Бетаметазон-нортон
Бетаметазон-Нортон (Betamethasone-Norton)
Міжнародна назва: betamethasone;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозорий розчин;
Склад. 1 мл розчину містить бетаметазону натрію фосфату, еквівалентного бетаметазону 4 мг;
допоміжні речовини: натрію метабісульфіт, натрію метилпарабен, пропілпарабен, динатрію едетат, натрію гідроксид, дікалія гидрофосфат, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Кортикостероїди для системного застосування.
Код АТС H02A B01.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Бетаметазон має високу ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОЇДНИЙ і незначну мінералокортікостероідную активність.
Фармакокінетика. Бетаметазона натрію фосфат - легкорозчинний компонент, який швидко абсорбується з місця введення, що забезпечує швидкий початок терапевтичної дії. При місцевій аплікації інтенсивність абсорбції залежить від ряду факторів, таких як розчинник (поліпропіленові компоненти поліпшують дифузію), стан епідермального бар`єру (запалення і шкірні захворювання підвищують всмоктування). У плазмі зв`язується з білками. Зв`язування з білками плазми становить близько 64%, обсяг розподілу - 84 л. Легко проходить гістогематичні бар`єри, включаючи плацентарний. Біотрансформується в печінці (переважно), метаболіти, що утворюються, що не активні. Метаболіти виводяться переважно нирками, незначна частина - з жёлчью- частково виводиться з грудним молоком.
Показання для використання.
Захворювання м`язово-скелетної системи та м`яких тканин: ревматоїдний артрит, остеоартрит, бурсит, тендосиновіт, тендиніт, перитендиний, анкілозуючийспондиліт, епікондиліт, радикуліт, кокцічасая, ішіас, люмбаго, Гангліозна кіста, екзостоз, фасцит, захворювання стоп.
Алергічні захворювання та стани: бронхіальна астма, сінна пронос, кропив`янка, атопічний дерматит, медикаментозна алергія, сироваткова хвороба, реакції на укуси комах, алергічний кон`юнктивіт та виразка рогівки.
Дерматологічні стани: монетоподібна екзема, виражений сонячний дерматит, червоний плоский лишай, інсулінова ліподистрофія, гніздова алопеція, дискоидная ерітематозний вовчак, псоріаз, келоїдні рубці, звичайна БУЛЬБАШКОВОЇ, герпетичний дерматит, кістозні вугри.
Колагенози: системний еритематозний вовчак, склеродермія, дерматоміозит, вузликовий періартеріїт.
Пухлинні захворювання: паліативної терапія лейкозу та лімфом у дорослих гострий лейкоз у дітей.
Інші захворювання та стани: адреногенітальний синдром, виразковий коліт, регіонарний ілеїт, шпори, тугоподвижность великого пальця стопи, кератит, нефрит, нефротичний синдром, профілактика відторгнення ниркового алотрансплантата, допологове використання з метою профілактики респіраторного дистрес-синдрому у недоношених дітей, набряк мозку (травматичний , післяопераційний, метастатична, пов`язаний з інсультом), правець (як допоміжний засіб), трансфузійної реакція.
Первинна недостатність кори надниркових залоз (при обов`язковому одночасному введенні мінералокортикоїдів).
Спосіб використання і дози. Бетаметазон-Нортон рекомендується вводити внутрішньом`язово, а також безпосередньо в уражену м`яку тканину або у вигляді внутрішньосуглобових та періартикулярних ін`єкцій при артрітах- у вигляді ін`єкцій в джерело ураження при деяких захворюваннях стопи.
Бетаметазон-Нортон для ін`єкцій можна також вводити внутрішньовенно крапельно з фізіологічним сольовим розчином або розчином глюкози.
Для приготування розчину для інфузій, Бетаметазон-Нортон для ін`єкцій слід розводити з ізотонічним сольовим розчином або розчином глюкози. Розчини для інфузій готують безпосередньо перед застосуванням. Не використані розчини необхідно відразу помістити в холодильник і використовувати протягом 24 годин.
Режим дозування і спосіб введення встановлюють індивідуально, залежно від показань, тяжкості захворювання та реакції хворого на лікування.
Якщо задовільний клінічний ефект не настає після закінчення певного проміжку часу, лікування бетаметазоном-Нортон слід припинити і почати проводити іншу відповідну терапію.
