Трифас 200
Трифас 200 (Trifas 200)
міжнародна та хімічна назви: torasemide- 1-ізопропіл-3 - [(4-m-толуїдини-3-піридил) сульфанил] -сечовина;
Основні фізико-хімічні характеристики: Білі круглі таблетки з хрестоподібний рискою для поділу з обох боків;
Склад. 1 таблетка містить торасеміду 200 мг;
допоміжні речовини: лактоза, магнію стеарат, кросповідон, повідон К 25, целюлоза мікрокристалічна.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Високоактивні діуретики. Прості препарати сульфамідів.
Код АТС С03С А04.
дія ліків. Фармакодинаміка. Торасемід гальмує зворотну ренальную реабсорбцію іонів натрію і хлору в вихідний частини петлі Генле. Збільшення діурезу виникає і в тих випадках, коли інші сечогінні препарати (наприклад, тіазиди) вже не роблять остаточного ефекту, наприклад при обмеженій функції нирок. Завдяки цим якостям торасемід приводити до усунення набряків. Антигіпертензивна дія торасеміду підвищена зі зниженням периферичного опору судин завдяки нормалізації порушеного електролітного балансу і, головним чином, завдяки зниженню у хворих на артеріальну гіпертензію підвищеної активності вільного Са2+ в клітинах м`язової шару артерії. Напевно, завдяки цьому знижується контрактільность і реакція судин на власні пресорні речовини організму, наприклад катехоламіни.
Фармакокінетика. Після перорального введення максимальна діуретична дія триває 1-3 години, а діуретичний ефект зберігається майже 12 годин. В діапазоні доз 5-100 мг спостерігається пропорційне логарифму дози збільшення діурезу. Зв`язування торасеміду з білками плазми становить більше 99%, метаболітів М1, М3, і М5 - 86%, 95%, і 97% відповідно. Кінцевий час напіввиведення (t1/2) Торасеміду і його метаболітів становить у здорових 3-4 години. Загальний кліренс торасеміду - 40 мл / хв, ренальний кліренс, приблизно - 10 мл / хв. Основний метаболіт М5 діуретичного ефекту не чинить, а на частину діючих метаболітів М1 і М3, взятих разом, припадає приблизно 10% фармакодинамічної дії. При нирковій недостатності загальний кліренс і період напіввиведення торасеміду не змінюються, а період напіввиведення М3 і М5 продовжується. Однак фармакодинамічні характеристики залишаються незміненими, на тривалість дії ступінь тяжкості ниркової недостатності не впливає. У хворих з порушенням функції печінки або із серцевою недостатністю періоди напіввиведення торасеміду і метаболіту М5 незначно подовжуються. Кількість речовин, яка виводиться з сечею, майже повною мірою дорівнює її кількості у здорових, тому кумуляції торасеміду і його метаболітів остерігатися не слід. Біодоступність торасеміду від прийому їжі не залежить.
Показання для використання. Набряки, випіт і / або підвищений артеріальний тиск при виключно тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 20 мл / хв і / або концентрація креатиніну в сироватці вище 6 мг / дл), при наявності будь-якого залишкового діурезу (більше 200 мл за 24 години) , в тому числі в умовах гемодіалізу.
Спосіб використання і дози. Дозу встановлюють індивідуально, відповідно до ступеня тяжкості ниркової недостатності. Препарат Трифас 200 приймають вранці, незалежно від прийому їжі, не розжовуючи і запивають невеликою кількістю рідини. Терапію дорослим слід починати з ¼- таблетки Трифасу 200 на добу, що відповідає 50 мг торасеміду. При недостатньому сечовиділенні дозу можна збільшити до ½- таблетки Трифасу 200 на добу, що відповідає 100 мг торасеміду, і максимально до 1 таблетки на добу, що відповідає 200 мг торасеміду. Питання про тривалість лікування вирішує лікар залежно від стану пацієнта.
Побічна дія. Серцево-судинна система. Залежно від дозування та тривалості лікування, можуть розвиватися порушення водного та електролітного балансу, наприклад гіповолемія, гіпокаліємія, гіпонатріемія- в одиничних випадках спостерігалось посилення метаболічного алкалозу. Іноді, особливо на початку лікування, можуть мати місце головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, судоми м`язів. При серйозних втратах рідини та електролітів, внаслідок інтенсивного сечовиділення можуть спостерігатись гіпотензія, сплутаність свідомості, а у поодиноких випадках - тромбози, кардіальні та церебральні ішемії з можливим розвитком порушень серцевого ритму, стенокардії, гострого інфаркту міокарда, синкопе. Травний тракт. На початку лікування можуть мати місце запор, відсутність апетиту, нудота, блювота, біль у шлунку, проноси. Легкі і сечовивідний шлях. У пацієнтів з порушеннями сечовипускання, наприклад при гіпертрофії передміхурової залози, інтенсивне сечовиділення може призводити до затримки сечі і надмірного розтягнення сечового міхура. Підвищення креатиніну та сечовини в крові спостерігається рідко. Обмін речовин. Іноді спостерігається підвищення рівня сечової кислоти і глюкози в крові, а також підвищення ліпідів (тригліцеридів, холестерину) у сироватці крові. Печінка. Може спостерігатися підвищення деяких ферментів печінки (гамма-глутаміл-транспептидази - ГГТ). Кров. Зрідка виникає зниження кількості тромбоцитів, еритроцитів і / чи лейкоцитів. Реакції підвищеної чутливості. Алергічні реакції, наприклад свербіж, висипи, фоточутливість, зустрічаються рідко. В окремих випадках можуть мати місце також тяжкі шкірні реакції. Інші. Іноді зустрічаються сухість у роті і неприємні відчуття в кінцівках (парестезії), в окремих випадках - порушення зору. В поодиноких випадках також можуть мати місце шум у вухах і знижені слуху.
