Целанід-кмп
Целанід-КМП (Celanid-KMP)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: lanatoside C;
3b - [(О-bD-глюкопіранозіл- (14) -О- (О-3-ацетил-2, 6-дідеоксі-bD-рибо-гексопіранозіл) - (14) -О-2, 6-дідеоксі-bD- рибо-гексопіранозіл- (14) -2, 6-дідеоксі-bD-рибо-гексопіранозіл) окси] -12b, 14-дигідрокси-5b, 14b-кард-20 (22) -енолід;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого кольору, круглої форми, з плоскою поверхнею, з фаскою;
Склад. 1 таблетка містить Ланатозід С (Целаніду) в перерахунку на 100% речовину 0, 25 мг;
допоміжні речовини: гранулак-70, крохмаль картопляний, тальк, кальцію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Серцеві глікозиди. Глікозиди наперстянки. Код АТС С01А А06.
дія ліків. Фармакодинаміка. Первинний кристалічний глікозид, виділений з листя наперстянки шерстистої (Digitalis lanata Ehrh.). За фармакологічними властивостями ланатозид подібний до решти серцевихглікозидів: справляє кардіотонічну дію (посилює систолу, пролонгує диастолу) і негативний дромотропное дію - уповільнює проведення імпульсу через АV-вузол, уповільнює ритм серця, серцеву провідність, підвищує скорочувальну активність міокарда, знижує венозний тиск, збільшує діурез. Виявляє відносно невеликий кумулятивний ефект. В основі механізму дії Ланатозід лежить його вплив на калій-натрієвий "насос" миокардиоцитов, обмін іонів кальцію, активність фосфодіестерази і стан циклічного аденозинмонофосфату, який бере участь в енергетичному забезпеченні скорочувального процесу клітин міокарда.
Фармакокінетика. При прийомі всередину добре всмоктується в кишечнику. Кардіотонічну дію починається через 2 години після прийому всередину, а максимум дії досягається через 4-6 годин. Біодоступність становить 15-45%. З білками плазми зв`язується на 20-25%, період напіввиведення - 28-36 годин. З шлунково-кишкового тракту абсорбується до 40%. Частково метаболізується в печінці. Добова екскреція становить 30-35%. Виводиться з сечею, фекаліями в незмінному вигляді і у вигляді неактивних метаболітів.
Показання для використання. Хронічна недостатність кровообігу ІІ-ІІІ ступеня, тахісістоліческаяформа фібриляції передсердь, суправентрикулярна форма пароксизмальної тахікардії.
Спосіб використання і дози. З метою досягнення швидкого ефекту призначають по 0, 25-0, 5 мг
(1-2 таблетки) 3-4 рази на добу. Після досягнення терапевтичного ефекту (як правило, на 3-5-й день) добову дозу зменшують до підтримуючої: перша доза - 0, 25 мг, потім - по 0, 25-0, 5 мг 1-2 рази на добу. Для тривалої підтримуючої терапії, яка в залежності від тяжкості стану може тривати місяці і роки, рекомендується приймати препарат по ½--1 таблетці 1-2 рази на добу. Вищі дози для дорослих при застосуванні всередину: разова - 0, 5 мг, максимальна добова доза - 1 мг.
Побічна дія. При передозуванні або підвищеній індивідуальній чутливості до препарату можливий розвиток політопної екстрасистолії, бигеминии або тригемінії, вираженої брадикардії, атріовентрикулярної блокади, фібриляції шлуночків, уповільнення передсердно-шлуночкової провідності. Іноді спостерігаються еозинофілія, тромбоцитопенія, зниження діурезу, зниження апетиту, нудота, блювота, пронос, запор, головний біль, сонливість, судоми, депресія, порушення зору, неспокій, збудження, периферичні неврити, імпотенція, гінекомастія, сплутаність свідомості, висипання на шкірі.
