Целестон розчин для ін`єкцій

Целестон розчин для ін`єкцій (Solutio Celestonе pro injectionibus)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: betamethasone- 9-фтор-11b, 17-дигідрокси-16b-метил-3,20-діоксопрегна-1, 4-дієн-21-іл динатрію фосфат;

Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора безбарвна рідина без сторонніх домішок;

Склад. 1 мл розчину містить 5, 3 мг бетаметазону натрію фосфату, що відповідає 4 мг бетаметазону;

допоміжні речовини: натрію фосфат двозамещающій дігідрат- динатрію едетат- натрію метабісульфіт- фенол- натріюгідроксид для встановлення рН вода для ін`єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін`єкцій.

Фармакотерапевтична група. Кортикостероїди для системного застосування.

Код АТС Н 02А В01.

дія ліків. Фармакодинаміка. Бетаметазон - синтетичний глюкокортикоїдний препарат для системного застосування. Володіє виражену протизапальну, протиревматичні і протиалергічну дію при лікуванні захворювань, які відповідають на кортикостероидную терапію. Модіфікуе імунні реакції організму. Бетаметазон має високу ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОЇДНИЙ активність і слабку мінералокортикоїдну дію.

Фармакокінетика. Бетаметазон швидко абсорбується з місця ін`єкції. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1 годину. Бетаметазон практично повністю виводиться протягом 1 доби. Біотрансформується в печінці. Період напіввиведення становить 300 хв. и більше. У пацієнтів із захворюваннями печінки кліренс бетаметазону більш уповільнений. Зв`язування з білками плазми високе. Досліджено, що клінічна ефективність більш залежить від рівня незв`язаної фракції кортикостероїду, ніж від загальної плазмової концентрації. Немає взаємозв`язку між рівнем кортикостероїду в плазмі крові і тривалістю терапевтичного ефекту. Період біологічного напіврозпаду становить 36-54 годину. Легко проникає плацентарний, гематоенцефалічний та інші гістогематичні бар`єри, виділяється з грудним молоком. Виводиться нирками.

Показання до застосування. Як супутня терапія для лікування захворювань і синдромів, які потребують швидкого і потужного терапевтичного ефекту.

Ендокринні захворювання: первинна та вторинна недостатність кори надниркових желёз- гостра адреналовая недостатність- передопераційна підтримуюча терапія (а також у випадках травм та супутніх захворювань) при відомій АДРЕНАЛОВОЇ недостатності або при підозрі на неї-шок, нечутливий до традиційної терапії, коли підозрюється адренокортікальная недостатність- двостороння адреналектомія- вроджена адреналовая гіперплазія- негнійний тиреоїдит та тиреоїдний кріз- гіперкальціємія, асоційована з раком.

Поразки м`язів і скелета (для короткочасного призначення): ревматоїдний артрит, остеоартрит, псоріатичний артрит, анкілозуючийспондиліт, гострий подагричний артрит, гострий та підгострий бурсит, гострий ревматичний пронос, фіброзит, гострий неспецифічний тендосиновіт, епікондиліт, міозит і мозолі. Лікування кіст апоневрозів і сухожиль.

Колагенози: в період загострень або як підтримуюча терапія в окремих випадках системного червоного вовчака, гострого ревматичного кардиту, склеродермії і дерматоміозиту.

Дерматологічні захворювання: пемфігус, герпетиформний бульозний дерматит, тяжка мультиформна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), ексфоліативний дерматит, важкий псоріаз, дерматомікоз, алергічна екзема (Хронічний дерматит), тяжкий себорейний дерматит. Використання в місцях ураження показане при келоїдах, на обмежених ділянках гіпертрофії, при інфільтрації і запаленні при плоскому лишаї, псоріатичних бляшках, кільцеподібної гранульоми і хронічному простому лишаї (нейродерміт) - при дискоїдний червоний волчанкі- диабетическом липоидном некрози і при істочніковиі алопеції.

