Нівалін
Нівалін (Nivalin)
міжнародна та хімічна назви: галантамін- 1, 2, 3, 4, 6, 7, 7a, 11c-octahydro-9metoxy-2-methylbenzofurol [3a, 3, 2-ef] [2] -benzazepin-6-ol-hydrobromide.
Основні фізико-хімічні характеристики: Плоскі білі таблетки округлої форми;
Склад. 1 таблетка містить галантаміну гідроброміду 5 мг або 10 мг;
інші складові: крохмаль пшеничний, цукор молочний, целюлоза мікрокристалічна (авіцел рН 101), магнію стеарат, тальк, кальцію гідрофосфатдигідрат.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Препарати для лікування деменції. Інгібітори холінестерази. Код АТС N06DA04.
дія ліків. Фармакодинаміка. Основна фармакологічна дія - селективне, конкурентне і оборотне інгібування ацетилхолінестерази. Належить до групи вегетотропних коштів - парасимпатоміметики непрямої дії. Стимулює нікотинові рецептори і підвищує чутливість постсинаптичної мембрани до ацетилхоліну. Полегшує проведення збудження в нервово-м`язової синапсі і відновлює нервово-м`язову провідність, виявляє антагонізм з міорелаксантами недеполяризуючих типу дії. Підвищує тонус гладких м`язів і посилює секрецію травних і потових залоз. Викликає міоз. Виявляє антагоністичну дію на пригнічує ефект морфіну та інших опіоїдів на дихальний центр. Підвищуючи активність холінергічного системи, галантамін покращує когнітивні функції у пацієнтів з деменцією типу Альцгеймера, при цьому не впливає на перебіг самої хвороби.
Фармакокінетика. Після одноразового внутрішнього прийому галантамін швидко і повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті, при чому його абсолютна біодоступність дуже висока (до 90%). Терапевтичні концентрації досягаються через 30 хвилин після прийому. Максимальна плазмова концентрація після прийому галантаміну в дозі 10 мг спостерігається на другі годину і становить 1, 2 мг / мл. Час напіввиведення - 5 год.
Після багаторазового прийому встановлюється рівновага стану плазмової концентрації галантаміну. Незначною мірою зв`язується з білками крові. Легко проходить гематоенцефалічний бар`єр і здебільшого концентрується в мозковій тканині.
Незначною мірою метаболізується в печінці шляхом деметилювання. Метаболіти галантаміну епігалантамін і галантамінон виявляються в плазмі і сечі в незначних концентраціях (менше 10% самого галантаміну). Галантамін виводиться в незмінному стані та у вигляді метаболітів в основному з сечею (до 74%) до 72 годин. Нирковийкліренс галантамина становить приблизно 100 мл / хв, що відповідає кліренсу інуліну / креатиніну.
У пацієнтів з хворобою Альцгеймера плазмова концентрація галантаміну може підвищитись. При помірному і складному порушенні функції печінки і нирок плазмові концентрації галантаміну підвищуються.
Показання до застосування. Лікування деменції типу Альцгеймера легкого або помірного ступеня-поліомієліт (безпосередньо після припинення фебрильного періоду), а також в відновного і залишковим періоде- myasthenia gravis- прогресуюча дистрофія м`язів, дитячий церебральний параліч, неврити, радикуліти, міопатії.
Відео: Бялото КОКІЧЕ - філм за Нівалін
Спосіб використання і дози. Нівалін приймають всередину під час їжі, запиваючи водою.
Дорослі.
Добова доза становить 10 - 40 мг, розподілена на 2 - 4 прийоми.
При міастенії добова доза розподіляється на 3 прийоми.
Відео: Cat Mondy NEEDS HOME
При лікуванні деменції типу Альцгеймера лікування рекомендується починати з прийому таблеток по 5 мг 2 рази на добу. Під час 4 тижнів добову дозу поступово можна підвищити до 20 мг - по 10 мг 2 рази на добу - вранці і ввечері.
Під час лікування слід забезпечити прийом достатньої кількості рідини. Якщо з якої-небудь причини лікування необхідно припинити, то відновлення лікування має починатися з мінімальної дози і підвищувати її поступово. Терапевтичний ефект препарату втрачається при припиненні його прийому.
Пацієнти з помірними порушеннями функції печінки і нирок.
У таких пацієнтів добова доза Нівалін не повинна перевищувати 15 мг.
Пацієнтам з вираженими порушеннями функції печінки і нирок призначати Нівалін не рекомендується.
Діти.
Лікування поліомієліту, дитячого церебрального паралічу:
від 9 до 11 років - добова доза 5 - 15 мг, розподілена на 2 - 3 прийоми;
від 12 до 15 років - добова доза 5 - 20 мг, розподілена на 2 - 4 прийоми.
Дітям віком до 9 років не рекомендується призначати препарат.
Відео: How to Make a Valentines
Побічна дія. Побічна дія обумовлена наявністю М- і Н-холіноміметичну дії галантаміну. При прийомі високих доз і індивідуальній гіперчутливості можуть спостерігатися такі побічні явища:
З боку серцево-судинної системи - гіпотензія, ортостатичний колапс, серцева недостатність, набряки, AV-блокада, тріпотіння або мерехтіння передсердь, подовження QT-інтервалу, вентрикулярная і суправентрикулярна тахікардія, в рідкісних випадках - брадикардія.
З боку шлунково-кишкового тракту - здуття живота, гастрит, мелена, ректальні крововиливи, дисфагія, сухість у роті, підвищене виділення слини, дивертикуліт, гастроентерит, дуоденіт, в рідкісних випадках - перфорація слизової оболонки стравоходу.