При системній терапії початкова доза Бетаметазона-Нортон для дорослих в більшості випадків дорівнює 1 - 2 мл (4 - 8 мг) на добу. Введення повторюють в міру необхідності, в залежності від стану хворого. Препарат вводять глибоко внутрішньом`язово у сідницю
при важких станах, які потребують використання екстрених заходів, початкова доза препарату для дорослих може становити 2 мл (8 мг) на добу;
при різноманітних дерматологічних захворюваннях, як правило, дорослим достатньо 1 мл Бетаметазона-Нортон на добу;
при захворюваннях дихальної системи дія препарату розпочинається протягом декількох годин після внутрішньом`язової ін`єкції Бетаметазона-Нортон. при бронхіальній астмі, сінної лихоманки, алергічному бронхіті та алергічному риніті суттєве поліпшення стану досягається після введення дорослим 1 - 2 мл (4 - 8 мг) препарату на добу;
при гострих і хронічних бурситах початкова доза для внутрішньом`язового введення становить 1 - 2 мл (4 - 8 мг) Бетаметазона-Нортон. При необхідності проводять декілька повторних введень.
Рекомендації щодо дозування в залежності від захворювань
набряк мозку
Поліпшення можливо протягом декількох годин після введення 0,5 - 1 мл (2 - 4 мг) Бетаметазона для ін`єкцій. Пацієнтам у коматозному стані звичайно вводять 2 - 4 мг 4 рази на день.
Реакція відторгнення ниркового алотрансплантата
Введення Бетаметазона-Нортон для ін`єкцій проводять внутрішньовенним краплинним методом-початкова доза Бетаметазона-Нортон становить 60 мг протягом перших 24 годин. Можливі невеликі зміни дози, враховуючи індивідуальні особливості.
Правец Оптимальні результати отримують при внутрішньовенному введенні. Середня добова доза Бетаметазона-Нортон для ін`єкцій становить близько 25 мг бетаметазону.
Допологове використання з метою профілактики респіраторного дистрес-синдрому у недоношених дітей
При необхідності стимулювати пологову діяльність до 32-го тижня вагітності або в ситуаціях, коли передчасні пологи до 32-го тижня вагітності неминучі, Бетаметазон-Нортон для ін`єкцій (4 - 6 мг бетаметазону) вводять внутрішньом`язово кожні 12 годин протягом 24 - 48 годин ( 2 - 4 дози) до очікуваного моменту пологів. Слід розглянути доцільність використання Бетаметазона-Нортон для ін`єкцій як засобу профілактики, якщо відомо, що у плода маленьке порівняння лецитин / сфінгоміелд. Необхідно використовувати тієї самої режим введення, що рекомендований вище.
трансфузійної реакція
Для попередження трансфузійної реакції слід безпосередньо перед переливання крові ввести в вену 1 - 2 мл Бетаметазона-Нортон для ін`єкцій (4 - 8 мг бетаметазону). Препарат не слід змішувати з кров`ю. При повторному переливанні крові можна за необхідності вводити ті ж дози Бетаметазона-Нортон для ін`єкцій так, щоб загальна кількість доз за 24 години дорівнювала чотирьом.
При гострих бурситах (субдельтоподобному, підлопаточном, ліктьовому і переднаколенному) введення дорослим 1 - 2 мл (4 - 8 мг) Бетаметазона-Нортон в синовіальну сумку може полегшити біль і відновити повну рухливість протягом кілька годин. Лікування хронічного бурситу проводять меншими дозами препарату після купірування гострого нападу хвороби.
При гострих тендосиновітах, тендинітах і перитендинітах одна ін`єкція (4 - 8 мг дорослим) Бетаметазона-Нортон полегшує стан хворого, при хронічних слід повторити ін`єкцію препарату залежно від реакції. Необхідно уникати введення препарату безпосередньо в сухожиль. Внутрішньосуглобове введення дорослим Бетаметазона-Нортон в дозі 0,5 - 2 мл (2 - 8 мг) знімає біль, болючість і тугоподвижность суглобів при ревматоїдному артриті та остеоартриті протягом 2 - 4 годин після введення.
Рекомендовані дози Бетаметазона-Нортон для дорослих при введенні в великі суглоби дорівнюють 1 - 2 мл (4 - 8 мг) - в середні - 0,5 - 1 мл (2 - 4 мг) - в малі - 0,25 - 0,5 мл (1 - 2 мг).