Алергічні хвороби: контроль за тяжкими алергічними станами, що не знімається адекватними засобами традиційного лікування, такі як сезонний або цілорічний алергічний риніт, поліпи носа, бронхіальна астма (включаючи астматичний статус), контактний дерматит, атопічний дерматит (нейродерміт), алергічні реакції на ліки та переливання сироватки крові, гострий неінфекційний набряк гортані.

Офтальмологічні захворювання: тяжкі гострі та хронічні алергічні та запальні процеси в очах, такі як алергічний кон`юнктивіт, кератит, алергічні маргінальні виразки рогівки, очний оперізувальний герпес, ірііт і іридоцикліт, хоріоретиніт, дифузний задній увеїт і хоріоїдит, неврити зорового нерва, запалення переднього сегмента, сімпатоофтальмія.

Респіраторні захворювання: симптоматичний саркоїдоз, некупірований синдром Лефлера, бериліоз, фульмінантний та дисемінований легеневий туберкульоз (у супроводі специфічної протитуберкульозної терапії), аспіраційна пневмонія.

Гематологічні захворювання: ідіопатична або вторинна тромбоцитопенія у дорослих, аутоімунна гемолітична анемія, еритробластопенія (RВС-анемія), еритроїдна гіпопластична анемія, трансфузійної реакції.

Інші захворювання: набряк головного мозку-при реакціях відторгнення ниркового алотрансплантата- допологова профілактика дистрес-синдрому в недоношених новонароджених-шлунково-кишкові захворювання (неспецифічний виразковий коліт, ентерит) - онкологічні хвороби (паліативної лікування лейкемії та лімфом у дорослих і гострої лейкемії у дітей) - набряки (з метою збільшити індукцію діурезу або ремісію протеїнурія при нефротичному синдромі без уремії ідіопатичного типу або при системний червоний вовчак) - туберкульозний менінгіт із субарахноїдальною блокадою або її загрозою на фоні специфічної протитуберкульозної терапії-трихінельоз (з неврологічними та міокардеальним ураженнями).

Спосіб використання і дози. Целестон для ін`єкцій можна вводити внутрішньовенно, внутрішньом`язово, внутрисуставно, в місця ураження, а також в м`які тканини. Дози і режими дозування різні і повинні бути індивідуальними, залежно від особливостей захворювання, тяжкості і ефективності проведеного лікування. Початкова доза для дорослих становить до 8 мг бетаметазону на добу. У менш важких випадках можливе використання в більш низьких дозах. При необхідності початкові разові дози можуть бути збільшені. Початкову дозу слід коригувати до виникнення будь-якій клінічній відкликання. Якщо клінічний результат не досягається через певний проміжок часу, слід скасувати Целестон і переглянути терапію.

Для дітей середня початкова внутрішньом`язова доза бетаметазону становить 20 - 125 мкг / кг маси тіла на добу. Дозування для дітей молодшого та старшого віку слід призначати за тими ж принципами, що для дорослих (надаючи перевазі чіткому дотриманню доз, що відмічені для віку і маси тіла).

Внутрішньовенно крапельно Целестон вводять з фізіологічним розчином натрію хлориду або глюкози. Целестон додають до інфузійного розчину в період введення. Невикористаний розчин слід зберігати в холодильнику і використати протягом доби.

Після досягнення позитивного клінічного ефекту початкову дозу поступово зменшують через певні інтервали до досягнення найменшої дози, що дозволяє підтримувати необхідний клінічний результат.

Виникнення у пацієнта стресових ситуації (не пов`язаних з його захворюванням) може зажадати збільшення дози целестон.

При відміні препарату після довготривалого його використання дозу слід знижувати поступово.

Набряк головного мозку. Поліпшення стану хворого виникає протягом декількох годин після введення 2 - 4 мг бетаметазону. Пацієнтам у стані коми середня разова доза становить 2 - 4 мг 4 рази на добу.

