Дипроспан
дипроспан (Diprospan)
Міжнародна назва: betamethasone;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора безбарвна або жовтувата, злегка в`язка рідина, яка включає частки білого або майже білого кольору, які легко суспендують;
Склад. 1 мл суспензії містить 6, 43 мг бетаметазону дипропіонату (еквівалентний 5 мг бетаметазону) та 2, 63 мг бетаметазону натрію фосфату (еквівалентний 2 мг бетаметазону) - допоміжні речовини: натрію фосфат двозаміщений безводний, натрію хлорид, динатрію едетат, полісорбат 80, спирт бензиловий , метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, карбоксиметилцелюлози натрієва сіль, макроголь 4000, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Суспензія для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Кортикостероїди для системного застосування.
Код АТС H02A B01
дія ліків.
Фармакодинаміка. препарат "дипроспан" є комбінацією розчинного і малорастворимого ефірів бетаметазону для внутрішньом`язових, внутрішньо-суглобових, навколосуглобових, внутреннесіновіальних і внутрішньошкірних ін`єкцій, а також введення безпосередньо в джерело ураження. Дипроспан має високу ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОЇДНИЙ активність і незначну мінералокортікостероідную активність.
Незначні розміри кристалів бетаметазону дипропіонату дозволяють застосовувати голки невеликого діаметра (до 0, 9 мм) для внутрішньошкірних введень і введення безпосередньо в джерело ураження.
Фармакокінетика. Бетаметазона натрію фосфат - легкорозчинний компонент, який швидко абсорбується з місця введення, що забезпечує швидкий початок терапевтичної дії. Бетаметазону дипропіонат - малорозчинний компонент, який повільно абсорбується з депо, що утворюється в місці ін`єкції, і обумовлює тривалу дію препарату.
Показання для використання. Дипроспан застосовують для лікування станів і захворювань, глюкокортикостероїдної терапії яких дозволяє досягти необхідного клінічного ефекту (слід враховувати, що при деяких захворюваннях глюкокортикостероїдної терапії є допоміжною і не замінює звичайну терапію).
Захворювання м`язово-скелетної системи та м`яких тканин (у тому числі ревматоїдний артрит, остеоартрити, бурсити, тендосиновіти, тендиніти, перитендинітах, анкілозуючийспондиліт, епікондиліт, радикуліт, кокцидинія, ішіаз, люмбаго, кривошия, ганглиозная кіста, екзостоз, фасциит, захворювання стоп).
Алергічні захворювання та стани (в тому числі бронхіальна астма, сінна лихоманка, алергічний бронхіт, сезонні або цілорічний риніти, медикаментозна алергія, сироваткова хвороба, реакції на укуси комах).
Дерматологічні стану (в тому числі атопічний дерматит, монетоподібна екзема, нейродерміти, контактний дерматит, виражений сонячний дерматит, кропив`янка, червоний плоский лишай, інсулінова ліподистрофія, гніздова алопеція, дискоидная ерітематозний вовчак, псоріаз, келоїдні рубці, звичайна БУЛЬБАШКОВОЇ, герпетичний дерматит, кістозні вугри).
Колагенози (включаючи системний еритематозний вовчак, склеродермія, дерматоміозит, вузликовий періартеріїт).
Пухлинні захворювання (паліативної терапія лейкозу та лімфом у дорослих гострий лейкоз у дітей).
Інші захворювання та стани: (адреногенітальний синдром, виразковий коліт, регіонарний ілеїт, синдром мальабсорбції, ураження ступнів - бурсит на тлі твердої мозолі, шпори, тугорухливості великого пальця стопи, патологія, що вимагає субкон`юнктивальних ін`єкцій препарату, патологічні зміни крові, які потребують проведення кортикостероїдної терапії, нефрит, нефротичний синдром).
Первинна недостатність кори надниркових залоз (при обов`язковому одночасному введенні мінералокортикоїдів).
