`язових синапсах і відновлює нервово-м`язову провідність у випадках її блокади міорелаксантами недеполяризуючих типу дії. Галантамін проходить через гематоенцефалічний бар`єр, полегшує проведення імпульсів в центральну нервову систему і посилює процеси збудження. Підвищує тонус гладкої мускулатури і посилює секрецію травних і потових залоз, викликає звуження зіниці. Антагонізірует переважна дію морфіну і його структурних аналогів на центр дихання.
Фармакокінетика. Галантамін швидко резорбується після його введення під шкіру. Терапевтичні плазмові концентрації спостерігаються через 30 хв. після введення.
Чи не спостерігаються статистично значущі відмінно в середніх величинах площа під фармакокінетичною кривою (AUC) при введенні однієї і тієї ж дози 10 мг одноразово перорально і парентерально. Максимальна плазмова концентрація при застосуванні Нівалін дозою 10 мг становить 1, 20 мг / мл і досягається через 2 год. Період напіввиведення становить 5 год. Незначною мірою зв`язується з білками крові. Проходити через гематоенцефалічний бар`єр і здебільшого концентрується в мозковій тканині.
Біотрансформація галантаміну у печінці повільна і незначною мірою деметильоване - до 5-6%. Метаболіти галантаміну - епігалантамін і галантамінон, встановлюються в плазмі і сечі - менше 10% самого галантаміну.
Виводиться в основному в незмінному вигляді через гломерулярну фільтрацію, із сечею до 74% до 72 год. Нирковийкліренс галантамина становить 100 мл / хв, що відповідає кліренсу інсуліну / креатиніну.
У хворих на хвороба Альцгеймера плазмова концентрація галантаміну може підвищитись. При помірному і складному порушенні функції печінки і нирок плазмові концентрації галантаміну підвищуються.
Показання для використання. Для лікування центральних паралічів (при гострому порушенні мозкового кровообігу, травмах центральної нервової системи (ЦНС), дитячому церебральному паралічі) - периферичних паралічів після перенесеного поліомієліту, спинний м`язової атрофії та інших захворювань з локалізацією в передніх рогах спинного мозку-для лікування захворювань периферичної нервової системи - радикулітів, плекситів, невритів, поліневритів і поліневропатіі- захворювань нервово-м`язової синапси - myastenia gravis- захворювань м`язової тканини - м`язової дистрофії, міопатії, міозітев- нічний енурез- деяких форм імпотенцій- когнітивних порушень при різних захворюваннях центральної нервової системи - травмі, інтоксикації, множинного склерози, аутизмі - для полегшення функціональної діагностики шлунково-кишкового тракту і жовчного міхура. Зняття ефекту міорелаксантів недеполяризуючих типу при наркозе- для лікування післяопераційних парезів кишечнику і сечового міхура-як антидот при отруєнні холинолитическими засобами, морфіном та іншими опіатами.
Спосіб використання і дози. Нівалін розчин для ін`єкцій застосовується парентерально: під шкіру, внутрішньом`язово, внутрішньовенно. Лікування починається з мінімальної ефективної дози, яку постійно підвищують. Максимальна одноразова доза для дорослих становить 10 мг під шкіру, а вище добова - 20 мг.
Дітям призначається підшкірно в нижчезазначених добових дозах:
Від 1 до 2 років - 0, 25 - 1, 0 мг.
Від 3 до 5 років - 0, 50 - 5, 0 мг.
Від 6 до 8 років - 0, 75 - 7, 5 мг.
Від 9 до 11 років - 1, 00 - 10, 0 мг.
Від 12 до 15 років - 1, 25 - 12, 5 мг.
Старше 15 років - 12, 5 - 20, 0 мг.
Нівалін в дитячому віці дуже добре переноситься.
Тривалість лікування залежить від особливостей і складності захворювання. У неврології при поліневропатіях різного походження, особливо в об`єднанні з аміотрофічним синдромом, периферичними Монопарез або периферійними множинними парезами та іншими ураженнями периферичної нервової системи - тривалість курсу лікування найчастіше становить 40 - 60 днів. Курс можна повторювати 2 - 3 рази з інтервалом 1 - 2 місяці. Більш високі лікарські дози, як правило, розподіляються на 2 прийоми на добу.