Реакції відторгнення ниркового алотрансплантата. Целестон вводять внутрішньовенно крапельно, початкова доза бетаметазону становить 60 мг протягом перших 24 годин. Можливі невеликі індивідуальні зміни дози.

Для профілактики трансфузійних ускладнень вводять 1 або 2 мл препарату (4 - 8 мг бетаметазону) внутрішньовенно (безпосередньо перед переливання крові) - ні в якому разі не допускається додавання целестон до крові, яку переливають. При повторних переливанні крові сумарна доза препарату може досягати 4 - разових доз, які вводять протягом 24 годин, якщо необхідно.

М`язово-скелетні поразки, захворювання м`яких тканин:

Допологова профілактика респіраторного дистрес-синдрому у недоношених новонароджених. При стимуляції пологової діяльності до 32 тижнів вагітності або при непрохідності передчасних пологів до 32 тижнів вагітності внаслідок акушерських ускладнень рекомендується протягом 24 - 48 годин, які передують намеривался розрожденнню, вводити внутрішньом`язово по 4 - 6 мг бетаметазону кожні 12 годин (2 - 4 дози) . Необхідно, щоб лікування було розпочато принаймні за 24 години (а ще краще за 48 - 72 год.) До розродження, щоб мати достатньо часу для досягнення ефекту кортикостероїду та надійного клінічного результату.

Целестон для ін`єкцій може застосовуватися і з профілактичною метою, якщо в околородових водах знижено відношення лецитин / сфингомиелин (або знижена стабільність "пінного" тесту околородових вод). При визначенні дози медикаменту в подібних випадках слід керуватися зазначеними вище рекомендаціями, включаючи і рекомендації, які стосуються термінів введення медикаменту перед пологами.

Субкон`юнктивально вводять, як правило, 0,5 мл препарату (2 мг бетаметазону).

Побічна дія. Побічні явища целестон такі ж, як і у всіх відомих глюкокортикоїдів, і також залежать від дози і тривалості терапії. Зазвичай ці явища оборотні або мінімізації шляхом зниження дози, який має переважно перед відміною препарату.

Затримка натрію і води в організмі, гіпертензія і гіпокаліємія, застійна серцева недостатність у чутливих пацієнтів.

М`язова слабкість, попередження насильства міопатія, зниження м`язової маси, посилення симптомів міастенії, остеопороз, компресійні переломи хребців, асептичний некроз головок стегнової і плечової кісток, патологічні переломи довгих кісток, сухожильная грижа, суглобових нестабільність (через повторні внутрішньосуглобові ін`єкції).

Гікота, виразкова хвороба з можливими перфорацією і кровотечею, панкреатит, здуття живота, виразковий езофагіт.

Погіршене загоєння ран, алергічний дерматит, кропив`янка, ангіоневротичнийнабряк, атрофія шкіри, петехії та екхімози, еритема обличчя, пітливість, пригнічені реакції на шкірні тести.

Судоми, підвищення внутрішньочерепного тиску з набряком дисків зорових нервів, запаморочення, головний біль.

Порушення менструального циклу, розвиток кушингоїдного стану, гальмування зростання плоду і дітей.

Вторинна адренокортікальная і гіпофізарно недостатність (особливо в період стресу - травми, хірургічного втручання, захворювання). Знижена толерантність до вуглеводів. Маніфестація латентного діабету. Підвищена потреба в інсуліні і пероральних гіпоглікемічних засобах.

При довготривалому використанні можливі субкапсулярна задня катаракта, глаукома, екзофтальм.

Баланс азоту в зв`язку з білковим катаболизмом.

Психоемоційна нестабільність, ейфорія, депресія, психотичні реакції, зміни особистості, дратівливість, безсоння.

Реакції підвищеної чутливості, включаючи анафілаксію.

Крім того зустрічалися поодинокі випадки сліпоти, пов`язані з терапією в місця ураження в області голови, порушення пігментації, підшкірна атрофія, стерильні абсцеси, Постін`єкційних запалення (після внутрішньосуглобового введення), артропатія за типом Шарко.