Спосіб використання і дози. Дипроспан рекомендується вводити внутрішньом`язово при необхідності системного надходження глюкокортикостероїду в організм-безпосередньо в уражену м`яку тканину або у вигляді внутрішньосуглобових та періартикулярних ін`єкцій при артрітах- у вигляді внутрішньошкірних ін`єкцій при різноманітних дерматологічних захворюваннях-й у вигляді місцевих ін`єкцій у джерело ураження при деяких захворюваннях стопи.
Режим дозування і спосіб введення встановлюють індивідуально, залежно від показань, тяжкості захворювання та реакції хворого на лікування.
Якщо задовільний клінічний ефект не настає після закінчення певного проміжку часу, лікування Дипроспаном слід припинити і почати проводити іншу відповідну терапію.
При системній терапії початкова доза Дипроспану в більшості випадків дорівнює 1 - 2 мл. Введення повторюють в міру необхідності, в залежності від стану хворого. Препарат вводять глибоко внутрішньом`язово у сідницю:
при важких станах, які потребують використання екстрених заходів, початкова доза препарату може становить 2 мл;
при різноманітних дерматологічних захворюваннях, як правило, достатньо 1 мл Дипроспану;
при захворюваннях дихальної системи дія препарату розпочинається протягом декількох годин після внутрішньом`язової ін`єкції Дипроспану. при бронхіальній астмі, сінну лихоманку, алергічному бронхіті та алергічному риніті суттєве поліпшення стану досягається після введення 1 - 2 мл препарату.
при гострих і хронічних бурситах початкова доза для внутрішньом`язового введення становить 1 - 2 мл Дипроспану. При необхідності проводять декілька повторних введень.
При місцевому введенні одночасне використання місцевоанестезуючого препарату необхідно лише в поодиноких випадках. Якщо одночасне введення анестезуючого речовини бажано, то використовують 1% або 2% розчин прокаїну гідрохлориду або лідокаїну, використовуючи розчини препаратів, які не містять метилпарабен, пропілпарабен, фенол та інші подібні речовини. При використанні анестетика в комбінації з Дипроспаном діють таким чином: спочатку набирають у шприц із флакона необхідну дозу препарату, потім в цей же шприц набирають з ампули необхідну кількість місцевого анестетика та струшують протягом короткого періоду часу.
При гострих бурситах (субдельтоподобному, підлопатковому, ліктьовому і переднеколеночном) введення 1 - 2 мл Дипроспану в синовіальну сумку може полегшити біль і відновити повну рухливість протягом декількох годин. Лікування хронічного бурситу проводять меншими дозами препарату після купірування гострого нападу хвороби.
При гострих тендосиновітах, тендинітах і перитендинітах одна ін`єкція Дипроспану полегшує стан хворого, при хронічних - слід повторити ін`єкцію препарату залежно від реакції. Необхідно уникати введення препарату безпосередньо в сухожиль. Внутрішньосуглобове введення Дипроспану в дозі 0,5 - 2 мл знімає біль, болючість і тугоподвижность суглобів при ревматоїдному артриті та остеоартриті протягом 2 - 4 годин після введення. Тривалість терапевтичної дії препарату значно варіює і може становити 4 і більше тижнів.
Рекомендовані дози Дипроспану при введенні в великі суглоби дорівнюють 1 - 2 мл-в середні - 0,5 - 1 мл-в малі - 0,25 - 0,5 мл.
При деяких дерматологічних захворюваннях ефективно внутреннекожное введення Дипроспану безпосередньо в ділянку ураження, доза становить 0, 2 мл / см2. Осередок ураження рівномірно обколюють за допомогою туберкулінового шприца і голки, яка має діаметр приблизно 0, 9 мм. Загальна кількість введень Дипроспану на всіх ділянках не повинна перевищувати 1 мл протягом 1 тижня.
