Трифас cor
Трифас Cor (Trifas Cor)
міжнародна та хімічна назви: torasemide- 1-ізопропіл-3 - [(4-m-толуїдини-3-піридил) сульфанил] -сечовина;
Основні фізико-хімічні характеристики: Білі круглі таблетки з рискою для поділу з одного боку;
Склад. 1 таблетка містить 5 мг торасеміду;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, кремнію двоокис високодисперсний, магнію стеарат.
Форми випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Сечогінні препарати. Високоактивні діуретики.
Код АТС С03С А04.
дія ліків. Фармакодинаміка. Торасемід, діє як салуретик в зв`язку з чим він гальмує зворотну ренальную реабсорбцію іонів натрію і хлору в вихідний частини петлі Генле. Фармакокінетика. Після перорального введення максимальна діуретична дія триває 1-3 години, а діуретичний ефект зберігається протягом майже 12 годин. В діапазоні доз 5-100 мг спостерігається пропорційне логарифму дози збільшення діурезу. Збільшення діурезу виникає і в тих випадках, коли інші сечогінні препарати (наприклад, тіазиди) вже не роблять остаточного ефекту, наприклад при обмеженій функції нирок. Завдяки цим якостям торасемід призводить до усунення набряків. Антигіпертензивна дія торасеміду підвищена зі зниженням периферичного опору судин, завдяки нормалізації порушеного електролітного балансу і, в основному, завдяки зниженню у хворих на артеріальну гіпертензію підвищеної активності вільного Са2+ в клітинах м`язової шару артерії. Напевно, завдяки цьому знижується контрактільность і реакція судин на власні пресорні речовини організму, наприклад катехоламіни. Зв`язування торасеміду з білками плазми становить більше 99%, метаболітів М1, М3, і М5 - 86%, 95%, і 97% відповідно. Кінцевий час напіввиведення (t1/2) Торасеміду і його метаболітів становить у здорових 3-4 години. Загальний кліренс торасеміду становить 40 мл / хв, ренальний кліренс, приблизно 10 мл / хв. Основний метаболіт М5 діуретичний ефект не робить, а на рахунок діючих метаболітів М1 і М3, взятих разом, припадає приблизно 10% фармакодинамічної дії. При нирковій недостатності загальний кліренс і період напіввиведення торасеміду не змінюються, а період напіввиведення М3 і М5 продовжується. Однак, фармакодинамічні характеристики залишаються незміненими, на тривалість дії ступінь тяжкості ниркової недостатності не впливає. У хворих з порушенням функції печінки або із серцевою недостатністю періоди напіввиведення торасеміду і метаболіту М5 незначно подовжуються. Кількість речовин, яка виводиться їх сечею, майже повною мірою дорівнює її кількості у здорових, тому кумуляції торасеміду і його метаболітів остерігатися не слід.
Показання для використання. Есенціальна гіпертензія. Лікування і профілактика рецидивів набряків і / або випоту внаслідок серцевої недостатності.
Спосіб використання і дози. Есенціальна гіпертензія. Рекомендована доза становить ½- таблетки Трифасу Cor на добу, що відповідає 2, 5 мг торасеміду. Гіпотензивну дію торасеміду починається поступово в перший тиждень і досягає свого максимуму не пізніше 12 тижнів. Якщо після 12 тижневої терапії Трифасом Cor в дозі ½- таблетки на добу нормалізація артеріального тиску не досягається, то дозу можна збільшити до 1 таблетки Трифасу Cor на добу, що відповідає 5 мг торасеміду. При підвищенні дози, в тому числі, при спочатку важкої артеріальної гіпертензії (діастолічний тиск вище 115 мм рт. Ст.), А також при обмеженій функції нирок, можна розраховувати на додаткову антигіпертензивну дію. Подальше підвищення добової дози більше 5 мг проводити недоцільно, тому що це навряд чи призведе до подальшого зниження артеріального тиску. Набряки і / або випоті. Терапію починають з 1 таблетки Трифас Cor на добу, що відповідає 5 мг торасеміду. Якщо ефект недостатній, то, залежно від тяжкості захворювання, дозу можна підвищити до 4 таблеток Трифасу Cor на добу, що відповідає 20 мг торасеміду. Таблетки слід приймати вранці, не розжовуючи, з невеликою кількістю рідини. Біодоступність торасеміду від прийому їжі не залежить. Тривалість лікування залежить від перебігу захворювання.
Побічна дія. Серцево-судинна система. Залежно від дозування та тривалості лікування, можуть розвиватися порушення водного та електролітного балансу наприклад, гіповолемія, гіпокаліємія, гіпонатріемія- в одиничних випадках спостерігалось посилення метаболічного алкалозу. При серйозних втратах рідини та електролітів, внаслідок сильного сечовиділення, можуть спостерігатися гіпотензія, сплутаність свідомості, а у поодиноких випадках тромбози, кардіальна та церебральна ішемія з можливим розвитком порушень серцевого ритму, стенокардії, гострого інфаркту міокарда, синкопе. Травний тракт. На початку лікування можуть мати місце запор, відсутність апетиту, нудота, блювота, біль у шлунку, проноси. Легкі і сечовивідні шляхи. У пацієнтів з порушеннями сечовипускання, наприклад, при гіпертрофії передміхурової залози, інтенсивне сечовиділення може призводити до її затримки і надмірного розтягнення сечового міхура. Підвищення креатиніну та сечовини в крові спостерігаються рідко. Обмін речовин. Іноді спостерігається підвищення рівня сечової кислоти і глюкози в крові, а також підвищення ліпідів (тригліцеридів, холестерину) у сироватці крові. Печінка. Може спостерігатися підвищення рівня деяких печінкових ферментів (гама-глутаміл-транспептидази - ГГТ). Кров. Зрідка виникає зниження числа тромбоцитів, еритроцитів і / чи лейкоцитів. Реакції підвищеної чутливості. Алергічні реакції, наприклад, свербіж, висипи, фоточутливість виникають рідко. В окремих випадках після внутрішньовенного введення можуть розвинутись гострі, можливо загрозливі для життя, реакції підвищеної чутливості (анафілактичний шок), які потребують невідкладної допомоги. В окремих випадках можуть мати місце також тяжкі шкірні реакції. Інші. Іноді, особливо на початку лікування, можуть мати місце головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, судоми м`язів. Час від часу виникають сухість у роті і неприємні відчуття в кінцівках (парестезії), в окремих випадках - порушення зору. В поодиноких випадках також можуть мати місце шум у вухах і знижені слуху.