При деяких дерматологічних захворюваннях ефективним є внутреннешкірне введення Бетаметазона-Нортон безпосередньо в ділянку ураження, доза становить 0, 2 мл / см2. Осередок ураження рівномірно обколюють за допомогою туберкулінового шприца і голки, яка має діаметр приблизно 0, 9 мм. Загальна кількість введень Бетаметазона-Нортон на всіх ділянках не повинна перевищувати 1 мл (4 мг) протягом тижня.
При введенні безпосередньо в ділянку ураження одночасне використання місцевоанестезуючого препарату необхідно лише в поодиноких випадках. Якщо одночасне введення анестезуючого речовини бажано, застосовують 1% або 2% розчин прокаїну гідрохлориду або лідокаїну, використовуючи розчини препаратів, які не містять метилпарабен, пропілпарабен, фенолу та інших подібних речовин. При використанні анестетика в комбінації з бетаметазоном-Нортон діють таким чином: спочатку набирають у шприц із флакона необхідну дозу препарату, потім в цей же шприц набирають з ампули необхідну кількість місцевого анестетика та струшують шприц.
Субкон`юнктивально введення. Зазвичай доза Бетаметазона-Нортон для ін`єкцій становить 0,5 мл (2 мг бетаметазону).
Рекомендовані разові дози Бетаметазона-Нортон для дорослих (з інтервалами між введеннями 1 тиждень) при захворюваннях стоп: при твердій мозолі - 1 - 2 мг (як правило, ефективно 2 ін`єкції) - при шпори - 2 мг-при тугорухливості великого пальця стопи - 2 мг-при синовіальній кісти - від 1 до 2 мг-при тендосиновіті - 2 мг-при
гострому подагричний артрит - від 2 до 4 мг. Для введення рекомендують застосовувати туберкуліновий шприц з голкою, яка має діаметр приблизно 1 мм.
Після досягнення терапевтичного ефекту підтримуючу дозу підбирають шляхом поступового зниження початкової дози за рахунок зниження концентрації бетаметазону в розчині, яка вводиться через відповідні інтервали часу. Зменшувати дозу продовжують до досягнення її мінімальної ефективної.
Відміну препарату після тривалої терапії слід проводити шляхом поступового зниження дози. Нагляд за станом хворого проводять, принаймі, протягом року після закінчення тривалої терапії або після використання Бетаметазона-Нортон у високих дозах.
Звичайна початкова доза Бетаметазона-Нортон внутрішньом`язово в педіатрії - 0,02 - 0,125 мг / кг маси тіла на добу або 0, 6 - 3, 75 мг / м2 поверхні тіла кожні 12 або 24 години. Дозування для дітей молодшого та старшого віку має застосовуватися за таким саме принципом, як і для дорослих, незважаючи на порівняння, обумовлені віком або масою тіла.
Побічна дія. Небажані явища, як і при застосуванні інших глюкокортикостероїдів, обумовлені дозою та тривалістю застосування препарату.
З боку водно-електролітного балансу: підвищене виділення калію, гіпокаліемічний алкалоз, збільшення виведення кальцію, затримка рідини в тканинах.
З боку серцево-судинної системи: хронічна серцева недостатність у хворих, схильних до цього захворювання-артеріальна гіпертензія.
З боку м`язово-скелетної системи: м`язова слабкість, міопатія, втрата м`язової маси, погіршення міастенічних симптомів при тяжкій псевдопаралітичній міастенії, остеопороз, асептичний некроз головок стегнової або плечової кістки, патологічні переломи довгих кісток, розрив сухожиль, нестабільність суглобів (після багаторазових введень).
З боку системи травлення: ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту з можливою подальшою перфорацією і кровотечею, панкреатит, метеоризм, виразки стравоходу.
Дерматологічні: порушення загоєння ран, атрофія шкіри, утоньшение і ламкість шкіри, петехії та екхімози, еритема обличчя, підвищена пітливість, шкірні реакції, такі як дерматит, висипання, ангіоневротичний набряк.
З боку нервової системи: судоми, підвищення внутрішньочерепного тиску з набряком диска зорового нерва, запаморочення, головний біль.
З боку ендокринної системи: порушення менструального циклу, розвиток кушингоїдного конституції, затримка внутрішньоутробного розвитку плода або росту дитини, порушення толерантності до глюкози, прояви латентного цукрового діабету, підвищення потреби в застосуванні ін`єкцій інсуліну або пероральних антидіабетичних засобів.
Офтальмологічні: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома, екзофтальм.
З боку обміну речовин: негативної баланс азоту (внаслідок катаболізму білка).
Психоневрологічні порушення: ейфорія, зміна настрою, депресія (з вираженими психотичними реакціями), підвищена дратівливість, безсоння.