Протипоказання. Атріовентрикулярна блокада II-III ступеня, виражена брадикардія, синдром Морганьї - Адамса - Стокса, WPW - синдром, шок, нестабільна стенокардія, гострий інфаркт міокарда, політопна екстрасистолія, гострий міокардит, підвищена чутливість до препаратів наперстянки, гликозидная інтоксикація, пароксизмальна шлуночкова тахікардія, тампонада серця, гіпертрофічнийсубаортальний стеноз, рестриктивна кардіоміопатія.
Передозування. У разі виникнення ознак передозування (посилення вираженості побічних ефектів) необхідно знизити дозу або короткочасно скасувати глікозид. Для зниження побічних ефектів, які виникли, рекомендують промивання шлунка розчином активованого вугілля, використання сольових проносних, холестираміну, унітіолу, препаратів калію (2-4 г на добу) - оксигенотерапію. При АV-блокаді ІІ-ІІІ ступеня, при значній синусової брадикардії або брадиаритмии показано введення атропіну сульфату, використання штучного водія ритму, при шлуночкових аритміях - лідокаїну, дифеніну, фенітоїну.
Особливості використання. Під час лікування необхідний постійний медичний контроль з суворим індивідуальним підбором дози. Знижені дози потрібно при Загальному серце, коронарної, ниркової та печінкової недостатності, при порушеннях електролітного балансу. При стенокардії та інфаркті міокарда використання Целаніду-КМП допустимо тільки при вираженій серцевої недостатності і має бути вкрай обережним у зв`язку з можливістю виникнення ішемії міокарда.
З особливою обережністю застосовують препарат при брадикардії і AV-блокаді I ступеня. Під наглядом лікаря Целанід-КМП може застосовуватися для лікування вагітних з ознаками серцевої недостатності. Дані щодо використання при годуванні груддю відсутні. При патології нирок тривалість дії препарату може збільшуватися.
Дані щодо застосування у дітей відсутні.
Слід обережно застосовувати препарат під час керування автомобілем, роботи з технікою, яка вимагає підвищеної уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне використання препаратів кальцію, особливо парентерально, підвищує ризик глікозидної інтоксикації, а препаратів калію - знижує токсичність серцевих глікозидів. Психотропні засоби, включаючи препарати літію, симпатоміметики (ефедрин) можуть збільшити ризик виникнення аритмії. Лікарські засоби, які викликають порушення електролітного обміну (тіазидні діуретики, кортикостероїди та інші) збільшують токсичність Целаніду-КМП. Довготривале одночасне використання салуретиків збільшує ризик розвитку побічних ефектів серцевих глікозидів, використання калійзберігаючих засобів - знижує їх вірогідність. Верапаміл, хінідин, ніфедипін, спіронолактон, аміодарон збільшують концентрацію в плазмі крові Целаніду-КМП. Антациди знижують його абсорбцію у ШКТ. При одночасному застосуванні з фенобарбіталом внаслідок індукції ферментів печінки і прискорення метаболізму ефективність Целаніду-КМП зменшується. Поєднання Целаніду-КМП з аміназином сприяє збільшенню згортання крові-препарат може послаблювати дію гепарину в зв`язку з можливістю посилення згортання крові. При одночасному застосуванні Целаніду-КМП з лінкоміцином існує ризик розвитку псевдомембранозного коліту. Гіпертензивні засоби, салуретики (крім калійзберігаючих), інсулін, амфотерицин, тривале застосування глюкози, кортикостероїдів, антибіотиків, гіпокаліємія, гіпомагніямія обумовлюють зниження екскреції Целаніду-КМП і підвищення токсичності.
При введенні з анаболічними стероїдами, тіаміну хлоридом, рибофлавіном, піридоксину гідрохлоридом, кислотою фолієвою, метилурацилом, унитиолом, метіоніном, фосфаденом, інозин посилюється його позитивний інотропний ефект.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 ° С до 25 ° С.
Термін придатності - 4 роки. Зберігати в недоступному для дітей місці.