Протипоказання. Підвищена чутливість до торасеміду та близьких з ним по своїй структурі речовин (частини сульфанілсечовини) в анамнезі. Гіпотонія. Ниркова недостатність, яка супроводжується анурією. Важкі порушення функції печінки з втратою свідомості (печінкова кома або прекома). Гіповолемія. Гипонатриемия. Гіпокаліємія. Виражені порушення сечовипускання (наприклад, в результаті гіпертрофії передміхурової залози). Через відсутність досвіду клінічного використання торасемід не слід призначати при нижченаведених станах. Подагра. Висока ступінь порушень серцевого збудження та провідності, наприклад синоаурикулярная блокада або атріовентрикулярна блокада ІІ чи ІІІ ступеня. Патологічні зміни кислотно-лужної рівноваги. Одночасна терапія препаратами літію, аміноглікозидами чи цефалоспоринами. Патологічні зміни картини крові, наприклад тромбоцитопенія чи анемія у пацієнтів, у яких немає ниркової недостатності. Порушення функції нирок, викликаних нефротоксичними речовинами. Дитячий вік до 12 років.
Передозування. У разі передозування може спостерігатися форсований діурез з небезпекою втрати рідини та електролітів. Можлива сонливість, помутніння свідомості, гіпотензія, колапс і розлади травного тракту. Специфічний антидот не відомий. При гіпокаліємії призначають 7, 4% розчин калію хлориду (при алкалозі) чи 10% розчин калію гідрокарбонату (при ацидозі). В обох випадках, як доповнення до розчину носія. При гіпонатріємії призначають 5, 8% розчин натрію хлориду або, при одночасному ацидозі, 8, 4% розчин натрію бікарбонату. В обох випадках, як доповнення до розчину носія.
Особливості використання. При довготривалому лікуванні Трифасом необхідно проводити регулярний контроль електролітного балансу, в тому числі калію сироватки. Також необхідно регулярно контролювати рівень глюкози, сечової кислоти, креатиніну та ліпідів в сироватці крові. В окремих випадках не виключається, що підвищення рівня глюкози в крові у хворого пов`язане з можливим латентним або маніфестним на цукровий діабет, тому таким хворим слід проводити ретельний контроль цукру крові. Необхідно також регулярно контролювати картину крові. Торасемід можна застосовувати в період вагітності лише у разі гострої необхідності і тільки після того, як ретельно зважені порівняння "ризик / користь". Достатнього досвіду клінічного використання торасеміду при вагітності до цього часу немає. Під час лікування торасемідом годувати дитину груддю не рекомендується, тому що невідомо, чи переходити торасемід в материнське молоко. Навіть при належному застосуванні торасемід може настільки змінити реакцію людини, що може привести до зниження здатності до активної участі у вуличному русі, до обслуговування машин чи до виконання відповідних робіт без підстрахування. Особливо це стосується початкового періоду лікування та використання торасеміду з одночасним вживанням алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасна терапія препаратами літію, аміноглі-козіди або цефалоспоринами протипоказана. Торасемід підсилює дію інших лікарських антигіпертензивних засобів, у тому числі інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (ІАПФ). Якщо ІАПФ приймають додатково, в період лікування торасемідом, може мати місце надмірне зниження артеріального тиску. При одночасному застосуванні з торасемідом препаратів наперстянки дефіцит калію, спричинений торасемідом, може призвести до розширення діапазону побічних дій обох препаратів. Торасемід послаблює дію протидіабетичних засобів. Пробенецид та нестероїдні протизапальні засоби послаблюють діуретичну та гіпотензивну дію торасеміду. При терапії саліцилатами у високих дозах торасемід може посилити їх токсичну дію на центральну нервову систему. Торасемід, особливо у великих дозах, може підсилити ото- та нефротоксичну дію аміноглікозидних антибіотиків та похідних платини. Торасемід підсилює дію теофіліну та курареподібних міорелаксантів. Проносні засоби, а також минерало- і глюкокортикоїди можуть підсилити можливу втрату калію, обумовлену торасемідом. При одночасному застосуванні торасеміду і препаратів літію може підвищуватися концентрація літію в крові і, тим самим, посилення дії літію і його побічних ефектів. Торасемід послаблює судинозвужувальну дію катехоламінів. При одночасному застосуванні з холестераміном всмоктування торасеміду може знижуватися і, тим самим, послаблюватись його дія.
Терміни та умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ° С! Термін придатності - 5 років. Зберігати в недоступному для дітей місці!