Рекомендовані разові дози Дипроспану (з інтервалами між введеннями 1 тиждень) при захворюваннях ступнів ніг: при твердій мозолі 0,25 - 0,5 мл (як правило, ефективно 2 ін`єкції) - при шпори - 0,5 мл-при тугорухливості великого пальця стопи - 0,5 мл-при синовіальній кісти - від 0,25 до 0,5 мл-при тендосиновіті - 0,5 мл-при гострому подагричний артрит - від 0,5 до 1,0 мл. Для введення рекомендують застосовувати туберкуліновий шприц з голкою, яка має діаметр приблизно 1 мм.
Після досягнення терапевтичного ефекту підтримуючу дозу підбирають шляхом поступового зниження початкової дози за рахунок зниження концентрації бетаметазону в розчині, яка вводиться у відповідні інтервали часу. Зменшувати дозу продовжують до досягнення мінімальної ефективної дози.
При виникненні або загрозі виникнення стресової ситуації (яка не пов`язана з захворюванням) може виникнути необхідність у збільшенні дози Дипроспану.
Відміну препарату після тривалої терапії слід проводити шляхом поступового зниження дози. Нагляд за станом хворого проводять, принаймі, протягом року після закінчення тривалої терапії або після використання Дипроспану в високих дозах.
Побічна дія. Небажані явища, як і при застосуванні інших глюкокортикостероїдів, обумовлені дозою та тривалістю застосування препарату. Ці реакції, як правило, оборотні і можуть бути знижені шляхом зниження дозіровкі- цього методу порівняно з повним скасуванням препарату як правило надається переваги.
З боку водно-електролітного балансу: натріямія, підвищене виділення калію, гіпокаліемічний алкалоз, збільшення виведення кальцію, затримка рідини в тканинах.
З боку серцево-судинної системи: застійна серцева недостатність у хворих, схильних до цього захворювання-артеріальна гіпертензія.
З боку м`язово-скелетної системи: м`язова слабкість, міопатія, втрата м`язової маси, погіршення міастенічних симптомів при тяжкій псевдопаралітичній міастенії, остеопороз, асептичний некроз головок стегнової або плечової кісток, патологічні переломи довгих кісток, розрив сухожиль, нестабільність суглобів (після багаторазових введень).
З боку системи травлення: ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту з можливою наступною перфорацією і кровотечею, панкреатит, метеоризм, виразки стравоходу.
Дерматологічні: порушення загоєння ран, атрофія шкіри, утоньшение і ламкість шкіри, петехії та екхімози, еритема обличчя, підвищена пітливість, шкірні реакції, такі як дерматит, висипання, ангіоневротичний набряк.
З боку нервової системи: судоми, підвищення внутрішньочерепного тиску з набряком диска зорового нерва (як правило по закінченні лікування), запаморочення, головний біль.
З боку ендокринної системи: порушення менструального циклу, розвиток кушингоїдного конституції, затримка розвитку внутрішньоутробного плода або росту дитини, порушення толерантності до глюкози, прояви латентного цукрового діабету, підвищення потреби у використанні ін`єкцій інсуліну чи пероральних антидіабетичних засобів.
Офтальмологічні: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома, екзофтальм.
З боку обміну речовин: негативної баланс азоту (внаслідок катаболізму білка).
Психоневрологічні порушення: ейфорія, зміна настрою, депресія (з вираженими психотичними реакціями), підвищена дратівливість, безсоння.
Інші прояви: анафілактична або надчутлива реакція на введення препарату, гіпотензивну або шокоподібна реакція.
Інші побічні реакції, пов`язані з парентеральним введенням препарату: поодинокі випадки порушення зору, які супроводжують внутреннеочаговую терапію в області обличчя і голови, гіпер- або гіпопігментація, підшкірну та шкірну атрофію, стерильні абсцеси, припливи крові до обличчя після ін`єкції (внутрішньосуглобове введення) та нейрогенна артропатия.