Інші прояви: анафілактична або алергічна реакція на введення препарату, гіпотензивну або шокоподібна реакція.
Інші побічні реакції, пов`язані з парентеральним введенням препарату: поодинокі випадки порушення зору, які супроводжують введення в джерело ураження в області обличчя і голови, гіпер- або гіпопігментація, підшкірну та шкірну атрофію, стерильні абсцеси, припливи крові до обличчя після ін`єкції (внутрішньосуглобове введення) і нейрогенна артропатія.
Протипоказання. Підвищена чутливість до бетаметазону або інших компонентів препарату, або до інших глюкокортікостероідов- вагітність (крім використання для профілактики дистрес-синдрому) - годування грудьми.
Для парентерального введення: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, остеопороз, синдром Іценко-Кушинга, цукровий діабет, системні мікози, вірусні інфекції, період вакцинації, активна форма туберкульозу. Прееклампсія, еклампсія, наявність симптомів ураження плаценти.
Для внутрішньосуглобового введення і введення безпосередньо в джерело ураження: нестабільні суглоби, інфіковані вогнища ураження і міжреберні проміжки.
Передозування. Симптоми. Гостре передозування бетаметазону не створює ситуації, що загрожують життю. Введення протягом кілька днів високих доз глюкокортикостероїдів не призводить до небажаних наслідків (за винятком випадків використання дуже високих доз або у разі використання при цукровому діабеті, глаукомі, загостренні ерозивно-виразкових уражень шлунково-кишкового тракту, або у хворих, які одночасно проходять терапію препаратами дигіталісу, непрямими антикоагулянтами або діуретиками, що виводять калій).
Лікування. Необхідний ретельний медичний контроль стану хворого. Необхідно підтримувати оптимальне вживання пацієнтом рідини та контролювати вміст електролітів у плазмі та в сечі, приділяючи при цьому особливу увагу балансу в організмі натрію і калію. При виявленні дисбалансу цих іонів необхідно проводити відповідну терапію.
Особливості використання.
Запобіжні заходи. Суворі притримування правил асептики є обов`язковими при застосуванні Бетаметазона-Нортон.
Слід мати на увазі, що будь-яке введення препарату (у м`які тканини, в ділянку ураження, внутрисуставно і т.д.) може привести до системної дії при одночасно вираженою місцевою дії.
При тромбоцітопеніічніі пурпурі внутрішньом`язово Бетаметазон-Нортон слід вводити з великою обережністю.
Внутрішньом`язовіін`єкції глюкокортикостероїдів необхідно проводити у велику м`язову масу для запобігання локальної тканинної атрофії.
Внутрісуглобні ін`єкції повинні проводиться тільки медичним персоналом. Слід проводити аналіз внутрішньосуглобової рідини для виключення септичного процесу. Не вводити препарат при наявності внутрішньосуглобової інфекції. Помітне посилення болючості, набрякання, підвищення температури прилеглих тканин і подальше обмеження рухливості суглоба свідчать про септичний артрит. При підтвердженні діагнозу необхідно призначити антибактеріальну терапію.
Не слід вводити глюкокортикостероїди в нестабільний суглоб, інфіковані ділянки та міжреберні проміжки. Повторні ін`єкції в суглоб при остеоартриті можуть підвищити ризик руйнування суглоба. Після успішної внутрішньосуглобової терапії пацієнту слід уникати перевантажень суглоба.
З обережністю повинні лікуватися бетаметазоном-Нортон хворі на гіпотиреоз або цироз, пацієнти з захворюванням очей, які викликані герпесом (через можливість перфорації рогівки) - при неспецифічної виразковий коліт, при загрозі перфорації, при абсцесі або інших гнійних інфекціях, а також при дивертикулите, свіжих кишкових анастомозах, активній або латентній виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, нирковій недостатності, артеріальної гіпертензії, остеопорозі, тяжкій міастенії.
На тлі використання Бетаметазона-Нортон можливі порушення психіки (особливо у пацієнтів з емоційною нестабільністю або схильністю до психозів).
При лікуванні бетаметазоном-Нортон хворі на цукровий діабет можуть потребувати корекції цукрознижувальної терапії.
Хворим, які отримують глюкокортикоїди, не слід робити щеплення проти віспи. Не слід проводити іншу імунізацію хворих, які отримують кортикостероїди (особливо у високих дозах), звертаючи увагу на ризик розвитку неврологічних ускладнень і низьку імунну реакцію у відповідь (відсутність утворення антитіл). При проведенні замісної терапії (наприклад, при первинній недостатності кори надниркових залоз) проведення імунізації можливе.