Протипоказання. Системні мікози. Підвищена чутливість до бетаметазону або інших глюкокортикоїдів, або до будь-якого компонента препарату.

Передозування. Гостре передозування кортикостероїдів, включаючи бетаметазон, не передбачає розвитку життєво небезпечних станів. За винятком дуже великих доз надмірне використання кортикостероїдів не призводить до виникнення шкідливих ефектів за умови відсутності таких станів, як діабет, глаукома, активне виразкова хвороба, і якщо пацієнт не приймає такі препарати, як дигіталіс, кумаринові антикоагулянти і калій-які виведуть діуретики.

Лікування. При передозуванні рекомендована симптоматична терапія.

Особливості використання. Запобіжні заходи. Слід дотримуватися серйозної асептичного техніки!

Препарат має в своєму складі натрій бісульфіт, що може викликати розвиток алергічних реакцій у осіб з підвищеною чутливістю.

Що стосується осіб, які мають в анамнезі алергію на ліки, слід вдатися до запобіжних заходів.

Целестон для ін`єкцій слід обережно призначати внутрішньом`язово хворим, які страждають на ідіопатичну тромбоцитопенічна пурпура.

Ін`єкції потрібно вводити глибоко тільки у великі м`язові маси для уникнення місцевого атрофії тканини.

При введенні в м`які тканини, в місця ураження і внутрисуставно можливо виникнення як місцевих, так і системних ефектів кортикостероїдів.

Слід уникати ін`єкцій в інфікованої суглоб (для виключення септичного процесу визначають внутрішньосуглобову рідина).

Кортикостероїди не повинні вводити в нестабільні суглоби, ділянки запалення і міжреберні простори, безпосередньо в сухожилка. Повторні ін`єкції в суглоби при остеоартриті можуть збільшувати деструкцію суглоба.

При довготривалому використанні кортикостероїдної терапії перед переходом з парентерального до перорального застосування слід підрахувати всі потенційні переваги і ризик.

Можливі зміни режиму дозування згідно з перебігом захворювання (ремісія або загострення), реакції пацієнта на терапію, негативним змінам емоційного і фізичного стану пацієнта (важка інфекція, хірургічне втручання, травма). Після закінчення тривалого або інтенсивного курсу лікування глюкокортикостероїдами потрібен постійний контроль за станом пацієнта протягом року.

Кортикостероїди можуть маскувати ознаки інфекцій, крім того знижується резистентність організму і здатність локалізувати інфекцію.

При довготривалому застосуванні можливе виникнення задньої субкапсулярної катаракти (особливо у дітей), глаукоми з імовірним ушкодженням зорового нерва, підвищення ризику розвитку вторинної грибкової або вірусної інфекції очей.

Застосування середніх і великих доз кортикостероїдів може спричинити підвищення артеріального тиску, затримку солі та води і підвищення екскреції калію. Ці ефекти менш ймовірні при використанні синтетичних похідних (але не в великих дозах). Однак може бути необхідним підтримання дієти з обмеженням вживання солі і прийому калієвих домішок. Всі кортикостероїди підвищують виведення кальцію.

Пацієнти, які отримують кортикостероїди (переважно високі дози), не повинні вакцинуватися (небезпека розвитку неврологічних ускладнень і зниження імунної відповіді). Але імунізація можлива у пацієнтів, які отримують кортикостероїди як замісну терапію (хвороба Аддісона).

Пацієнти, які отримують імуносупресивні дози кортикостероїдів, повинні уникати контакту з хворими на вітряну віспу та кір (особливо важливо для дітей).

При активному туберкульозі препарат використовують тільки разом з протитуберкульозними терапією. Хворі на латентний туберкульоз, які отримують кортикостероїди, повинні перебувати під наглядом лікаря і отримувати хіміопрофілактику.

