Еуфілін-дурниці
Еуфілін-Дарниця (Euphylline-Darnitsa)
міжнародна та хімічна назви: theophylline;
1, 3-диметил-3, 7-дигідро-1Н-пурин-2, 6-діон;
1, 3-диметил-3, 7-дигідро-1Н-пурин-2, 6-діон моногідрат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора безбарвна рідина;
Склад. 1 мл розчину містить 20 мг теофіліну в перерахунку на суху речовину або 20 мг теофіліну моногідрату у перерахуванні на суху речовину;
допоміжні речовини: натрію ацетат тригідрат, розчин натрію гідроксиду 1М, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби для системного застосування при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів.
Код АТС R03D A04.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Еуфілін-Дарниця спазмолітичний препарат, похідний пурину. Блокує аденозинові рецептори і пригнічує фосфодіестеразу. Виробляє виражений бронхолітичний ефект, обумовлений безпосереднім впливом на мускулатуру бронхів. Стабілізує мембрану опасистих клітин, гальмує вивільнення медіаторів алергічних реакцій, збільшує мукоциліарний кліренс, стимулює скорочення діафрагми, покращує функцію дихальних і міжреберних м`язів. Нормалізіруя дихальну функцію, сприяє насиченню крові киснем і зниження концентрації углекіслоти- стимулює центри дихання. Підсилює вентиляцію легенів в умовах гіпокаліємії. Впливає на діяльність серця, збільшує силу і частоту серцевих скорочень, підвищує коронарний кровотік і потреба міокарда в кисні. Знижує тонус кровоносних судин (в основному, судин мозку, шкіри і нирок). Знижує легеневий судинний опір, знижує тиск в малому колі кровообігу. Збільшує нирковий кровообіг, викликає помірний діуретичний ефект. Розширює позапечёночние жовчні шляхи. Гальмує агрегацію тромбоцитів (інгібує фактор активації тромбоцитів і простагландину Е2 ), підвищує стійкість еритроцитів до деформації (поліпшує реологічні властивості крові), зменшує тромбоутворення та нормалізує мікроциркуляцію.
Фармакокінетика. Біодоступність препарату становить 80-100%. Зв`язок з білками плазми - близько 60%. Проникає через плацентарний бар`єр, потрапляє в грудне молоко. Метаболізується в печінці (90%) за участю кілька ферментів Р450 (найбільш значимий СYР1A2). Основними метаболітами препарату є: 1, 3-диметилсечової кислота і 3-метилксантин. Метаболіти виводяться нирками. Близько 7-13% введеної дози виводиться в незмінному вигляді (у дітей - 50%). У немовлят значна частина виводиться у вигляді кофеїну (через незрілість шляхів його подальшого метаболізму). Період напіввиведення (T1/2) У пацієнтів, що не палять, - 6-12 час- у людей, що палять, значно коротші - 4-5 ч. У хворих на цироз, з нирковою недостатністю та у хворих на алкоголізм T1/2 продовжується. Загальний кліренс препарату знижений у дітей до 1 року, хворих з проносом, хворих з вираженою дихальною, печінковою і серцевою недостатністю, при вірусних інфекціях, у хворих старше 55 років.
Показання для використання. Бронхообструктивний синдром: хронічний обструктивний бронхіт в стадії загострення, бронхіальна астма (препарат вибору у хворих на астму фізичної напруги і як додатковий препарат при інших формах астми), астматичний статус (додаткова терапія), емфізема легенів, хронічна обструктивна хвороба легень в стадії загострення, апное немовлят . Порушення мозкового кровообігу за ішемічним типом (у складі комбінованої терапії). Лівожелудочная недостатність з бронхоспазмом і порушенням дихання за типом Чейн-Стокса, легенева гіпертензія, "легеневе" серце, набряки ниркового генезу (у складі комплексної терапії).
Спосіб використання і дози. Препарат вводять внутрішньовенно повільно. Дозу препарату підбирають індивідуально, з огляду на можливість різної швидкості виведення у різних пацієнтів.