Протипоказання. Дипроспан протипоказаний хворим, які страждають на системні мікози, при підвищеній чутливості до бетаметазону або інших компонентів препарату, або до інших глюкокортикостероїдів.
Передозування. Симптоми. Гостре передозування бетаметазону не створює ситуації, що загрожують життю. Введення протягом кілька днів високих доз глюкокортикостероїдів не призводить до небажаних наслідків (за винятком випадків використання дуже високих доз або у разі використання при цукровому діабеті, глаукомі, загостренні ерозивно-виразкових уражень шлунково-кишкового тракту або у хворих, які одночасно проходять терапію препаратами дигіталісу, непрямими антикоагулянтами або діуретиками, що виводять калій).
Лікування. Необхідний ретельний медичний контроль за станом хворого. Необхідно підтримувати оптимальне споживання рідини та контролювати вміст електролітів у плазмі та в сечі, приділяючи при цьому особливу увагу балансу в організмі натрію і калію. При виявленні дисбалансу цих іонів необхідно проводити відповідну терапію.
Особливості використання.
Запобіжні заходи. Суспензія Дипроспану не призначена для внутрішньовенного або підшкірного введення.
Суворі притримування правил асептики обов`язково при застосуванні Дипроспану.
Слід мати на увазі, що будь-яке введення препарату (м`які тканини, в осоредок поразки, внутрисуставно і т.д.) може привести до системної дії при одночасній вираженій місцевій дії.
При тромбопенічніі пурпурі внутрішньом`язово Дипроспан слід вводити з великою обережністю.
Внутрішньом`язовіін`єкції глюкокортикостероїдів необхідно проводити у велику м`язову масу для запобігання локальної тканинної атрофії.
Внутрісуглобні ін`єкції повинні проводиться тільки медичним персоналом. Слід проводити аналіз внутрішньосуглобової рідини для виключення септичного процесу. Не вводити препарат при наявності внутрішньосуглобової інфекції. Помітне посилення болючості, набрякання, підвищення температури прилеглих тканин і подальше обмеження рухливості суглоба свідчать про септичний артрит. При підтвердженні діагнозу необхідно призначити антибактеріальну терапію.
Не слід вводити глюкокортикостероїди в нестабільний суглоб, інфіковані області і міжреберні проміжки. Повторні ін`єкції в суглоб при остеоартриті можуть підвищити ризик руйнування суглоба. Після успішної внутрішньосуглобової терапії пацієнту слід уникати перевантажень суглоба.
З обережністю повинні лікуватися Дипроспаном пацієнти з гіпотиреозом або цирозом печінки, пацієнти з захворюванням очей, які викликані герпесом (через можливість перфорації рогівки) - при неспецифічної виразковий коліт, при загрозі перфорації, абсцесі або інших гнійничкових інфекціях, а також при дивертикулите, свіжих кишкових анастомозах , активній або латентній виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, нирковій недостатності, артеріальної гіпертензії, остеопорозі, тяжкій міастенії.
На тлі використання Дипроспану можливі порушення психіки (особливо у пацієнтів з емоційною нестабільністю або схильністю до психозів).
При лікуванні Дипроспаном хворі на цукровий діабет можуть потребувати корекції цукрознижувальної терапії.
Хворим, які отримують глюкокортикоїди, не слід робити щеплення проти віспи. Не слід проводити іншу імунізацію хворих, які отримують кортикостероїди (особливо у високих дозах), звертаючи увагу на ризик розвитку неврологічних ускладнень і низьку імунну реакцію у відповідь (відсутність утворення антитіл). При проведенні замісної терапії (наприклад, при первинній недостатності кори надниркових залоз) проведення імунізації можливе.
Пацієнтам, що отримують Дипроспан в дозах, які пригнічують імунітет, слід уникати контакту з хворими на вітряну віспу та кір (особливо важливо при призначенні препарату дітям). При застосуванні препарату слід враховувати, що глюкокортикостероїди можуть маскувати ознаки інфекційного захворювання, а також знижувати опірність організму.