Для виключення виникнення індукованої препаратом вторинної недостатності кори надниркових залоз дозу целестон після закінчення терапії потрібно знижувати поступово.

Дія препарату посилюється в осіб з гіпотиреозом і цирозом печінки.

У пацієнтів, які отримують кортикостероїди, при прогнозіровке або виникненні стресової ситуації доза препарату повинна бути підвищена до, під час і після закінчення цього періоду.

З обережністю слід призначати препарат при очному оперізувальному герпесі через можливу перфорацію рогівки.

При кортикостероїдної терапії можливе виникнення психічних порушень, агравація існуючих емоційної нестабільності, психотичних тенденції.

При неспецифічної виразковий коліт із загрозою перфорації, абсцесі або іншій гнійній інфекції, дивертикулите, свіжому кишковому анастомозі, активній або латентній виразковій хворобі, нирковій недостатності, артеріальної гіпертензії, остеопорозі, міастенії гравіс препарат слід застосовувати з обережністю.

У деяких пацієнтів кортикостероїди можуть викликати зниження кількості і рухливості сперматозоїдів.

Використання в педіатричній практиці. При довготривалому лікуванні дітей необхідно спостерігати за їх ростом і розвитком (звертаючи увагу на можливість гальмування зростання і ендогенної продукції кортикостероїдів).

Вагітність і лактація. Безпека застосування препарату під час вагітності та годування груддю не встановлена, тому кортикостероїди слід застосовувати тільки в цьому випадку, коли користь від їх використання для матері перевищує можливу шкоду для плода і немовляти.

Питання про доцільність допологової профілактики дистрес-синдрому після 32 тижня вагітності на даний час неясне. Тому лікарям слід оцінювати порівняння користь / ризик для матері і плоду при застосуванні кортикостероїдів після 32 тижня гестації. Кортикостероїди не призначають для лікування дистрес-синдрому після народження.

Целестон не можна вводити жінкам, які мають ураження плаценти, а також жінкам з прееклампсії або еклампсії.

Препарат проникає в грудне молоко, тому слід зробити вибір між припиненнями прийому препарату або припиненням годування.

Новонароджені, матері яких отримували значні дози кортикостероїдів в період вагітності, повинні бути обстежені для визначення ознак адренокортікальной недостатності і, дуже рідко, вродженої катаракти.

Жінки, які отримували кортикостероїди в період вагітності, повинні бути під особливим наглядом в період і після пологів в зв`язку з можливістю виникнення адренокортікальной недостатності (внаслідок стресу під час пологів).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне використання фенобарбіталу, рифампіцину, фенітоїну або ефедрину може прискорити метаболізм кортикостероїду, що призведе до ослаблення терапевтичного ефекту. Надмірний ефект від використання кортикостероида може спостерігатися у хворих, які отримують кортикостероїд і естрогени. Одночасне використання кортикостероїдів і діуретиків, що виводять іони калію, може викликати гіпокаліємію. Комбіноване використання кортикостероїдів з серцевими глікозидами може збільшити ймовірність аритмії або посилити токсичність глікозидів. Кортикостероїди можуть посилювати виведення іонів калію, спричинене амфотерицином Б. Одночасне застосування кортикостероїдів з антикоагулянтами непрямої дії може призвести до посилення або послаблення дії антикоагулянта, що, можливо, зажадає коригування дози. Спільна дія нестероїдних протизапальних засобів або алкоголю з глюкокортикостероїдами може призвести до збільшення частоти проявів або тяжкості перебігу виразок шлунково-кишкового тракту. При застосуванні кортикостероїдів може знижуватися концентрація саліцилатів в крові. При введенні кортикостероїдів хворим на цукровий діабет може бути необхідно коригування доз антидіабетичних засобів. Лікування глюкокортикостероїдами може знизити реакцію на соматотропін.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Чи не заморожувати. Берегти від дітей. Термін придатності - 3 роки. Застосовувати Целестон після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці, забороняється.