Дорослим препарат призначають по 10 мг / кг маси тіла, в середньому, від 600-800 мг препарату на добу, розподілених на 1-3 введення. Пацієнтам з низькою масою тіла дозу препарату зменшують до 400-500 мг / добу, при цьому в перше введення - не більше 200-250 мг.
Дітям 6-17 років препарат призначають в дозі 13 мг / кг маси тіла, дітям молодше 6 років - 16 мг / кг маси тіла на добу в 1-3 введення.
Препарат вводять під контролем артеріального тиску, частоти серцевих скорочень, частоти дихання і загального стану хворого. Тривалість лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання, чутливості до препарату і може становити від декількох днів до двох тижнів.
Побічна дія.
З боку нервової системи: збудження, тривожність, безсоння, головний біль, тремор, дратівливість.
З боку серцево-судинної системи: серцебиття, аритмії, тахікардія, екстрасистолія, зниження артеріального тиску, серцева недостатність, збільшення частоти нападів стенокардії, колапс (при швидкому внутрішньовенному введенні).
З боку сечовидільної системи: збільшення діурезу.
У вагітних: у плода проявляється тахікардією (при застосуванні в останньому триместрі).
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж шкіри.
Місцеві реакції: реакції на місці введення (ущільнення, гіперемія, хворобливість).
Побічні ефекти зменшуються при зниженні дози препарату.
Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату (в тому числі до решти похідних ксантину: кофеїн, пентоксифілін, теобромін). Набряк легенів. Тяжка артеріальна гіпер- і гіпотензія, розповсюджений атеросклероз судин, геморагічний інсульт, крововилив у сітківку ока, декомпенсована хронічна серцева недостатність, тахиаритмия. Підвищена судомна готовність, епілепсія. Тяжка печінкова і / або ниркова недостатність. Неконтрольоване гіпотиреоз. Сепсис. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у стадії загострення), гастроезофагеальний рефлюкс, кровотеча в недавньому анамнезі.
Передозування. Симптоми: анорексія, нудота, блювота, головний біль, запаморочення, збудження, дратівливість. Іноді першими проявами можуть бути судоми, шлункова аритмія. При важкому отруєнні, особливо у дітей, можуть розвинутися епілептоідние напади без виникнення будь-яких провісників.
Лікування. Припинення лікування препаратом. При виникненні судом підтримувати прохідність дихальних шляхів і дати кисень. Для купірування нападу зробити внутрішньовенне введення діазепаму в дозуванні 0,1-0,3 мг / кг (але не більше 10 мг). При сильної нудоти і блювоти зробити внутрішньовенне введення метоклопраміду або ондансетрону. При необхідності провести гемоперфузію, гемодіаліз менш ефективний.
Особливості використання. Використання при вагітності та лактації можливо тільки за життєвими показниками. З особливою обережністю необхідно застосовувати препарат для лікування хворих на інфаркт міокарда в гострій фазі.
Перед введенням розчин необхідно нагріти до температури тіла.
Відео: Флакони для ліків, фармацевтики
Ефекти препарату можуть значно посилюватися при одночасному вживанні продуктів з високим вмістом кофеїну або теоброміну (кава, чай, шоколад, і т.д.).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Чи не застосовують разом з іншими похідними ксантину. Підсилює дію симпатоміметиків і сечогінних засобів (за рахунок збільшення клубочкової фільтрації), знижує ефективність препаратів літію і -блокаторів. У комбінації з фенобарбіталом, фенітоїном, рифампицином, ізоніазидом, карбамазепином, сульфінпіразоном, аміноглутетимід і морацизин спостерігається зниження ефективності еуфіліну, що може вимагати збільшення його дози. При одночасному застосуванні з антибіотиками групи макролідів, лінкоміцином, алопуринолом, циметидином, ізопреналіном, пропранололом, пероральними контрацептивами, еноксацином, етанолом, дисульфірамом, фторхінолонами, інтерфероном- рекомбінантним, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тіабендазолом, тиклопідином, верапамілом і при вакцинації проти грипу інтенсивність дії може підвищуватися, що вимагатиме зниження дози еуфіліну. З обережністю призначають одночасно з антикоагулянтами.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °С.
Термін придатності - 3 роки.