Пацієнтам, що отримують Бетаметазон-Нортон в дозах, які пригнічують імунітет, слід уникати контакту з хворими на вітряну віспу та кір (особливо це важливо при застосуванні препарату дітьми). При застосуванні препарату слід враховувати, що глюкокортикостероїди можуть маскувати ознаки інфекційного захворювання, а також знижувати опірність організму.
Призначення Бетаметазона-Нортон при активному туберкульозі можливе лише у випадках скоротекущего або дисемінованого туберкульозу в поєднанні з адекватною протитуберкульозних терапією. Хворі на латентний туберкульоз або з позитивною реакцією на туберкулін мають в першу чергу вирішити з доктором питання стосується профілактичний протитуберкульозної терапії.
Тривале застосування кортикостероїдів може призвести до розвитку катаракти (особливо у дітей), глаукоми з можливим ураженням зорового нерва, а також сприяти розвитку вторинної інфекції очей (грибкової або вірусної). Необхідно періодично проходити офтальмологічне обстеження, особливо хворим, які отримують Бетаметазон-Нортон понад шість місяців.
При підвищенні артеріального тиску, затримці рідини і натрію хлориду в тканинах, при збільшенні виведення калію з організму (що може проявлятися набряками, відхиленнями в роботі серця) рекомендується дієта з обмеженням кухонної солі та додатковий прийом препаратів, які містять калій.
З обережністю слід застосовувати ацетилсаліцилову кислоту в комбінації з бетаметазоном-Нортон при гіпопротромбінемії у зв`язку з можливістю збільшення кровоточивості.
Слід пам`ятати також про можливість розвитку вторинної недостатності кори надниркових залоз протягом кілька місяців після закінчення терапії. При виникненні або загрозі виникнення стресової ситуації протягом цього періоду лікування бетаметазоном-Нортон слід відновити.
На тлі використання глюкокортикостероїдів можлива зміна рухливості та кількості сперматозоїдів.
Використання в педіатрії. Діти, яким проводять терапію бетаметазоном-Нортон (особливо тривалу), повинні перебувати під пильним медичним наглядом через можливе відставання в рості і розвиток вторинної недостатності кори надниркових залоз.
Вагітність і лактація. У зв`язку з відсутністю контрольованих досліджень про безпеку використання Бетаметазона-Нортон при лікуванні вагітних призначення цього препарату при вагітності та лактації або жінкам дітородного віку вимагає ретельної оцінки користі від використання препарату і можливої потенційної загрози для матері і плоду. Діти, що народилися від матерів, яким вводили терапевтичні дози кортикостероїдів при вагітності, повинні знаходитися під медичним контролем (для раннього виявлення ознак недостатності кори надниркових залоз).
При необхідності призначення Бетаметазона-Нортон в період лактації слід вирішити питання про припинення годування груддю, беручи до уваги важливість терапії для матері (через можливі небажані побічні ефекти у дітей).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне використання фенобарбіталу, рифампіцину, фенітоїну або ефедрину може посилювати метаболізм препарату, знижуючи при цьому його терапевтичну активність.
При одночасному застосуванні глюкокортикостероїдів та естрогенів може стати необхідною корекція дози препарату (через загрозу передозування).
Одночасний прийом Бетаметазона-Нортон з діуретиками, які сприяють виведенню калію, збільшує ймовірність розвитку гіпокаліємії. Одночасне використання глюкокортикостероїдів та серцевих глікозидів підвищує ризик виникнення аритмії або дигиталисной інтоксикації (через гіпокаліємію).
Бетаметазон-Нортон може посилювати виведення калію, що викликане прийомом амфотерицину В.
Одночасний прийом Бетаметазона-Нортон і непрямих антикоагулянтів може призвести до зміни швидкості згортання крові, що може зажадати коригування дози.
При комбінованому застосуванні глюкокортикостероїдів з нестероїдними протизапальними препаратами або етанолом та препаратами, які містять етанол, можливе підвищення частоти появи або інтенсивності ерозивно-виразкових уражень шлунково-кишкового тракту.
При одночасному застосуванні глюкокортикостероїди можуть знижувати концентрацію саліцилатів в плазмі крові.
Одночасне введення глюкокортикостероїдів та соматотропіну може призвести до сповільнення абсорбції останнього.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