Протипоказання. Підвищена чутливість до торасеміду та до близьких з ним по своїй структурі речовин (частини сульфанілсечовини) в анамнезі. Гіпотензія. Ниркова недостатність, яка супроводжується анурією (добовий діурез менше 50 мл). Тяжкі порушення функції печінки з затьмарення свідомості (печінкова кома або прекома). Гіповолемія. Гипонатриемия. Гіпокаліємія. Виражені порушення сечовипускання (наприклад у результаті гіпертрофії передміхурової залози). Нормальна або тільки помірна недостатність нирок (кліренс креатиніну більше 30 мл / хв і / або концентрація креатиніну в сироватці менше 3, 5 мг / дл), тому що є небезпека зайвого втрати води і електролітів. Через відсутність досвіду клінічного використання торасемід не слід призначати при нижченаведених станах: подагра- високий ступінь порушень серцевого збудження та провідності, наприклад синоаурикулярная блокада або атріовентрикулярна блокада ІІ чи ІІІ ступені- патологічні зміни кислотно-основного складу-одночасна терапія препаратами літію, аміноглікозидами чи цефалоспорінамі- патологічні зміни картини крові, наприклад тромбоцитопенія чи анемія у пацієнтів без ниркової недостатності-порушення функції нирок, обумовлених нефротоксичними веществамі- кліренс креатиніну від 20 до 30 мл / хв і / або концентрація креатиніну в сироватці від 3, 5 до 6 мг / дл. Дітям до 12 років.
Передозування. У разі передозування може спостерігатися форсований діурез з небезпекою втрати рідини та електролітів. Можливі сонливість, сплутаність свідомості, гіпотензія, колапс і розлади травного тракту. Специфічний антидот не відомий. При гіпокаліємії призначають 7, 4% розчин калію хлориду (при алкалозі) чи 10% розчин калію гідрокарбонату (при ацидозі). В обох випадках - як доповнення до розчину-носія. При гіпонатріємії призначають 5, 8% розчин натрію хлориду або, при одночасному ацидозі, 8, 4% розчин натрію бікарбонату. В обох випадках - як доповнення до розчину-носія.
Особливості використання. Під час лікування препаратом Трифас 200 потрібен ретельний лікарський нагляд за пацієнтом. При довготривалому лікуванні Трифасом 200 необхідно проводити регулярний контроль електролітного балансу, в тому числі калію сироватки. Також необхідно регулярно контролювати глюкозу, сечову кислоту, креатинін і ліпіди в крові. В окремих випадках можливе підвищення рівня глюкози в крові хворого, що може бути пов`язано з латентним або маніфестним на цукровий діабет, тому в таких хворих слід ретельно контролювати цукор крові. Необхідно також регулярно контролювати картину крові. Торасемід можна застосовувати в період вагітності лише у разі гострої потреби і тільки після того, як ретельно зважено порівняння "ризик / користь". Достатнього досвіду клінічного використання торасеміду при вагітності на даний час немає. Під час лікування торасемідом годувати груддю не рекомендується, тому що невідомо, чи переходити торасемід в материнське молоко. Навіть при належному застосуванні торасемід може настільки змінити реакцію людини, що може привести до зниження здатності брати активну участь у вуличному русі, обслуговувати машини або виконувати відповідні роботи без підстрахування. Особливо це стосується початкового періоду лікування та використання торасеміду з одночасним вживанням алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Торасемід підсилює дію інших лікарських антигіпертензивних засобів, у тому числі інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (ІАПФ). Якщо ІАПФ застосовують одночасно з торасемідом, може мати місце надмірне падіння артеріального тиску. При одночасному застосуванні з торасемідом препаратів наперстянки дефіцит калію, спричинений торасемідом, може призвести до розширення діапазону побічних дій обох препаратів. Торасемід послаблює дію протидіабетичних засобів. Пробенецид та нестероїдні протизапальні засоби послаблюють діуретичну та гіпотензивну дію торасеміду. При терапії саліцилатами у високих дозах торасемід може посилити їх токсичну дію на центральну нервову систему. Торасемід, особливо у великих дозах, може підсилити ото- та нефротоксичну дію аміноглікозидних антибіотиків та похідних платини. Торасемід підсилює дію теофіліну та курареподібних міорелаксантів. Проносні засоби, а також минерало- і глюкокортикоїди можуть підсилити можливу втрату калію, обумовлену торасемідом. При одночасному застосуванні торасеміду і препаратів літію може підвищуватися концентрація літію в крові і, тим самим, посилення дії літію і його побічних ефектів. Торасемід послаблює судинозвужувальну дію катехоламінів. При одночасному застосуванні з холестераміном всмоктування торасеміду може знижуватися і, тим самим, послаблюватись його дія.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ° С! Термін придатності - 5 років. Зберігати в недоступному для дітей місці!