Призначення Дипроспану при активному туберкульозі можливе лише у випадках скоротекущего або дисемінованого туберкульозу в поєднанні з адекватною протитуберкульозних терапією. Пацієнти з латентним туберкульозом або з позитивною реакцією на туберкулін мають в першу чергу вирішити з доктором питання стосується профілактичний протитуберкульозної терапії.
Тривале застосування кортикостероїдів може призвести до розвитку катаракти (особливо у дітей), глаукоми з можливим ураженням зорового нерва і може сприяти розвитку вторинної інфекції очей (грибкової або вірусної). Необхідно періодично проходити офтальмологічне обстеження, особливо для хворих, що отримують Дипроспан протягом більше ніж шість місяців.
При підвищенні артеріального тиску, затримці рідини і натрію хлориду в тканинах і збільшенні виведення калію з організму (що може проявлятися набряками, відхиленнями в роботі серця) рекомендується дієта з обмеженням кухонної солі та додатково прийом препаратів, які містять калій.
З обережністю слід приймати ацетилсаліцилову кислоту в комбінації з Дипроспаном при гіпопротромбінемії у зв`язку з можливістю збільшення кровоточивості.
Слід пам`ятати також про можливість розвитку вторинної недостатності кори надниркових залоз протягом кілька місяців після закінчення терапії. При виникненні або загрозі виникнення стресової ситуації протягом цього періоду лікування Дипроспаном слід відновити.
На тлі використання глюкокортикостероїдів можлива зміна рухливості та кількості сперматозоїдів.
Використання в педіатрії. Діти, яким проводять терапію Дипроспаном (особливо тривалу), повинні перебувати під пильним медичним наглядом через можливе відставання в рості і розвитку вторинної недостатності кори надниркових залоз.
Вагітність і лактація. У зв`язку з відсутністю контрольованих досліджень про безпеку використання Дипроспану у вагітних призначення цього препарату при вагітності та лактації або у жінок дітородного віку вимагає ретельної оцінки користі від використання препарату і можливої потенційної загрози для матері і плоду. Діти, що народилися від матерів, яким вводили терапевтичні дози кортикостероїдів при вагітності, повинні знаходитися під медичним контролем (для раннього виявлення ознак недостатності кори надниркових залоз).
При необхідності призначення Дипроспану в період лактації слід вирішити питання про припинення годування груддю, беручи до уваги важливість терапії для матері (через можливі небажані побічні ефекти у дітей).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне призначення фенобарбіталу, рифампіцину, фенітоїну або ефедрину може посилювати метаболізм препарату, знижуючи при цьому його терапевтичну активність.
При одночасному застосуванні глюкокортикостероїдів та естрогенів може бути потрібно корекція дози препарату (через загрозу передозування).
Одночасний прийом Дипроспану з діуретиками, які сприяють виведенню калію, збільшує ймовірність розвитку гіпокаліємії. Одночасне використання глюкокортикостероїдів та серцевих глікозидів підвищує ризик виникнення аритмії або дигиталисной інтоксикації (через гіпокаліємію).
Дипроспан може посилювати виведення калію, що викликане прийомом амфотерицину-В.
Одночасний прийом Дипроспану і непрямих антикоагулянтів може призвести до зміни швидкості кровотворення, що може зажадати корекція дози.
При комбінованому застосуванні глюкокортикостероїдів з нестероїдними протизапальними препаратами або етанолом та препаратами, які містять етанол, можливе підвищення частоти появи або інтенсивності ерозивно-виразкових уражень шлунково-кишкового тракту.
При одночасному застосуванні глюкокортикостероїди можуть знижувати концентрацію саліцилатів в плазмі крові.
Одночасне введення глюкокортикостероїдів та соматотропіну може призвести до сповільнення абсорбції останнього.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі від 2 ° С до 25 ° С, уникати світла і заморожування. Термін придатності - 3 роки.