Як антікурарний препарат і антидот при передозуванні периферичних недеполяризуючих міорелаксантів Нівалін призначається внутрішньовенно по 10 - 20 мг / 24 год.
При рентгенологічних дослідженнях застосовується внутрішньом`язово в дозі 1, 0 - 5, 0 мг для лікування дорослих.
Іонофоретічно Нівалін призначають при захворюваннях периферичної нервової системи і для лікування нічного енурезу у дітей.
Побічна дія. Побічна дія Нівалін обумовлена наявністю М- і Н-холіноміметичну ефекту галантаміну. При застосуванні високих доз і індивідуальній гіперчутливості можуть виникнути такі побічні явища: нудота, блювота, пронос, болі в животі, підвищене виділення слини, пітливість, анорексія, відчуття втоми, запаморочення, головний біль, сонливість і зниження маси тіла. Зрідка може спостерігатися безсоння, риніт, брадикардія, порушення зору і інфекція сечових шляхів.
Протипоказання. Гіперчутливість до однієї з складових частинок Нівалін, бронхіальна астма, брадикардія, AV-блокада, стенокардія, важка серцева недостатність, епілепсія, гіперкінези, тяжка печінкова і ниркова недостатність.
Передозування. Симптомами передозування є прояви холінергічної кризи: нудота, блювота, колікоподобние спазми в животі, пронос, гіпотензія, брадикардія, бронхоспазм, а в більш складних випадках - судоми і кома. При передозуванні Нівалін необхідно контролювати функції дихальної та серцево-судинної систем. Як антидот застосовується атропін в дозі 0, 5 - 1, 0 мг внутрішньовенно, дозу можна повторити в залежності від клінічної відкликання.
Особливості використання. Препарат не слід застосовувати в період вагітності та годування груддю.
Через ризик виникнення таких побічних дій, як порушення зору, запаморочення і сонливість, водіям автотранспортних засобів і операторам автоматизованих механізмів слід призначати Нівалін з обережністю.
При лікуванні хворих з легкою формою ниркової недостатності слід застосовувати Нівалін в більш низьких дозах, відповідно до показників кліренсу креатиніну.
Лікування холінестеразнимі інгібіторами, включно і галантамін, може супроводжуватися зниженням маси тіла, тому необхідно періодично контролювати масу тіла пацієнтів, особливо при тривалому застосуванні Нівалін.
Нівалін слід з обережністю призначати пацієнтам з утрудненим сечовипусканням або після нещодавно перенесеної операції на передміхуровій залозі, а також після операцій під загальним наркозом.
При виникненні побічних дій добову дозу слід зменшити або припинити лікування на 2-3 дні, після чого продовжити нижче дозами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Нівалін антагонізірует дію морфіну і його аналогів стосуються їх переважної дії на дихальний центр. Між Нівалін і М-холінолітиками (атропіном, гематропіном), ганглиоблокаторами (бензогексонієм, пентамін, пахікарпіном), недеполяризуючими миорелаксантами (турбокураріном), хінідом і новокаїнамідом існують антагоністично фармакодинамические взаємодій. Аміноглікозиднихантибіотиків (гентаміцин, амікацин) можуть зменшити терапевтичний ефект Нівалін. Вплив деполяризуючих міорелаксантів (суксаметонію) може посилитися при одночасному застосуванні з Нівалін. Циметидин може посилити біоналічіе галантамина. Лікарські засоби, які пригнічують ферменти, що метаболізують ліки CYP2D6 (хінідин, пароксетин, флуоксетин) і CYP3А4 (кетоконазол, ритонавір, еритроміцин), можуть уповільнити метаболізм галантаміну і привести до підвищення його плазмової концентрації.
Умови та термін зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці, в сухому і захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступних для дітей місцях. Чи не заморожувати! Термін придатності - 5 років.