Метаболічної порушення - в рідкісних випадках - підвищення рівня цукру і лужної фосфатази в крові.
Гематологічні - в рідкісних випадках - тромбоцитопенія, пурпура, епістаксис.
З боку сечовидільної системи - нетримання сечі, зрідка - гематурія, часте сечовипускання, цистит, затримка сечі, нирковий калькулёз.
З боку центральної і периферичної нервової системи - головний біль, запаморочення, судоми, м`язові спазми, парестезія, атаксія, гіпо- та гіперкінези, апраксія, афазія, анорексія, сонливість, безсоння.
З боку сенсорних органів - риніт, порушення зору.
З боку психоемоційного стану - депресія, апатія, параноїдні реакції, підвищене лібідо, деліріум.
Загальні (з боку всього організму) - біль в грудній клітці, підвищена пітливість, втрата ваги, відчуття стомлюваності, дегідратація в рідкісних випадках.
Протипоказання. Гіперчутливість до галантаміну або допоміжних речовин таблетки- бронхіальна астма- брадикардія, AV-блокада- стенокардія, тяжка серцева недостатність- епілепсія- гіперкінези- складні порушення функції нирок (КК менше 9 мл / хв.) і печінки (більше 9 балів за шкалою Child-Plough). Дитячий вік до 9 років.
Передозування. Симптомами передозування є прояви холінергічної кризи: м`язова слабкість, нудота, блювота, спастичний біль в животі, пронос, гіпотензія, брадикардія, бронхоспазм, гіперсалівація, сльозотеча, у важких випадках - судоми, кома. Лікування: промивання шлунка, контроль стану серцево-судинної і дихальної систем. Як антидот застосовують атропін в дозах 0, 5 мг - 1 мг внутрішньовенно. Наступні дози атропіну визначаються в залежності від терапевтичного відкликання і стану пацієнта.
Особливості використання. З обережністю і в більш низьких дозах слід призначати препарат пацієнтам з легкими порушеннями функції нирок і печінки. Лікування інгібіторами ацетилхолінестерази супроводжується зниженням маси тіла. Особливо це слід мати на увазі при лікуванні пацієнтів з хворобою Альцгеймера, у яких звичайно спостерігається втрата ваги.
З особливою концентрацією слід призначати препарат пацієнтам з обструкцією сечовивідних шляхів, з утрудненим мочевиведенія, пацієнтам, які нещодавно перенесли операцію на сечовому міхурі або передміхуровій залозі.
З обережністю призначають препарат пацієнтам з хронічними обструктивними захворюваннями бронхів через холіноміметичну активність препарату.
Через ваготонічну дію галантаміну з обережністю слід призначати Нівалін пацієнтам з синдромом слабкості синусового вузла, порушеннями провідності, при одночасній терапії ліками, які знижують ЧСС (дигоксин, бета-блокатори). Всіх таких пацієнтів слід віднести до групи підвищеного ризику в зв`язку з можливістю розвитку побічних дій, які пов`язані з порушеннями провідності серця.
Під час лікування Нівалін існує ризик виникнення синкопе, внаслідок чого необхідно частіше контролювати тиск крові у пацієнтів, особливо при прийомі високих доз препарату. З метою попередження подібних побічних дій необхідно уважно визначити дозу препарату на початку лікування.
Через фармакодинамічної дію парасимпатоміметики - підвищення секреції травних залоз - необхідно обережно призначати Нівалін пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку ерозивно-виразкових уражень шлунково-кишкового тракту.
При призначенні препарату пацієнтам з хворобою Альцгеймера необхідно враховувати можливість виникнення судом, оскільки холіноміметики мають властивість підвищувати судомну готовність центральної нервової системи.
До складу таблеток Нівалін входить допоміжна речовина - крохмаль пшеничний, що може бути небезпечним для пацієнтів з глютеновой ентеропатію.
До складу таблеток Нівалін входить незначна кількість допоміжні речовини лактози, що може викликати побічні явища у пацієнтів з лактазной недостатністю, галактоземією або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози.
Не рекомендується призначати препарат в період вагітності та годування груддю.
Нівалін може викликати порушення зору, запаморочення і сонливість, у зв`язку з цим його слід з обережністю призначати водіям і людям, які працюють з автоматизованими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Нівалін антагонізірует дію морфіну та інших опіоїдів, яка пригнічує дихальний центр. Фармакодинамічний антагоністична взаємодія існує між Нівалін і М-холінолітиками (атропіном, гепатропіном), ганглиоблокаторами, міорелаксантами недеполяризуючих типу дії, хінідом, новокаїнамідом.
Аміноглікозидні антибіотики (гентаміцин, амікацин) можуть зменшити терапевтичний ефект Нівалін.
При одночасному застосуванні з Нівалін дію міорелаксантів типу суксаметонію посилюється.
Відео: Борис Христовий, певец`т, Койта покори світла
Циметидин може посилити біодоступність галантаміну.
Всі лікарські засоби, які пригнічують ферменти і ізоферменти системи цитохрому Р450 (CYP2D6, CYP3A4) можуть підвищити плазмові концентрації галантаміну при одночасному застосуванні. Тому не рекомендується призначати Нівалін одночасно з кетоконазолом, ритонавіром, еритроміцином, хінідином, пароксетином, флуоксетином.
Умови та термін зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці, в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці! Термін придатності - 5 років. Не застосовувати після закінчення терміну придатності!
